Pipotiazine作为一种拮抗剂(阻断剂)作用于不同的突触后受体- - -多巴胺能受体(亚型D1, D2, D3和D4 - - -对产生性和非产生性症状有不同的抗精神病特性)，血清素能受体(5-HT1和5-HT2，具有抗焦虑，抗抑郁和抗攻击的特性，以及抑止外胺副作用，但也会导致体重增加，血压下降，镇静和射精困难)，组胺能受体(h1受体，镇静，止吐，眩晕，血压下降和体重增加)，阿尔法1/阿尔法2受体(抗交感神经特性，降低血压，反射性心动过速，眩晕，镇静，唾液分泌过多和失禁以及性功能障碍，但也可能减弱假性帕金森病-有争议)，最后对毒蕈碱(胆碱能)M1/ m2受体(引起抗胆碱能症状，如口干，视力模糊，顽固，排尿困难/无力、窦性心动过速、心电图改变和记忆丧失，但抗胆碱能作用可减轻锥体外系副作用)。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体1A	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量的症状包括严重的锥体外系表现、低血压、嗜睡和镇静。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Pipotiazine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	哌嗪与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	Pipotiazine与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低哌嗪代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与哌嗪合用可降低疗效。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与哌嗪合用可提高血清浓度。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与哌嗪联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联合Pipotiazine可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与哌嗪合用可降低疗效。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与哌嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。
随食物服用。食物减少刺激。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安乐嗪棕榈酸酯	4 q3h01qrmi	37517-26-3	KTOYYUONFQWSMW-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Piportil L4	解决方案	25 mg / mL	肌肉内的	赛诺菲-安万特	1980-12-31	2016-08-17
Piportil L4	解决方案	50 mg / mL	肌肉内的	赛诺菲-安万特	1980-12-31	2017-03-30

类别

ATC代码

Pipotiazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/哌啶/Organosulfonamides/苯环型的/1, 4-thiazines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/主要醇

再展示3个
基: 酒精/Alkyldiarylamine/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物

展示19个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L903J9JPYV
化学文摘号: 39860-99-6
InChI关键: JOMHSQGEWSNUKU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H33N3O3S2 c1-25(2) 32(29、30)20-8-9-24-22 (18 - 20)27 (21-6-3-4-7-23 (21)31-24)14-5-13-26-15-10-19 (11-16-26)14-5-13-26-15-10-19 / h3-4, 6 - 9, 18日至19日,28 h, 5, 10-17H2 1-2H3
国际命名: 10 - {3 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperidin-1-yl]丙}- n, N-dimethyl-10H-phenothiazine-2-sulfonamide
微笑: CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCC (CCO) CC2) C = C1

参考文献

一般引用

Bechelli LP, Ruffino-Netto A, Hetem G:新近住院的急性精神分裂症患者中pipotiazine，氟哌啶醇和安慰剂的双盲对照试验。Braz医学生物学杂志1983年12月;16(4):305-11。［文章］
产品专著:PIPORTIL(棕榈酸哌噻嗪)肌注[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015558
KEGG药物: D08385
PubChem化合物: 62867
PubChem物质: 46508263
ChemSpider: 56598
BindingDB: 81798
RxNav: 8348
ChEMBL: CHEMBL398880
锌: ZINC000003813024
网页: PA10158
维基百科: 安乐嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌肉内的	0.1克
解决方案	肌肉内的	25 mg / mL
解决方案	肌肉内的	50 mg / mL
解决方案	肌肉内的	25毫克

价格

单元描述	成本	单位
Piportil L4 50 mg/ml	56.19美元	毫升
Piportil L4 25 mg/ml	17.45美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0127毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	3.13	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	17.09	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.86	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	64.09²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	134.12米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	53.3^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9896
血脑屏障	+	0.9461
Caco-2渗透	-	0.6479
22基板	底物	0.7257
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.774
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5492
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6426
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6896
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.747
CYP450 3A4衬底	底物	0.5077
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8021
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6829
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5623
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6904
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6482
致癌性	Non-carcinogens	0.7615
生物降解	未准备好生物可降解	0.9723
大鼠急性毒性	2.5406 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8642
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5429

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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洞察和加速药物研究。

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW:精神分裂症患者的神经心理和条理性阻滞表现:评估神经安定剂剂量、血清水平和多巴胺d2受体占用的贡献。行为药物。2000 Jun;11(3-4):317-30。［文章］
非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
吴松，邢强，高锐，李霞，顾宁，冯刚，何玲:中国精神分裂症患者对氯丙嗪治疗的应答可能与DRD2基因多态性有关。神经科学杂志2005年3月7日;376(1):1-4。Epub 2004 12月2日。［文章］
吴森，高锐，邢庆华，李海峰，沈艳芳，顾乃芬，冯光光，何玲:DRD2基因多态性与氯丙嗪诱发的精神分裂症患者锥体外系综合征的相关性。药物学报2006 Aug;27(8):966-70。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
多巴胺D2受体作为精神分裂症的治疗靶点。临床精神分裂症相关精神病。2010年4月4(1):56-73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。［文章］
Boireau A, Chambry J, Dubedat P, Farges G, Carruette AM, Zundel JL, Blanchard JC:多巴胺阻滞剂对大鼠纹状体切片诱发乙酰胆碱释放的增强作用:经典的D-2拮抗剂反应?《欧洲药理学杂志》1986年8月22日;128(1-2):93-8。［文章］

细节 2.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1A)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E:神经抑制剂对人脑纹状体D1受体的亲和力。中华精神神经科学杂志，1994,7;19(4):265-9。［文章］

细节 3.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Kusumi I, Takahashi Y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T:非典型抗精神病药物亚慢性治疗对大鼠脑内多巴胺D2和血清素5-HT2A受体的差异影响。神经传输(维也纳)。2000, 107(3): 295 - 302。［文章］
Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K:血清素2 (5-HT2)受体激动剂1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)抑制氯丙嗪和氟哌啶醇诱导的小鼠低温。生物医药通报，1995年11月18日(11):1580-3。［文章］
Varga B, Csonka A, Csonka A, Molnar J, Amaral L, Spengler G:吩噻嗪的生物学和临床应用。抗癌决议2017年11月;37(11):5983-5993。doi: 10.21873 / anticanres.12045。［文章］

细节 4.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Cosi C, Koek W:抗精神病药物在HeLa细胞中表达的人重组5-HT(1A)受体的激动剂、拮抗剂和逆激动剂特性。欧洲药物学杂志2001 12月14日;433(1):55-62。［文章］
Newman-Tancredi A, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ:抗精神病药物对5-HT1A受体的激动剂和拮抗剂作用:一项[35S]GTPgammaS结合研究。欧洲药物学杂志1998 8月21日;355(2-3):245-56。［文章］
Varga B, Csonka A, Csonka A, Molnar J, Amaral L, Spengler G:吩噻嗪的生物学和临床应用。抗癌决议2017年11月;37(11):5983-5993。doi: 10.21873 / anticanres.12045。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 根据一项体外研究，CYP2C19在哌嗪代谢中的作用被认为是可以忽略不计的。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Wojcikowski J, Boksa J, Daniel WA:细胞色素P450同工酶1A2 (CYP1A2)对吩噻嗪类神经抑制剂氯丙嗪n -去甲基化和5-亚砜化的主要贡献——与其他吩噻嗪类药物的比较。生物化学药物学杂志，2010年10月15日;80(8):1252-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010 7月6日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

周顺峰:人细胞色素P450 2D6多态性及其临床意义第二部分。临床药效学杂志，2009;48(12):761-804。doi: 10.2165 / 11318070-000000000-00000。［文章］
Bhoopathy S, Xin B, Unger SE, Karnes HT:一种新型孵育直接注射LC/MS/MS技术用于CYP 2D6和CYP 3A4同工酶体外药物代谢筛选研究。中国医药生物医学杂志，2005年4月1日;37(4):739-49。Epub 2004 12月30日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Wojcikowski J, Boksa J, Daniel WA:细胞色素P450同工酶1A2 (CYP1A2)对吩噻嗪类神经抑制剂氯丙嗪n -去甲基化和5-亚砜化的主要贡献——与其他吩噻嗪类药物的比较。生物化学药物学杂志，2010年10月15日;80(8):1252-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010 7月6日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima Y, Tanaka R, Takegami S, Kitade T:光谱法研究无机离子对三氟丙嗪和氯丙嗪与牛血清白蛋白结合的影响。Chem Pharm Bull(东京)。2006年7月,54(7):972 - 6。［文章］
Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK:用被动和主动实验研究氯丙嗪与牛血清白蛋白的结合过程。生物色谱，2001 10月;15(6):365-73。［文章］
Silva D, Cortez CM, Louro SR:氯丙嗪和hemin对牛血清白蛋白固有荧光的猝灭。巴西医学生物学杂志2004七月;37(7):963-8。Epub 2004 6月22日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能: 易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 61153.345哒

参考文献

王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:分子结构对人有机阳离子转运蛋白hOCT1结合的影响。Mol Pharmacol, 2003 march;63(3):489-98。［文章］

药物创建于2007年8月29日20:16 /更新于2021年5月7日21:37

安乐嗪

识别

Pipotiazine结构(DB01621)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献