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Thioproperazine

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总结

Thioproperazine是一种抗精神病表示管理急性和慢性精神分裂症,包括耐火材料的情况下精神安定剂更为普遍。也可以用于治疗躁狂的症状。

品牌名称
Majeptil
通用名称
Thioproperazine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01622
背景

Thioproperazine与抗精神病药物性质的安定。Thioproperazine有一个相关联的全身僵硬症的标志和antiapomorphine活动相对轻微的镇静,低温和解痉药效果。几乎没有antiserotonin和低血压的行动,没有抗组胺剂性质。用于治疗各种类型的急性和慢性精神分裂症,包括那些没有回应通常精神安定剂;躁狂的症状。

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:446.629
单一同位素的:446.181017604
化学公式
C22H30.N4O2年代2
同义词
  • (Thioproperazine) 2-dimethylsulfamido -吩噻嗪(10 - (3-1-methylpiperazinyl-4)丙基)
  • (2-dimethylsulfamido) - 10 - (3-1-methylpiperazinyl-4)丙基吩噻嗪
  • N, N-Dimethyl-10 - [3 - (4-methyl-1-piperazinyl)丙基]-10 h-phenothiazine-2-sulfonamide
  • N, N-Dimethyl-10 - [3 - (4-methyl-1-piperazinyl)丙基]phenothiazine-2-sulfonamide
  • Thioperazine
  • Thioproperazin
  • Thioproperazine
  • Thioproperazinum
  • Tioproferazina
  • Tioproperazina

药理学

指示

治疗所有类型的急性和慢性精神分裂症,包括那些没有回应通常精神安定剂;躁狂的症状。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Thioproperazine与抗精神病药物性质的安定。Thioproperazine有一个相关联的全身僵硬症的标志和antiapomorphine活动相对轻微的镇静,低温和解痉药效果。几乎没有antiserotonin和低血压的行动,没有抗组胺剂性质。

的作用机制

Thioproperazine充当不同postsysnaptic受体拮抗剂(阻滞剂)——dopaminergic-receptors(亚型D1、D2、D3、D4 -不同抗精神病药物属性对生产性和非生产性的症状),在serotonergic-receptors (5-HT1 5-HT2,抗焦虑药、抗抑郁的antiaggressive属性以及extrapypramidal副作用的衰减,但也导致体重增加,血压下降,镇静和射精困难),在histaminergic-receptors (H1-receptors,镇静,antiemesis,眩晕,血压和体重下降),α1 / alpha2-receptors (antisympathomimetic属性,降低血压,反射性心动过速,眩晕,镇静,多涎、失禁以及性功能障碍,但也可能减弱pseudoparkinsonism -有争议),最后对毒蕈碱的(胆碱能)M1 / M2-receptors(引起口干等抗胆碱能症状,视力模糊,便秘,困难/无法小便,窦性心动过速,心电图改变,失去记忆,但抗胆碱能作用可能减弱锥体外系副作用)。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过剂量与吞咽困难可能会导致严重的锥体外系症状,流涎,持久和高热的快速上升,肺综合征,休克状态苍白和流汗,这可能是紧随其后的是崩溃和昏迷。静脉输液LD50老鼠是70毫克/公斤120毫克/公斤ip500毫克/公斤南卡罗来纳州和830毫克/公斤以上

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Thioproperazine加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔 醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Thioproperazine相结合。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Thioproperazine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Thioproperazine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Thioproperazine结合苊香豆醇。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Thioproperazine增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Thioproperazine结合使用时可以减少。
Acetophenazine 中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Thioproperazine时可以增加。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Thioproperazine相结合。
Agomelatine 中枢神经抑郁的风险或严重性Thioproperazine结合Agomelatine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Majeptil
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Majeptil选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 加拿大Erfa 2012公司 1962-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05AB08——Thioproperazine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/N-methylpiperazines/Organosulfonamides/苯环型的/1,4-thiazines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
基
1,4-diazinane/Alkyldiarylamine/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
吩噻嗪类、磺胺类药、N-alkylpiperazine N-methylpiperazine (CHEBI: 59120)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
YJ050AQ56X
化学文摘号
316-81-4
InChI关键
VZYCZNZBPPHOFY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H30N4O2S2 c1-23 (2) 30 (27、28) 18-9-10-22-20 (17 - 18) 26 (19-7-4-5-8-21 (19) 29-22) 12-6-11-25-15-13-24 (3) 12-6-11-25-15-13-24 / h4-5, 7 - 10、17 h, 6日11-16H2 1-3H3
国际命名
N, N-dimethyl-10 - [3 - (4-methylpiperazin-1-yl)丙基]-10 h-phenothiazine-2-sulfonamide
微笑
CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCN (C) CC2) C = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015559
KEGG药物
D08585
PubChem化合物
9429年
PubChem物质
46507111
ChemSpider
9058年
BindingDB
81793年
RxNav
10498年
ChEBI
59120年
ChEMBL
CHEMBL609109
锌
ZINC000022446685
网页
PA164754875
维基百科
Thioproperazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
不可用 完成 不可用 双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 10毫克
价格
单元描述 成本 单位
Majeptil 10毫克的平板电脑 0.6美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 140°C PhysProp
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0569毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.09 ALOGPS
logP 2.83 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.96 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 47.12 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 126.95米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.623 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.996
血脑屏障 + 0.9629
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6568
22基板 底物 0.7908
我22抑制剂 抑制剂 0.8563
22抑制剂二世 抑制剂 0.7979
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5396
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7704
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8194
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5366
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8243
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8758
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6293
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7713
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6338
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6663
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7056
致癌性 Non-carcinogens 0.8109
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9934
大鼠急性毒性 2.6623 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7265
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5303
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (KB) 11日
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 01 - vo - 9411000000 - e918c0715fd27f21a62f
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0229 - 6924100000 - fcb76747a5faaee6b722
gc - ms谱——CI-B 气相 splash10 - 0002 - 1001900000 - 0 - b26a1120865f1ac9f3a
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。多巴胺D2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 外形尺寸,饶ML,本德年代,Sartory G,穆勒BW:精神分裂症患者神经心理和条件屏蔽性能:评估安定药剂量的贡献、血清水平和多巴胺D2-receptor入住率。Behav杂志。2000年6月,11 (3 - 4):317 - 30。(文章]
  2. Seeman P:非典型抗精神病药物的作用机制。精神病学J。2002年2月,47 (1):27-38。(文章]
  3. 李高吴年代,邢Q, R, X,顾N,冯G,他李:氯丙嗪治疗反应可能与DRD2基因的多态性在中国精神分裂症患者。>。2005年3月7日,376 (1):1 - 4。Epub 2004 12月2。(文章]
  4. 吴SN,高R,心不在焉,李高频,沈YF,顾NF,冯GY,他李:DRD2多态性与chlorpromazine-induced锥体外系综合征协会在中国精神分裂症患者。学报杂志。2006年8月,27 (8):966 - 70。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  6. Seeman P:多巴胺D2受体在精神分裂症治疗的目标。遗传代数Schizophr精神病。2010年4月;4 (1):56 - 73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。(文章]
细节 2。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Cahir M,国王DJ:抗精神病药物缺乏α1 a / B肾上腺素受体亚型选择性的老鼠。Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):231 - 4。(文章]
细节 3所示。Alpha-1B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. Cahir M,国王DJ:抗精神病药物缺乏α1 a / B肾上腺素受体亚型选择性的老鼠。Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):231 - 4。(文章]
细节 4所示。多巴胺D1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. Kanba年代,铃木E,野村证券(Nomura)年代,Nakaki T,八木G, Asai M, Richelson E:精神安定剂D1受体的亲和力人类大脑纹状体。J精神病学> 1994年7月,19 (4):265 - 9。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Kitamura K,奥木兰·AA,经营着C, Kamijima Y,田中R, Takegami年代,Kitade T: triflupromazine绑定的无机离子和氯丙嗪对牛血清白蛋白研究光谱测定方法。化学制药牛(东京)。2006年7月,54 (7):972 - 6。(文章]
  2. Rukhadze医学博士Bezarashvili GS、Sidamonidze NS Tsagareli SK:调查绑定过程中氯丙嗪对牛血清白蛋白的被动和主动的实验。生物医学Chromatogr。2001年10月,15 (6):365 - 73。(文章]
  3. 席尔瓦D,科尔特斯厘米,Louro SR:固有荧光的猝灭牛血清白蛋白由氯丙嗪和氯高铁血红素。布拉兹J地中海生物研究2004年7月,37 (7):963 - 8。Epub 2004年6月22日。(文章]

药物在2007年8月29日20:17 /更新11月2日09:01 2022