Prasterone

识别

总结

Prasterone本品是一种类固醇制剂，用于治疗伴随绝经期外阴和阴道萎缩的中度至重度性交困难。

品牌名称

Intrarosa

通用名称

Prasterone

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01708

背景

Prasterone，也被称为脱氢表雄酮(DHEA)是由肾上腺皮质产生的主要C19类固醇。它也在睾丸和卵巢中少量产生。脱氢表雄酮(DHEA)可以转化为睾酮;雄烯二酮;雌二醇;和雌激素酮。大部分脱氢表雄酮在分泌前被硫酸化。

在美国，脱氢表雄酮(DHEA)或脱氢表雄酮(DHEAS)在广告中声称，它们可能对多种疾病有益。脱氢表雄酮和脱氢表雄酮在美国很容易买到，在那里它们被作为非处方膳食补充剂销售。2016年11月，DHEA被批准(作为Intrarosa)用于治疗因绝经导致的外阴和阴道萎缩(VVA)，性交中出现中度至重度疼痛的女性(性交困难)。

在加拿大，购买脱氢表雄酮需要处方。

类型

小分子

组

批准，研究，营养

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Prasterone结构(DB01708)

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重量

平均:288.4244
单一同位素的:288.20893014

化学公式

C₁₉H₂₈O₂

同义词

• 3-beta-hydroxy-5-androsten-17-one
• 3 beta-hydroxyandrost-5-en-17-one
• 3β-hydroxyandrost-5-en-17-one
• 脱氢雄酮
• 脱氢表雄酮
• Dehydroisoandrosterone
• 脱氢表雄酮
• Prasterone

药理学

指示

脱氢表雄酮被用作各种未经证实的适应症的补充。以下适应症显示出了希望，并得到了一些科学证据的支持:精神分裂症(脱氢表雄酮对女性可能比男性更有效);改善老年人的皮肤外观(口服脱氢表雄酮似乎可以增加皮肤厚度和水分，减少老年男性和女性的面部“老年斑”);改善性功能障碍男性勃起能力。此外，脱氢表雄酮已显示出改善狼疮(SLE)症状的希望。口服脱氢表雄酮与常规治疗一起可能有助于减少症状发作的次数，并可能减少所需处方药的剂量。脱氢表雄酮也可以帮助SLE症状，如肌肉疼痛和口腔溃疡。在接受高剂量类固醇(皮质类固醇)治疗的SLE患者中，脱氢表雄酮似乎也能增强骨骼。脱氢表雄酮在治疗骨质疏松方面也很有前景。每天口服脱氢表雄酮似乎可以改善患有骨质疏松症或骨质减少症(骨质疏松症前期)的老年女性和男性的骨密度(BMD)。 DHEA may also increase BMD in young women with the eating disorder called anorexia nervosa. DHEA is often prescribed in India for the induction of ovulation to improve chances of pregnancy.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 温和的性交困难
• 严重的性交困难

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

脱氢表雄酮是由胆固醇通过两种细胞色素P450酶天然产生的。胆固醇通过酶P450 scc(侧链裂解)转化为孕烯醇酮;然后另一种酶，CYP17A1，将孕烯醇酮转化为17α-羟基孕烯醇酮，然后转化为脱氢表雄酮。脱氢表雄酮通过运动和限制卡路里摄入而增加。一些理论认为，热量限制所带来的内源性脱氢表雄酮的增加是已知与热量限制相关的预期寿命延长的部分原因。beplayapp

作用机制

脱氢表雄酮可以理解为性类固醇的原激素。DHEAS可被视为缓冲区和储存库。由于大多数脱氢表雄酮是由肾上腺皮质的网状带产生的，有人认为它在免疫和应激反应中起作用。脱氢表雄酮(DHEAS) /脱氢表雄酮(DHEA)用于检测肾上腺癌或肾上腺增生(包括某些形式的先天性肾上腺增生)中过量的肾上腺活性，因为它几乎完全由肾上腺产生。患有多囊卵巢综合征的女性往往有较高水平的脱氢表雄激素。

目标	行动	生物
U雌激素受体	粘结剂	人类
U雌激素受体	激活剂	人类
UGABA (A)受体	拮抗剂	人类
U门冬氨酸受体	受体激动剂	人类
U雄性激素受体	受体激动剂	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	激活剂	人类
USigma非阿片细胞内受体1	受体激动剂	人类
U核受体亚家族1 I族成员2	激活剂	人类
U核受体亚家族1 I族成员3	激活剂	人类

吸收

在食蟹猴服用50mg DHEA PO后，系统利用率仅为3.1 +/- 0.4%。(PMID: 12970301)

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。正如它们的高转化率所示(在一项涉及食蟹猴的研究中)，脱氢表雄酮的主要循环代谢产物是脱氢表雄酮- s、雄酮葡萄糖醛酸酯和雄酮-3 α，17 β -二醇葡萄糖醛酸酯。(PMID: 12970301)

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Prasterone
  • 硫酸脱氢表雄酮
  • 脱氢表雄酮3-glucuronide

淘汰路线

不可用

半衰期

12个小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

急性口服毒性(LD50): >10000 mg/kg[大鼠]。最低公布毒性剂量(TDL)[人]-途径:口服;剂量:10mg /kg/2W间歇。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	Prasterone与Abametapir合用可提高血清浓度。
Avanafil	阿凡那非与Prasterone合用可提高血清浓度。
Capmatinib	Capmatinib与Prasterone合用可提高血清浓度。
Cenobamate	Prasterone与Cenobamate合用可降低血清浓度。
克林霉素	克林霉素与普拉泰酮联用可降低其代谢。
共轭雌激素	当Prasterone与共轭雌激素联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Dabrafenib	Prasterone与达拉非尼合用可降低血药浓度。
Dienestrol	当Prasterone与二烯雌醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
己烯雌酚	当Prasterone与己烯雌酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Drostanolone丙酸	丙酸卓斯坦诺酮与普拉西酮合用可提高血清浓度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Biolaif/Fidelin(骑士)/OVIGYN-D (Alembic制药有限公司)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Intrarosa		6.5毫克		Endoceutics S.A.	2020-12-22	不适用
Intrarosa	插入	6.5毫克/ 1	阴道	AMAG制药公司	2017-07-24	不适用
Intrarosa	插入	6.5毫克/ 1	阴道	米莉森美国有限公司	2020-11-01	不适用
Intrarosa	插入	6.5毫克/ 1	阴道	Endoceutics Inc .)	2017-07-19	2017-07-19
Intrarosa	插入	6.5毫克/ 1	阴道	米莉森美国有限公司	2020-11-01	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Prastera	Prasterone(200毫克/ 1)+布洛芬(400毫克/ 1)	工具包	口服	健康科学基金有限责任公司	2014-04-04	不适用

类别

ATC代码

G03EA03 - Prasterone和雌激素

• G03EA -雄激素和雌激素
• G03e -雄激素与女性性激素的结合
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03XX01 - Prasterone

• G03XX -生殖系统的其他性激素和调节剂
• G03x -生殖系统的其他性激素和调节剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

A14AA07 - Prasterone

• A14AA - Androstan衍生物
• A14a -合成代谢类固醇
• A14 -全身使用的合成代谢剂
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 17-Ketosteroids
• 佐剂、免疫
• 肾上腺皮质激素
• 消化道与代谢
• 全身使用的合成代谢剂
• 合成代谢类固醇
• 雄激素和雌激素
• Androstan衍生品
• 雄烷
• Androstenes
• 男性荷尔蒙
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 免疫因素
• 甾酮
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• OATP2B1 / SLCO2B1基质
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇
• 睾丸素同系物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

雄烷类固醇

直接父

雄激素及其衍生物

选择父母

3-beta-hydroxysteroids/3-beta-hydroxy delta-5-steroids/17-oxosteroids/Delta-5-steroids/二级醇/酮/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-oxosteroid/3-beta-hydroxy-delta-5-steroid/3-beta-hydroxysteroid/3-hydroxy-delta-5-steroid/3-hydroxysteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

3 -羟基甾体，17-氧甾体，雄甾烷(CHEBI: 28689）/C19甾体(雄激素)及其衍生物，雄甾烷及其衍生物，雄激素(C01227）/C19甾体(雄激素)及其衍生物(LMST02020021）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

459年ag36t1b

化学文摘号

53-43-0

InChI关键

FMGSKLZLMKYGDP-USOAJAOKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H28O2 c1-18-9-7-13(20) 11 - 12(18) 3-4-14-15-5-6-17(21) 19(15日2)10-8-16 (14)18 / h3, 13 - 16、20 h, 4-11H2, 1-2H3 / t13 -, 14、15、16、18、19 / mo / s1

国际命名

(3、3 br、7,9 ar, 9 b, 11时)7-hydroxy-9a, 11 a-dimethyl-1h 2 h, 3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 6 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-one

微笑

[H] [C@@] 12 ccc (= O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CC = C2C [C@@] ([H]) (O) CC C@ 12 C

参考文献

合成参考

Isao Sugimoto, Yoko Sawase，“用于肠外给药的硫酸脱氢表雄酮水溶性盐的稳定制备。”美国专利US4061744, 1977年1月发布。

US4061744

一般引用

1. Baker WL, Karan S, Kenny AM:脱氢表雄酮对老年人肌肉力量和身体功能的影响:一项系统综述。中华老年医学杂志，2011年6月;59(6):997-1002。doi: 10.1111 / j.1532-5415.2011.03410.x。Epub 2011年6月7日。［文章］
2. Alkatib AA, Cosma M, Elamin MB, Erickson D, Swiglo BA, Erwin PJ, Montori VM:一项关于脱雄表雄酮治疗对肾上腺功能不全女性生活质量影响的随机安慰剂对照试验的系统综述和meta分析。中华内分泌杂志。2009 10月;94(10):3676-81。doi: 10.1210 / jc.2009 - 0672。Epub 2009 9月22日。［文章］
3. Arlt W:脱氢表雄酮和衰老。中国内分泌杂志。2004年9月18日(3):363-80。［文章］
4. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:脱氢表雄酮和雄烯二酮对男性健康的影响。医学体育杂志1999 Dec;31(12):1788-92。［文章］
5. 杨晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明。脱氢表雄酮(DHEA)对老年人认知功能的影响。Cochrane Database Syst Rev. 2006 10月18日;(4):CD006221。［文章］
6. Fuller SJ, Tan RS, Martins RN:雄性激素在老年男性阿尔茨海默病病因学中的作用及可能的治疗干预措施。老年痴呆症杂志2007年9月12日(2):129-42。［文章］
7. Thijs L, Fagard R, Forette F, Nawrot T, Staessen JA:低脱氢表雄酮水平是否预示心血管疾病?前瞻性和回顾性研究综述。心脏学报，2003 10月;58(5):403-10。［文章］
8. Barrett-Connor E, Khaw KT, Yen SS:硫酸盐脱氢表雄酮、死亡率和心血管疾病的前瞻性研究。中华外科杂志1986 12月11日;315(24):1519-24。［文章］
9. Arnlov J, Pencina MJ, Amin S, Nam BH, Benjamin EJ, Murabito JM, Wang TJ, Knapp PE, D'Agostino RB Sr, Bhasin S, Vasan RS:内源性性激素与男性心血管疾病发病率的关系。安实习医学2006年8月1日;145(3):176-84。［文章］
10. Crosbie D, Black C, McIntyre L, Royle PL, Thomas S:脱氢表雄酮治疗系统性红斑狼疮。Cochrane Database Syst Rev. 2007 10月17日;(4):CD005114。［文章］
11. Mattison JA, Lane MA, Roth GS, Ingram DK:恒河猴的卡路里限制。(1): 1- 6。［文章］
12. 罗伯茨E:(灵长类动物血液中的)硫酸脱氢表雄酮的重要性:更长寿、更健康的生活?生物化学药物学杂志1999 Feb 15;57(4):329-46。［文章］
13. Leblanc M, Labrie C, Belanger A, Candas B, Labrie F:脱氢表雄酮在食蟹猴体内的生物利用度和药代动力学。中华内分泌杂志，2003,9(9):4293-302。［文章］
14. Casson PR, Lindsay MS, Pisarska MD, Carson SA, Buster JE:脱氢表雄酮补充剂增强对不良反应者的卵巢刺激:一个病例系列。2000年10月;15(10):2129-32。［文章］
15. 张德敏，兰建林，林海燕，罗顺丰:脱氢表雄酮治疗女性轻中度系统性红斑狼疮:一项多中心随机、双盲、安慰剂对照试验。关节炎。2002年11月;46(11):2924-7。［文章］
16. 国立卫生研究院国家医学图书馆[链接］
17. INTRAROSA™FDA标签[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0000077

KEGG药物

D08409

KEGG化合物

C01227

PubChem化合物

5881

PubChem物质

46508824

ChemSpider

5670

BindingDB

50223368

RxNav

3143

ChEBI

28689

ChEMBL

CHEMBL90593

锌

ZINC000003807917

治疗靶点数据库

DNC001146

网页

PA451993

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

和

维基百科

脱氢表雄酮

PDB项

1腼腆/1 e3r/1 j99/1的时候/3她/7 xkd/7 xke/7 xkf

化学物质

下载 (19.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	外阴萎缩/乳腺癌/更年期泌尿生殖系统综合征	1
4	完成	治疗	不孕不育	1
4	完成	治疗	性交疼痛	1
4	招聘	治疗	乳腺癌/外阴阴道萎缩	1
4	招聘	治疗	更年期泌尿生殖系统综合征/外阴阴道萎缩	1
4	未知的状态	治疗	不孕不育	1
4	未知的状态	治疗	干燥综合征(SS)	1
3.	主动不招聘	治疗	绝经后外阴阴道萎缩	1
3.	完成	支持性护理	乳腺癌/生殖肿瘤，女性恶性，不明	1
3.	完成	治疗	阿狄森氏病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
插入	阴道	6.5毫克
插入	阴道	6.5毫克/ 1
工具包	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8268806	没有	2012-09-18	2031-03-19
US8629129	没有	2014-01-14	2028-08-07
US8957054	没有	2015-02-17	2028-08-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140 - 141°C	PhysProp
水溶度	63.5 mg/L(25°C)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	3.23	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0438毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.53	ALOGPS
logP	3.36	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.2	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	37.32	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	84.66米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	34.13.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9611
Caco-2渗透	+	0.8816
22基板	底物	0.6176
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6272
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9014
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7596
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8415
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.7404
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9313
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9672
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9476
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8399
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9013
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9382
致癌性	Non-carcinogens	0.947
生物降解	未准备好生物可降解	0.8998
大鼠急性毒性	1.5214 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8861
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7176

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
气相色谱-质谱(1 MEOX;1 TMS)	气相	splash10 - 004 - i - 4920000000 - 9 - dc14963a290268534b8
GC-MS谱- GC-MS (1 TMS)	气相	splash10 - 004 - i - 3910000000 - 2 - bbc760dbeb7f9f1ebfc
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 abi - 0 - 1790000000 - 52 - f5e67bc4d1fab73561
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4l - 6940000000 - 948 ad487c238d48aa9be
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - fk9 - 0190000000 - 66 ac82624767dc6821e5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 w90 b3a231fc509b7a34e09c——1690000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 gj - 1930000000 - 309 - 08 - dc082cc36ec9dcd8c
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 06 - sj - 2910000000 - 378638 - f2a861c948f79d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0536 - 3900000000 - 72 - e80e1a07c4d3a40a7a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0036 - 4900000000 - 26 - c8272483a80d1b5eab
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0290000000 - 1 - a3588ca5d5bacb9ad30
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - bta - 3920000000 - 2 - df257db43df6cc86570
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日12:21