Dalfopristin

识别

总结

Dalfopristin是一个与quinupristin抗生素用于治疗严重或危及生命的感染vancomycin-resistant肠球菌都有效(VREF)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌造成的皮肤感染或酿脓链球菌。

品牌名称
Synercid
通用名称
Dalfopristin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01764
背景

Dalfopristin结合了两种抗生素(Dalfopristin和quinupristin)用于治疗感染葡萄球菌和vancomycin-resistant肠球菌都有效。它不是对粪肠球菌感染有效。Dalfopristin抑制蛋白质合成的早期阶段的细菌核糖体和quinupristin抑制蛋白质合成的后期阶段。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:690.85
单一同位素的:690.32985038
化学公式
C34H50N4O9年代
同义词
  • Dalfopristin
  • Dalfopristina
  • Dalfopristine
  • Dalfopristinum
外部id
  • 54476卢比
  • rp - 54476

药理学

指示

治疗细菌感染(通常结合quinupristin)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Dalfopristin streptogramin抗生素,源自原始霉素花絮。

的作用机制

这个网站的作用dalfopristin是细菌的核糖体。Dalfopristin已被证明能够抑制蛋白质合成的早期阶段。

目标 行动 生物
一个Streptogramin一个乙酰转移酶
抑制剂
肠球菌都有效
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

温和的

新陈代谢

水解转化为积极non-conjugated代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期约为0.70小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Dalfopristin时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Dalfopristin时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Dalfopristin相结合。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Dalfopristin相结合。
Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合Dalfopristin时可以减少。
Alfuzosin 的新陈代谢Alfuzosin结合Dalfopristin时可以减少。
Alpelisib 的新陈代谢Alpelisib结合Dalfopristin时可以减少。
阿普唑仑 阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与Dalfopristin相结合。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dalfopristin结合Ambroxol时可以增加。
氨茶碱 的新陈代谢氨茶碱可以结合Dalfopristin时下降。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dalfopristin甲磺酸 R5U9EZY06G 不可用 ZUBXFMSQBHKVNC-ODOOVVHSSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Synercid Dalfopristin(350毫克/毫升)+Quinupristin(150毫克/毫升) 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1999-09-21 不适用 美国国旗
Synercid Dalfopristin(420毫克/毫升)+Quinupristin(180毫克/毫升) 注射 静脉注射 君主制药公司。 2006-11-22 2006-11-22 美国国旗
Synercid Dalfopristin(350毫克/瓶)+Quinupristin(150毫克/瓶) 粉,为解决方案 静脉注射 君主制药公司。 2000-07-05 2008-05-28 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为大环内酯物内酰胺。这些都是多酮类化合物循环包含环酰胺和环酯组。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
大环内酯物内酰胺
子课
不可用
直接父
大环内酯物内酰胺
选择父母
α氨基酸酯/Macrolactams/2-heteroaryl甲酰胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/砜类//吡咯烷/内酯/内酰胺
显示11个
2-heteroaryl甲酰胺/酒精/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌
  • 粪肠球菌

化学标识符

UNII
R9M4FJE48E
化学文摘号
112362-50-2
InChI关键
SUYRLXYYZQTJHF-VMBLUXKRSA-N
InChI
InChI = 1 s / C34H50N4O9S c1-7-37(8 - 2) 16-17-48(44岁,45岁)16-17-48(28)34(43)47-32(22(3)4)24(6)11-12-29(41)11-12-29(5)年龄在18岁至25岁之间(39)19-26 (40)20-30-36-27 (21-46-30)33 (38)42 / h9-12, 18岁,21 - 22日举行,24 - 25日,28日31-32,39 H, 7 - 8, 13 - 17, 19-20H2, 1-6H3, (H, 35岁,41)/ b10-9 + 12 11 +, 23-18 + / t24 - 25 - 28 - 31、32 / m1 / s1
国际命名
(6 r, 7 s, 10 r, r, 11 12 e, e, 17日19日e, 21岁)6 - [2 - (diethylamino) ethanesulfonyl] 21-hydroxy-11 19-dimethyl-10——(propan-2-yl) 9日26-dioxa-3, 15日28-triazatricyclo [23.2.1.0 ^ {3、7}] octacosa-1(27), 12日,17日,19日,25 (28)-pentaene-2, 8日,14日,23-tetrone
微笑
CCN (CC) CCS (= O) (= O) [C@@H] 1 ccn2 [C@H] 1 C (= O) O (C@H) (C C (C)) (C@H) (C) \ C = C \ C (= O)数控\ C = C \ C (\ C) = C \ [C@@H] (O) CC (= O) CC1 =数控(= CO1) C2 = O

引用

一般引用
  1. Allington博士,Rivey议员:Quinupristin / dalfopristin:治疗评估。其他。2001年1月;23(1):注意寻找车号为24 - 44。(文章]
  2. 羊HM, Figgitt DP, Faulds D: Quinupristin / dalfopristin:回顾它的使用在严重的革兰氏阳性感染的管理。药。1999年12月,58 (6):1061 - 97。(文章]
  3. Manzella JP: Quinupristin-dalfopristin:新抗生素严重感染的革兰氏阳性。Fam医师。2001年12月1日,64 (11):1863 - 6。(文章]
  4. 天堂金花蛇F, G螺旋器,Messeri D: Antistaphylococcal (MSSA,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MSSE MRSE)抗生素。85年1月,地中海北部。2001 (1):17。(文章]
KEGG药物
D00853
KEGG化合物
C08033
PubChem化合物
6323289
PubChem物质
46506561
ChemSpider
16736919
RxNav
229369年
ChEMBL
CHEMBL1200937
ZINC000003917540
治疗目标数据库
DAP001294
网页
PA164746234
PDBe配体
痛单位
维基百科
Dalfopristin
PDB项
1推广/1 sm1/2 z2p/4 u24/4 u26/6 zs9/6 zsa/6 zsb/6 zsc/6 zsd
显示三个
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 终止 治疗 革兰氏阳性细菌感染 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射
粉,为解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0716毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.57 ALOGPS
logP 1.58 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.17 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.09 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 176.422 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 182.84米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 72.413 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6544
血脑屏障 - - - - - - 0.9286
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6574
22基板 底物 0.7988
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6395
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9399
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9011
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8118
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7261
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8606
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6834
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7363
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9392
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6184
致癌性 Non-carcinogens 0.6071
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6975
大鼠急性毒性 2.6096 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9396
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7254
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
肠球菌都有效
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶活性,酰基转移组
特定的功能
使其失去活性的化合物streptogramin抗生素通过乙酰化作用,从而提供对这些抗生素产生抗药性。
基因名字
vatD
Uniprot ID
P50870
Uniprot名字
Streptogramin一个乙酰转移酶
分子量
23649.22哒
引用
  1. 曼R, Sabbatani S:小说对新兴耐药革兰氏阳性球菌药物分子。布拉兹J感染说。2010;1 - 2月14 (1):96 - 108。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Rubinstein E, Prokocimer P,托尔伯特GH:安全性和耐受性quinupristin / dalfopristin:政府指导方针。J Antimicrob Chemother。1999年9月,44增刊:37-46。(文章]
  2. 羊HM, Figgitt DP, Faulds D: Quinupristin / dalfopristin:回顾它的使用在严重的革兰氏阳性感染的管理。药。1999年12月,58 (6):1061 - 97。(文章]
  3. quinupristin / dalfopristin Bearden DT:临床药物动力学。43 Pharmacokinet。2004; (4): 239 - 52。(文章]
  4. 德尔珈朵小克,纽豪斯MM, Bearden DT, Danziger韩:Quinupristin-dalfopristin:概述。药物治疗。2000年12月,20 (12):1469 - 85。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2021年2月21日18:51