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Terlipressin

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总结

Terlipressin是一种药物用于治疗食管静脉曲张出血引起的。

品牌名称
Terlivaz
通用名称
Terlipressin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB02638
背景

Terlipressin是抗利尿激素的合成类似物,是一种内源性神经激素,充当一个血管收缩剂。1它是一种前体药物lypressin或赖氨酸后叶加压素。内源性抗利尿激素相比,terlipressin半衰期较长,增加了V1受体选择性。8作为一个强有力的血管加压的,terlipressin一直在研究各种休克状态和条件与减少血管舒缩性语气。1,2,3,4,5也研究了肝肾综合征(小时)和静脉曲张的出血。6药物在2022年9月第一次被FDA批准的。8

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质的化学公式
C52H74年N16O15年代2
蛋白质平均体重
1227.38 Da(自由基地)
序列
> Terlipressin Seq GGGCYFQNCPKG
引用:
  1. PubChem: Terlipressin复合总结(链接]
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同义词
  • Terlipresina
  • Terlipressin
  • Terlipressina
  • Terlipressine
  • Terlipressinum

药理学

指示

Terlipressin后叶加压素受体激动剂显示改善肾功能在成人与肝肾综合征与肾功能迅速减少。美国国家处方信息,患者血清肌酐> 5 mg / dL不太可能受益于terlipressin经验。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Terlipressin模拟内源性抗利尿激素的生物效应,但它显示增加选择性V1比后叶加压素受体和较长的半衰期。这些药代动力学和分子的性质terlipressin给它几个优点,如预防低血压是停止用药后反弹1,3和方便患者静脉有限访问。1

Terlipressin增加动脉压(舒张压、收缩压和平均)和降低心率患者的肝肾综合征1型(HRS-1)。后的管理一个0.85毫克剂量的患者terlipressin HRS-1,心血管效应观察给药后5分钟内,维持给药后至少6个小时。血压和心率的最大变化发生在post-dose 1.2到2个小时。8

的作用机制

内源性抗利尿激素,也称为抗利尿激素(ADH)或精氨酸加压素(AVP),调节等重要生理过程渗透平衡,血压调节,钠体内平衡,肾脏功能。7它是一个九肽合成在下丘脑和脑垂体后叶中存储。1抗利尿激素介导的生物效应结合三种亚型的后叶加压素受体。5V1受体表达于血管平滑肌和许多其他细胞如肝细胞:激活这些G-protein-coupled受体导致血管收缩。V2受体主要表达于基底外侧膜的远端肾小管和收集管道:这些受体负责后叶加压素抗利尿作用,调节肾小管的透水性,因此维持体内平衡。1V3受体调节抗利尿激素对中枢神经系统的影响。5

后叶加压素被认为是一种应激激素,因为它释放到血液中去,以应对各种容量和压力刺激,如疼痛、手术、晕厥和休克。1,5,7最初冲击条件如血容量减少导致释放抗利尿激素增加维持器官灌流;然而,随着休克状态的发展,血浆血管加压素浓度降低由于几个原因如枯竭的后叶加压素在耐火材料最初的震惊和中央抑制作用进一步抗利尿激素释放抗利尿激素水平升高。5

Terlipressin合成抗利尿激素类似物,可导致患者血压持续增长冲击条件。5展品两次加压素V1和V2受体受体的选择性。Terlipressin药物活性,但作为一个前药lypressin(也称为赖氨酸后叶加压素),血管收缩剂和抗利尿的代理。确切的作用机制terlipressin不是完全理解;然而,terlipressin作品引起血管收缩在休克和其他条件与血管舒张。肝肾综合征(小时)是由内脏和系统性动脉血管舒张和平均动脉压(MAP)、心输出量减少,导致有效循环血量减少。6Terlipressin被认为增加肾血流量HRS-1降低门脉高压患者和血液循环在门户血管和增加有效动脉体积和平均动脉压(MAP)。8

目标 行动 生物
一个后叶加压素V1a受体
受体激动剂
 人类
一个后叶加压素受体V1b
受体激动剂
 人类
一个后叶加压素V2受体
受体激动剂
 人类
吸收

后1 mg患者静脉注射醋酸terlipressin HRS-1,中值C马克斯,AUC24小时和C大街在稳态terlipressin 70.5 ng / mL, 123 ng×人力资源/毫升和14.2 ng / mL,分别。C中值马克斯,AUC24小时和C大街lypressin 1.2 ng / mL, 11.2 ng×人力资源/毫升和0.5 ng / mL,分别。健康受试者的Terlipressin和lypressin展览线性药物动力学。terlipressin演示的血浆浓度与剂量成比例增加。8

的体积分布

的体积分布terlipressin lysine-vasopressin 1370 L和6.3 L。8

蛋白结合

不可用

新陈代谢

的氨基端氨基乙酰基残留terlipressin由各种组织裂解肽酶释放其药物活性代谢物,lypressin或lysine-vasopressin。一旦形成,lypressin经历各种peptidase-mediated身体组织的代谢途径。Terlipressin不是在血液或血浆代谢。由于肽酶在人体组织内的普遍性,因此不太可能terlipressin的新陈代谢将受到疾病状态或其他药物的影响。8

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不到1%的terlipressin和< 0.1%的lysine-vasopressin在健康受试者随着尿液排出。8

半衰期

终端的半衰期terlipressin lysine-vasopressin 0.9小时和3.0小时。8

间隙

terlipressin的间隙是27.4升/小时和318 L / lysine-vasopressin人力资源。间隙的terlipressin HRS-1患者体重增加,而体重没有影响lysine-vasopressin的间隙。8

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有任何信息关于药物的LD50。虽然是有限的临床经验与terlipressin过量,表现预计将类似于治疗剂量的不良反应有经验。在过剂量的情况下,启动密切监测生命体征,电解质和潜在缺血性事件和启动适当的对症治疗。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Terlipressin时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Terlipressin时可以增加。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Terlipressin。
Alfuzosin 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Terlipressin时可以增加。
阿利马嗪 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与Terlipressin相结合。
金刚烷胺 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业金刚烷胺结合Terlipressin时可以增加。
Amifampridine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Terlipressin结合Amifampridine时可以增加。
胺碘酮 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Terlipressin结合胺碘酮。
Amisulpride 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Terlipressin醇和四种结合。
阿米替林 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿米替林与Terlipressin相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Terlipressin醋酸 4 u092xzf0k 不可用 MLECZWUGJYWVAV-NSECCGHPSA-N
国际/其他品牌
Glypressin(显示出医药)/Lucassin/Teripress(新Medicon制药)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Terlivaz 注入,粉、冻干、解决方案 0.85毫克/ 5毫升 静脉注射 Mallinckrodt医院产品公司。 2022-09-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01BA04——Terlipressin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 z5x49w53p
化学文摘号
14636-12-5

引用

一般引用
  1. Pesaturo AB,詹宁斯人力资源,你瞧山:Terlipressin:抗利尿激素模拟和感染性休克的新药物。安Pharmacother。2006年12月,40 (12):2170 - 7。Epub 2006 12月5。(文章]
  2. 克莱因M, Weksler N,镗床,Koyfman L, Kesslin J, Gurman通用:Terlipressin便于运输与去甲肾上腺素治疗败血症的患者。Isr地中海Assoc j . 2006年10月,8 (10):691 - 3。(文章]
  3. 里昂M,布思,戴,艾博年J,马丁C,博伊尔佤邦:Terlipressin:一种新的钙通道阻滞剂治疗过量。J暴击治疗。2005年3月,20 (1):114 - 5。(文章]
  4. Matok我,Vard Efrati O, Rubinshtein M, Vishne T, Leibovitch L,亚当M,,22 Z,拳赛G: Terlipressin救援治疗棘手的儿童脓毒性休克引起的低血压。冲击。2005年4月,23 (4):305 - 10。(文章]
  5. 锦PC,威廉姆斯,Yoong FF:抗利尿激素和terlipressin:药理学及其临床意义。麻醉。2004年10月,59 (10):993 - 1001。(文章]
  6. Kulkarni AV,阿拉伯JP, Premkumar M,贝尼特斯C, Tirumalige Ravikumar年代,Kumar P,沙玛,Reddy DN, Simonetto哒,饶PN: Terlipressin已经经受住了时间的考验:临床概述2020年和未来的观点。肝脏Int。2020年12月,40 (12):2888 - 2905。doi: 10.1111 / liv.14703。(文章]
  7. Cuzzo B, Padala SA Lappin SL:生理学、抗利尿激素。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:TERLIVAZ (terlipressin)注射,静脉使用(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015569
PubChem化合物
72081年
PubChem物质
46504626
ChemSpider
65067年
RxNav
57048年
ChEBI
135905年
ChEMBL
CHEMBL2135460
治疗目标数据库
DAP000058
网页
PA164781020
维基百科
Terlipressin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 急性肾损伤)/肝移植/NGAL/Terlipressin 1
4 完成 预防 肝硬化/上消化道出血 1
4 完成 治疗 急性静脉曲张的出血 1
4 完成 治疗 出血/静脉曲张、食道癌 1
4 完成 治疗 肝硬化/吐血/黑粪症/门脉高压 1
4 完成 治疗 胃和食管静脉曲张 1
4 完成 治疗 出血/门脉高压/静脉曲张、食道癌 1
4 完成 治疗 静脉曲张的出血,肝硬化 1
4 完成 治疗 急性血管曲张的血管收缩剂的选择 1
4 招聘 预防 急性血管曲张/肾功能障碍 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 0.85毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 500年μg
注入,解决方案 注射用药物的
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 0.86毫克
注射 静脉注射 1毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 1 8.5毫克/毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案 静脉注射 1 8.5毫克/毫升
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1毫克
解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案 注射用药物的 0.2毫克/毫升
注射,粉的解决方案
注入,解决方案 注射用药物的 1 8.5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 0.85毫克/ 5毫升
粉 1毫克/ 1瓶
注入,解决方案 1 8.5毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 1 g / L https://static.cymitquimica.com/products/01/pdf/sds - h - 6604. - pdf

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。后叶加压素V1a受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidyl-inositol-calcium第二信使系统。参与社会性能变化……
基因名字
AVPR1A基因
Uniprot ID
P37288
Uniprot名字
后叶加压素V1a受体
分子量
46799.105哒
引用
  1. 王Hiroyama M,年代,Aoyagi T, Oikawa R, Sanbe, Takeo年代,Tanoue答:通过后叶加压素抗利尿激素促进心肌细胞肥大V1A受体在新生儿老鼠。欧元J杂志。2007年3月22日,559 (2):89 - 97。Epub 2006年12月29日。(文章]
  2. 格兰特Liedman R, L, Igidbashian年代,詹姆斯一世,麦克劳德,Skillern L, Akerlund M:子宫内的压力,缺血标记,期间经历了痛苦政府后叶加压素的V1a受体拮抗剂在自发和vasopressin-induced痛经。学报。Gynecol Scand。2006; 85(2): 207 - 11所示。(文章]
  3. Adikesavan NV, Mahmood党卫军,斯坦利·N,徐Z,吴N, Thibonnier M, Shoham M: c端段V1R后叶加压素受体的非结构化的晶体结构与maltose-binding嵌合体蛋白质。Acta Crystallogr教派F结构生物学观点》结晶Commun。2005年4月1;61 (Pt 4): 341 - 5。Epub 2005年3月24日。(文章]
  4. 吊床EA, Lim MM, Nair惠普,年轻的LJ: 1后叶加压素受体水平与监管协会微卫星和行为。大脑Behav基因。2005年7月,4 (5):289 - 301。(文章]
  5. Aoyagi T, Birumachi J, Hiroyama M,藤原Y, Sanbe,山内J, Tanoue答:改变体内的葡萄糖稳态V1a缺少抗利尿激素受体的老鼠们注入了。内分泌学。2007年5月,148 (5):2075 - 84。Epub 2007年2月15日。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:TERLIVAZ (terlipressin)注射,静脉使用(链接]
细节 2。后叶加压素受体V1b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidyl-inositol-calcium第二信使系统。
基因名字
AVPR1B
Uniprot ID
P47901
Uniprot名字
后叶加压素受体V1b
分子量
46970.345哒
引用
  1. 年轻的WS,李江,Wersinger SR, Palkovits M:抗利尿激素1 b受体突出在海马CA2不受约束压力或肾上腺切除术。神经科学。2006年12月28日,143 (4):1031 - 9。Epub 2006 10月4。(文章]
  2. 刘沃尔皮年代,Y,阿奎莱拉G:抗利尿激素增加GAGA绑定活动通过transactivation V1b受体启动子的MAP激酶途径。J摩尔性。2006年6月,36 (3):581 - 90。(文章]
  3. Wersinger SR,考德威尔港元,克里斯琴森M,年轻的WS 3:破坏后叶加压素1 b受体基因损害攻击组件老鼠的攻击行为。大脑Behav基因。2007年10月,6 (7):653 - 60。Epub 2006年12月20日。(文章]
  4. Slusarz MJ, Gieldon Slusarz R, Ciarkowski J:交互分析负责抗利尿激素结合人类neurohypophyseal激素receptors-molecular动力学研究激活receptor-vasopressin-G(α)系统。J Pept Sci。2006年3月,12 (3):180 - 9。(文章]
  5. Jurkevich, Berghman LR,科内特,Kuenzel WJ:催产素VT2受体的特征和免疫组织化学可视化脑下垂体的鸡肉,背带吊裤带。创Comp性。2005年8月,143 (1):82 - 91。Epub 2005年3月23日。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:TERLIVAZ (terlipressin)注射,静脉使用(链接]
细节 3所示。后叶加压素V2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。参与肾水重吸收。
基因名字
AVPR2
Uniprot ID
P30518
Uniprot名字
后叶加压素V2受体
分子量
40278.57哒
引用
  1. 玻色子西城,德拉吗哪T,达米亚尼D,米兰达DM, Gadelha先生,Liberman B,科雷亚H, Romano-Silva妈,弗里德曼E Silva FF,里贝罗PA,德马科L:小说后叶加压素2型(AVPR2)基因突变在巴西肾原性的尿崩症患者。麝猫测试。2006年秋天,10 (3):157 - 62。(文章]
  2. Slusarz MJ, Slusarz R, Ciarkowski J:调查机制去氨加压素绑定的后叶加压素V2受体催产素和加压素V1a受体:分子动力学模拟membrane-aqueous agonist-bound状态的系统。生物聚合物。2006年4月5日,81 (5):321 - 38。(文章]
  3. 山楂Bouley等R, G, Russo LM,林HY,答哒,布朗D:水通道蛋白2 (AQP2)和血管加压素2型受体(V2R)在肾上皮细胞内吞作用:AQP2位于endocytosis-resistant膜域抗利尿激素治疗后。细胞杂志。2006年4月,98 (4):215 - 32。(文章]
  4. 林易X, Bouley等R, HY, Bechoua年代,太阳TX,德尔E, Shioda T, Raychowdhury可,鲁哈,Abou-Samra AB,布朗D,答DA:阿历克斯(AIP1)是一种抗利尿激素受体(V2R)相互作用的蛋白质增加V2R的溶酶体降解。292年5月,是杂志肾杂志。2007 (5):F1303-13。Epub 2007年2月6日。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:TERLIVAZ (terlipressin)注射,静脉使用(链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年9月26日19:02