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Dequalinium

识别

总结

Dequalinium是一种季铵阳离子抗菌剂用于治疗常见感染口腔、咽喉、以及阴道念珠菌病。

通用名称
Dequalinium
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB04209
背景

Dequalinium是一个多靶向的抗菌剂的行动。它还具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗癌、神经保护属性。9这是一个季铵化合物,10因为它包含一个两性分子的阳离子与两个aminoquinaldinium环长疏水烃链的两端。由于其灵活的结构,dequalinium研究建立药物和基因传递系统。9

第一次用作防腐剂和消毒剂在1950年代,dequalinium仍然发现各种OTC产品治疗口腔感染和炎症条件。9它也被运用于阴道片剂治疗细菌性阴道炎。10

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:456.6654
单一同位素的:456.3252973
化学公式
C30.H40N4
同义词
  • (1,1’)- 1,10-Decanediyl bis (4-amino-2-methylquinolinium)二氯化
  • 1,1’-Decamethylenebis (4-aminoquinaldinium氯)
  • Decamethylenebis (4-aminoquinaldinium氯)
外部id
  • lsm - 5846

药理学

指示

Dequalinium几个OTC产品中用于治疗口腔感染和炎症,如扁桃体炎、咽炎、牙龈炎。9阴道片剂,dequalinium表示治疗细菌性阴道炎的成年女性55岁以下。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

在体外dequalinium具有抗菌活性,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、酵母和原生动物。6Dequalinium快速杀菌和抑菌作用。1dequalinium杀寄生虫药和抗病毒的特性也被提到。例如,dequalinium可以绑定到membrane-proximal飙升的外部区域(mp)人类免疫缺陷病毒hiv - 1的信封。9

与其他类似dequalinium季铵化合物,革兰氏阳性细菌dequalinium比更敏感革兰氏阴性细菌。6,10dequalinium的杀菌和抑菌效果可以发生在30到60分钟。7根据在体外研究中,最低抑制浓度(MIC)对有关阴道dequalinium病原体范围从0.2到≥1024µg /毫升。10

有证据表明dequalinium展品抗癌活动在人类白血病细胞:dequalinium诱发细胞毒性效应通过改变氧化还原平衡,表达下调英国皇家空军/ MEK / ERK1/2和PI3K / Akt信号通路,促进白血病细胞的细胞凋亡。3,4,5Dequalinium也显示块小电导Ca2 +激活K+通道,叫做SK频道,通常表示在一些肿瘤细胞中扮演一个角色在细胞增殖和迁移。9一项研究表明,dequalinium减少小鼠的巨噬细胞活性,抑制巨噬细胞浸润的辐照当地转移肿瘤和衰减。2

有趣的是,dequalinium显示调节和诱导self-oligomerizationα-突触核蛋白,突触蛋白导致聚集在一些神经退行性疾病。这一发现强调dequalinium的神经保护措施;然而,进一步的调查是必要的为dequalinium是一种神经毒素的代理。9

的作用机制

Dequalinium有多个模式的行动。Dequalinium吸收进入细菌细胞表面,通过细胞壁扩散,破坏细菌细胞渗透性。6,9它是由细菌迅速。9一旦细菌中,蛋白质变性dequalinium参与细菌的呼吸链和糖酵解,干扰细菌细胞新陈代谢和核糖体蛋白合成。1,6,9通过抑制细菌F1-ATPase dequalinium抑制线粒体ATP合成和葡萄糖代谢。这些分子的行动最终耗尽细菌能源。1dequalinium积累的线粒体,它被认为是一个线粒体毒素。8,9

Dequalinium也可以沉淀核酸,因为它可以插入一个DNA碱基对之间的喹啉生色团。1,9根据药物浓度,dequalinium可以溶解细菌细胞通过促进渗透失衡。1,6

目标 行动 生物
一个E3 ubiquitin-protein连接酶XIAP
拮抗剂
抑制剂
 人类
UcGMP-gated阳离子通道alpha -
拦截器
 人类
UCalcium-activated钾离子通道亚基alpha -
抑制剂
 人类
UHTH-type转录监管机构QacR
监管机构
 金黄色葡萄球菌
U反应调节器RamR
监管机构
 链霉菌属coelicolor(写明ATCC baa应变- 471 / A3 (2) / M145)
U钙调蛋白
拮抗剂
 人类
U小电导calcium-activated钾通道蛋白3
拦截器
 人类
U蛋白激酶C
抑制剂
 人类
Uα-突触核蛋白
调制器
 人类
U半胱氨酸:1 d-myo-inositol 2-amino-2-deoxy-alpha-D-glucopyranoside连接酶
抑制剂
 结核分枝杆菌(写明ATCC 25177 / H37Ra应变)
吸收

阴道政府后,dequalinium不易吸收进入体循环。dequalinium氯在阴道分泌物的浓度2000 - 4000 mg / L在体外解散后的阴道平板(相当于10毫克dequalinium氯)估计在2.5到5 mg / L的阴道分泌物。10

的体积分布

没有可用的信息。

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

没有可用的信息。

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

没有可用的信息。

间隙

没有可用的信息。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD的5018300 ug /公斤后腹腔内管理和70毫克/公斤在小鼠皮下政府之后。11有有限的临床经验与dequalinium服药过量。虽然dequalinium一般耐受性良好,被认为是安全的在推荐的治疗剂量,dequalinium毒害神经的代理和线粒体毒素。在老鼠,高剂量药物造成损害的肝脏和肾脏,引起肾和肝衰竭。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Dequalinium结合苊香豆醇。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dequalinium结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dequalinium结合Articaine时可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与Dequalinium结合使用时可以减少。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dequalinium时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dequalinium结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dequalinium结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dequalinium结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dequalinium结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dequalinium结合Chloroprocaine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dequalinium醋酸 P8W4UX112S 4028-98-2 IWYNVAJACBPVLT-UHFFFAOYSA-N
Dequalinium溴化 不可用 不可用 不适用
Dequalinium氯 XYS8INN1I6 522-51-0 LTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N
Dequalinium碘化 不可用 不可用 不适用
Dequalinium undecenoate 不可用 不可用 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vablys 平板电脑 10毫克 阴道 Duchesnay Inc .) 2022-05-17 不适用 加拿大的国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AXCEL DEXXON含片 菱形 口服 SDN KOTRA制药(M)。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Citrex DQM含片柠檬姜0.25毫克 菱形 0.25毫克 口服 IDAMAN医药制造业SDN BHD 2020-09-08 2021-12-12 马来西亚国旗
Citrex DQM含片柠檬蜂蜜0.25毫克 菱形 口服 IDAMAN医药制造业SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Citrex DQM含片橙色0.25毫克 菱形 口服 IDAMAN医药制造业SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
利林 菱形 0.25毫克 口服 บริษัทโรงงานเภสัชกรรมแอตแลนติคจำกัด 2020-06-22 不适用 泰国的国旗
Dequa 250 mcg含片 菱形 250微克 口服 DYNAPHARM (M) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Dequadin 菱形 0.25毫克 口服 博伊德制药有限公司 1997-04-01 不适用 加拿大的国旗
DEQUADIN柠檬 菱形 口服 药物(马来亚)SDN英镑。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
DEQUADIN菱形(原始) 菱形 口服 药物(马来亚)SDN英镑。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
DEQUADIN菱形柠檬 菱形 口服 药物(马来亚)SDN英镑。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
DECATYLEN菱形 Dequalinium氯(0.25毫克)+二丁卡因盐酸盐(0.03毫克) 菱形 口服 顶点医药营销PTE . LTD .)。 1990-06-25 不适用
描述:菱形 Dequalinium氯(0.25毫克)+短杆菌素(1毫克) 平板电脑 口服 大西洋制药(S) PTE LTD) 1990-01-13 不适用
Dequonal——Losung Dequalinium氯(0.015克)+苯扎氯铵(0.035克) 解决方案 口服 Chemische为Kreussler & Co Gmb H 1981-06-25 不适用 奥地利国旗
dexalgin Dequadex Halspastillen Dequalinium氯(0.45毫克)+Dexpanthenol(50毫克) 菱形 口服 Kwizda制药Gmb H 2012-08-27 不适用 奥地利国旗
Eucillin“B”——曾 Dequalinium氯(4毫克)+杆菌肽(500单位)+Diphenylpyraline盐酸盐(1毫克) 药膏 局部 Sigmapharm Arzneimittel Gmb H 1967-07-27 不适用 奥地利国旗
JASIMENTH C药片 Dequalinium氯(0.45毫克)+茴香油(0.7毫克)+抗坏血酸(20毫克)+Levomenthol(1毫克) 粉笔画 口服 '制药SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
ดีโตร Dequalinium(0.25毫克)+苯坐卡因(5毫克) 菱形 口服 บริษัทเอเชี่ยนยูเนี่ยนแล็บบอราตอรี่จำกัดจำกัด 1987-07-13 不适用 泰国的国旗
ยาอมดีโทซ Dequalinium(0.25毫克)+抗坏血酸(50毫克) 菱形 口服 บริษัทไทยพีดีเคมีคอลจำกัดจำกัด 1985-06-29 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
D08AH01——Dequalinium R02AA02——Dequalinium G01AC05——Dequalinium
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为4-aminoquinolines。这些有机化合物是含有一个氨基喹啉环的四工位系统。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
氨基喹啉和衍生品
直接父
4-aminoquinolines
选择父母
甲基吡啶/氨基比林和衍生品/吡啶衍生物/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机阳离子
基
4-aminoquinoline/胺/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基吡啶/有机阳离子
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
quinolinium离子(CHEBI: 41872)
受影响的生物
  • 白色念珠菌和其他酵母
  • 阴道毛滴虫、鞭毛虫duodenalis和痢疾阿米巴
  • 细菌和原生动物
  • 拟杆菌
  • 消化链球菌属

化学标识符

UNII
E7QC7V26B8
化学文摘号
6707-58-0
InChI关键
PCSWXVJAIHCTMO-UHFFFAOYSA-P
InChI
InChI = 1 s / C30H38N4 c1-23-21-27(31) 25-15-9-11-17-29(25)(23) 19-13-7-5-3-4-6-8-14-20-34-24(2) 22到33 (32)26-16-10-12-18-30 (26)34 / h9-12, 15日,21 - 22日举行,31-32H, 3 - 8、13 - 14日,19-20H2 1-2H3 / p + 2
国际命名
4-amino-1 - [10 (4-amino-2-methylquinolin-1-ium-1-yl)癸]2-methylquinolin-1-ium
微笑
CC1 = CC (N) = C2C = CC = CC2 = [N +] 1 cccccccccc [N +] 1 = C (C) C = C (N) C2 = C1C = CC = C2

引用

一般引用
  1. 孟德尔W, Weissenbacher呃,戈贝尔年代,Prasauskas V, Grob P:使用本地交付dequalinium氯治疗阴道感染:一个回顾。拱Gynecol。。2016年3月,293 (3):469 - 84。doi: 10.1007 / s00404 - 015 - 3914 - 8。Epub 2015年10月27日。(文章]
  2. Timaner M,成Bril R, Kaidar-Person O, Rachman-Tzemah C, Alishekevitz D, Kotsofruk R,米勒V, Nevelsky,丹尼尔·S·雷维夫Z,罗滕伯格SA,震动了Y: Dequalinium块macrophage-induced转移后当地辐射。Oncotarget。2015年9月29日,6 (29):27537 - 54。doi: 10.18632 / oncotarget.4826。(文章]
  3. 桑丘P,五一E,范围MC, Ganan-Gomez我Boyano-Adanez载体C, Garcia-Perez AI: Raf MEK / ERK信号抑制增强的能力dequalinium诱导人白血病细胞系K562细胞凋亡。实验医学杂志(梅伍德)。2012年8月,237 (8):933 - 42。doi: 10.1258 / ebm.2012.011423。Epub 2012年8月8日。(文章]
  4. Garcia-Perez AI,五一E,分担E,桑丘P: Dequalinium诱发人类白血病细胞死亡影响氧化还原平衡。Leuk研究》2011年10月,35 (10):1395 - 401。doi: 10.1016 / j.leukres.2011.03.012。Epub 2011年4月8日。(文章]
  5. Garcia-Perez AI,五一E,分担E,范围MC,桑丘P: Dequalinium诱发人类白血病细胞毒性NB4细胞的差别,对这些Raf MEK / ERK和PI3K / Akt信号通路,这些通路的特定抑制剂的强化。Leuk研究》2014年7月,38 (7):795 - 803。doi: 10.1016 / j.leukres.2014.01.009。Epub 2014年1月28日。(文章]
  6. 德拉Casa V,诺尔H, Gonser年代,Grob P,伯爵F, Pohlig G:抗菌活性dequalinium氯对阴道感染的主要细菌。Arzneimittelforschung。2002; 52 (9): 699 - 705。(文章]
  7. D 'Auria FD, Simonetti G, Strippoli V: [dequalinium氯酊的抗菌特性]。安Ig。1989; 9月- 10月1 (5):1227 - 41。(文章]
  8. 维斯MJ,黄小哈CS, Bleday R,萨勒姆RR,斯蒂尔GD JR,陈磅:Dequalinium,局部抗菌剂,显示anticarcinoma活动基于选择性线粒体积累。《美国国家科学院刊S a . 1987年8月,84 (15):5444 - 8。(文章]
  9. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
  10. 加拿大卫生部批准的药物产品:VABLYS (Dequalinium)阴道平板电脑链接]
  11. 开曼群岛化学:Dequalinium MSDS (链接]
PubChem化合物
2993年
PubChem物质
46507206
ChemSpider
2886年
BindingDB
50048403
RxNav
3226年
ChEBI
41872年
ChEMBL
CHEMBL333826
锌
ZINC000001655706
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
描述:
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dequalinium
PDB项
1 jt6/1 oyd/3 arp/3艺术/3 br1/3 br2/3 bt9/3释放/3 vw0

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 酵母菌病 1
3 完成 治疗 细菌性阴道炎(BV) 1
不可用 完成 不可用 细菌Vaginoses 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
菱形 口服
平板电脑 口服
菱形 口服 0.25毫克
菱形 口服
平板电脑 口服 0.25毫克
菱形 口服 250微克
解决方案 口服
喷雾 口服
菱形 口服 或25毫克/ loz
解决方案 颊 0.5% w / v
液体 口服 0.5%
解决方案 口服
插入 阴道 10毫克
解决方案 局部
药膏 局部
平板电脑 阴道 10毫克
平板电脑 阴道
粉笔画 口服
粉笔画 口服
解决方案 口服 1毫克/ 10毫升
菱形 口服 0.25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4946849 没有 1990-08-07 2002-10-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) 300年 https://datasheets.scbt.com/sds/aghs/en/sc - 214869. - pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 4.77 e-07毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.16 ALOGPS
logP -3.6 Chemaxon
日志 9 ALOGPS
pKa最强(基本) -0.34 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 59.82 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 147米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 56.763 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5208
血脑屏障 + 0.924
Caco-2渗透 + 0.5756
22基板 底物 0.6725
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7203
22抑制剂二世 抑制剂 0.7281
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6769
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8745
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5072
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5434
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6703
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9119
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6677
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5512
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5875
致癌性 Non-carcinogens 0.9063
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9969
大鼠急性毒性 2.6736 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.823
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.9123
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。E3 ubiquitin-protein连接酶XIAP
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
多功能蛋白质不仅负责监管还存在和细胞凋亡,调节炎症信号和免疫力,铜内稳态、促有丝分裂的激酶信号传导,细胞增殖,……
基因名字
XIAP
Uniprot ID
P98170
Uniprot名字
E3 ubiquitin-protein连接酶XIAP
分子量
56684.41哒
引用
  1. Orzaez M,塔特,桑丘M, Carbajo RJ, Pineda-Lucena, Palacios-Rodriguez Y, Perez-Paya E:表征dequalinium XIAP拮抗剂,目标BIR2域。细胞凋亡。2011;16 (5):460 - 7。doi: 10.1007 / s10495 - 011 - 0582 - 4。(文章]
细节 2。cGMP-gated阳离子通道alpha -
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
视觉信号转导由g蛋白耦合级联使用cGMP作为第二信使。这种蛋白质可以激活环磷鸟苷导致开放的阳离子通道和…
基因名字
CNGA1
Uniprot ID
P29973
Uniprot名字
cGMP-gated阳离子通道alpha -
分子量
79584.825哒
引用
  1. 卡尔森AE, Rosenbaum T岛LD,戈登SE: Dequalinium:一本小说,高亲和性CNGA1通道阻滞剂。J创杂志。2003年1月,121 (1):37-47。(文章]
细节 3所示。Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
钾通道激活胞质膜去极化或增加Ca(2 +),调节出口K (+)。这也是激活胞质镁(2 +)的浓度。其activati……
基因名字
KCNMA1
Uniprot ID
Q12791
Uniprot名字
Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -
分子量
137558.115哒
引用
  1. 城堡NA, Haylett DG,摩根JM,詹金森DH: Dequalinium: apamin-sensitive K +通道的有效抑制剂在肝细胞和骨骼肌的烟碱酸的反应。欧元J杂志。1993年5月19日,236 (2):201 - 7。(文章]
细节 4所示。HTH-type转录监管机构QacR
类
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
未知的
行动
监管机构
通用函数
qacA转录抑制因子。结合IR1,异常长28 bp算子,位于下游的qacA启动子转录起始站点和重叠。QacR由于其IR1网站绑定到许多结构不同的阳离子亲脂性的化合物之一,也是QacA的基质。
特定的功能
Dna结合
基因名字
qacR
Uniprot ID
P0A0N4
Uniprot名字
HTH-type转录监管机构QacR
分子量
22174.175哒
引用
  1. 彼得斯公里,舒曼JT, Skurray RA,棕色MH,布伦南RG,马舒马赫:QacR-cation识别是由残留电荷中和能力的冗余。生物化学。2008年8月5日,47 (31):8122 - 9。doi: 10.1021 / bi8008246。Epub 2008年7月11日。(文章]
  2. 穆雷DS,舒马赫,布伦南RG: QacR-diamidine复合物的晶体结构显示额外multidrug-binding模式和一种新型的药物机制电荷中和。J生物化学杂志。2004年4月2;279 (14):14365 - 71。doi: 10.1074 / jbc.M313870200。Epub 2004年1月15日。(文章]
细节 5。反应调节器RamR
类
蛋白质
生物
链霉菌属coelicolor(写明ATCC baa应变- 471 / A3 (2) / M145)
药理作用
未知的
行动
监管机构
通用函数
转录因子所需天线菌丝形成丰富的媒介(PubMed: 12100547, PubMed: 12453210)。激活的转录兰姆克。可能是双组分监管体系的一部分(PubMed: 12453210)。的启动子结合兰姆克(PubMed: 12100547, PubMed: 12453210)。Non-phosphorylated蛋白质合作兰姆克启动子结合多个站点。没有见过autophosphorylate使用小分子phosphodonors phosphoramidate,乙酰磷酸或[氨基甲酰磷酸(PubMed: 16051268)。在低表达抑制秃头(bld,没有空中菌丝)委员会但不是bldJ表型的突变体;更高的表达式也抑制了bldJ突变以及其他几个bld突变,诱发SapB生产甚至在媒体上SapB通常不会产生(PubMed: 12453210)。表达式的ram轨迹(罗摩,ramB ramR)诱发快速气生菌丝体形成年代。lividans (PubMed: 8206859)。超表达抑制无空中菌丝chaplin-negative菌株的表型,可能通过诱导表达SapB (PubMed: 17462011)。 Overexpression of RamR show there are about 280 genes having at least a threefold increase or fourfold decrease in RNA abundance versus wild-type including gene cluster SCO4072-SCO4075 (PubMed:16925552).
特定的功能
Dna结合
基因名字
ramR
Uniprot ID
Q7AKE4
Uniprot名字
反应调节器RamR
分子量
21489.545哒
引用
  1. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
细节 6。钙调蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
采用了绑定
特定的功能
钙调蛋白介导的控制大量的酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质由Ca (2 +)。在酶刺激的calmodulin-Ca(2 +)复杂许多……
基因名字
CALM1
Uniprot ID
P0DP23
Uniprot名字
钙调蛋白
分子量
16837.47哒
引用
  1. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
细节 7所示。小电导calcium-activated钾通道蛋白3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
通用函数
小电导calcium-activated钾离子通道的活动
特定的功能
形成一个voltage-independent钾通道激活细胞内钙。紧随其后的是膜超极化激活。认为调节神经元兴奋性的贡献……
基因名字
KCNN3
Uniprot ID
Q9UGI6
Uniprot名字
小电导calcium-activated钾通道蛋白3
分子量
82025.305哒
引用
  1. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
细节 8。蛋白激酶C(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Calcium-activated、磷脂和甘油二酯(DAG)端依赖丝氨酸/ threonine-protein激酶参与积极的和消极的调节细胞增殖、细胞凋亡,differenti……
组件:
的名字 UniProt ID
蛋白激酶Cα型 P17252
蛋白激酶C测试类型 P05771
蛋白激酶C三角洲类型 Q05655
蛋白激酶Cε类型 Q02156
蛋白激酶C射线类型 P05129
蛋白激酶C极微小的类型 P41743
蛋白激酶Cθ类型 Q04759
蛋白激酶Cζ类型 Q05513
引用
  1. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
细节 9。α-突触核蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
SNCA
Uniprot ID
P37840
Uniprot名字
α-突触核蛋白
分子量
14460.155哒
引用
  1. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
细节 10。半胱氨酸:1 d-myo-inositol 2-amino-2-deoxy-alpha-D-glucopyranoside连接酶
类
蛋白质
生物
结核分枝杆菌(写明ATCC 25177 / H37Ra应变)
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
Dequalinium抑制这种酶,也称为mycothiol连接酶(MshC)。
通用函数
催化GlcN-Ins ATP-dependent凝结和半胱氨酸形成L-Cys-GlcN-Ins。
特定的功能
Atp结合
基因名字
mshC
Uniprot ID
A5U4F6
Uniprot名字
半胱氨酸:1 d-myo-inositol 2-amino-2-deoxy-alpha-D-glucopyranoside连接酶
分子量
45594.045哒
引用
  1. Gutierrez-Lugo MT,贝克H, Shiloach J, Boshoff H,布雷CA: Dequalinium,一个新的结核分枝杆菌mycothiol连接酶的抑制剂高通量筛选。J Biomol屏幕。2009年7月,14 (6):643 - 52。doi: 10.1177 / 1087057109335743。Epub 2009年6月12日。(文章]

转运蛋白

细节 1。吖啶黄抗性蛋白B
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
AcrA-AcrB-AcrZ-TolC药物流出与广泛的底物特异性蛋白质复合体使用质子动力出口基质。参与contact-dependent生长抑制(CDI)……
基因名字
acrB
Uniprot ID
P31224
Uniprot名字
耐多药外排泵单元AcrB
分子量
113572.75哒
引用
  1. Bailly C:药用应用程序和分子dequalinium氯的目标。生物化学杂志。2021年4月,186:114467。doi: 10.1016 / j.bcp.2021.114467。Epub 2021 2月10。(文章]
  2. 于电子战,宜小,麦克德莫特G, Nikaido H:一个周质的drug-binding耐多药外排泵的AcrB:晶体和定点诱变研究。J Bacteriol。2005年10月,187(19):6804 - 15所示。doi: 10.1128 / jb.187.19.6804 - 6815.2005。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年6月16日16:10