识别
- 总结
-
Carbocisteine是化痰的黏液溶解的用于缓解呼吸道慢性阻塞性肺病和其他条件与粘液粘度增加有关。
- 通用名称
- Carbocisteine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB04339
- 背景
-
呼吸困难和咳嗽的常见症状是慢性阻塞性肺疾病(COPD)11和其他呼吸道疾病的特点是增加粘液生产。慢性阻塞性肺病患者肺部感染的风险更大由于病毒和细菌的增长和积累厚支气管粘液。Carbocisteine黏液溶解的药物,缓解呼吸道症状和感染减少粘液粘度,允许它被驱逐出境。16
几个许可这种药物后被撤销后严重和致命的矛盾影响carbocisteine疗法在儿童;呼吸裙子,呼吸困难,咳嗽加重为医生在法国和意大利。3Carbocisteine目前不是FDA或加拿大卫生部批准,但被批准使用在亚洲,欧洲和南美。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:179.194
单一同位素的:179.025228471 - 化学公式
- C5H9没有4年代
- 同义词
-
- (L) 2-amino-3 - (carboxymethylthio)丙酸
- ((R) - s) -羧甲基半胱氨酸
- carbocisteina
- Carbocisteine
- (l - 3) -黄(羧甲基)丙氨酸
- L-carbocysteine
- (S) -羧甲基- (R)半胱氨酸
- S-carboxymethyl-L-cysteine
- S-carboxymethylcysteine
- 外部id
-
- ahr - 3053
- LJ 206
- lj - 206
- nsc - 14156
- R05CB03
药理学
- 指示
-
Carbocisteine表示在柜台和处方公式清除气道分泌物条件与粘液增加有关。19,20.,21
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
由于其黏液溶解的影响,carbocisteine大大降低痰液粘度、咳嗽、呼吸困难和疲劳。1,2此外,它可以防止肺部感染减少积累在呼吸道粘液;这是特别有益在预防慢性阻塞性肺病加重病人的由细菌和病毒引起的。2它具有体外抗炎活动有了对抗自由基。2
- 的作用机制
-
粘液分泌过多的描述严重呼吸道疾病包括哮喘,囊性纤维化(CF)和慢性阻塞性肺病(COPD)。8它阻挡细菌粘附细胞,防止肺部感染。2糖蛋白(fucomucins唾液黏蛋白和sulfomucins)调节支气管粘液的粘弹性性质。增加fucomucins可以在COPD患者的粘液。Carbocisteine服务恢复平衡唾液黏蛋白和fucomucins之间可能通过细胞内刺激sialyl转移酶酶,从而减少粘液粘度。2
一项研究发现,L-carbocisteine可以抑制过氧化氢(H2O2)对细胞的损害通过激活蛋白激酶B(一种蛋白激酶磷酸化),这表明carbocisteine可能有抗氧化作用,防止肺细胞的凋亡。5有证据表明,carbocisteine抑制NF-κB和ERK1/2 MAPK信号通路,降低tnf诱导肺部炎症,以及其他炎症通路。8,9体外研究发现,L-carbocisteine减少细胞粘附分子1 (ICAM-1), 14抑制鼻病毒感染,从而减少气道炎症。10
目标 行动 生物 UPI-PLC X domain-containing蛋白质3 抑制剂人类 ULactosylceramideα2,3-sialyltransferase 诱导物人类 - 吸收
-
Carbocisteine正迅速在胃肠道吸收口服与血清浓度达到峰值在1到1.7小时。2
- 的体积分布
-
Carbocisteine渗透到肺和支气管分泌物。2
- 蛋白结合
-
血浆蛋白质绑定信息carbocisteine不是现成的文学。
- 新陈代谢
-
carbocisteine代谢途径包括乙酰化、脱羧、sulfoxidation,形成药物活性carbocisteine衍生品。显著差异存在于新陈代谢由于sulfoxidation能力的遗传多态性。两个胞质酶是负责的新陈代谢carbocisteine:半胱氨酸加双氧酶和苯丙氨酸4-hydroxylase。7减少代谢会导致增加接触carbocisteine,解释变量之间的临床反应的患者可能多态性影响酶负责carbocisteine新陈代谢。2人们普遍认为sulfodixation carbocisteine的主要代谢途径,然而,一组研究人员发现一种新型尿代谢物,S - (carboxymethylthio) -L-cysteine (CMTC)。没有半胱氨酰亚砜代谢物的尿液中发现了病人服用carbocisteine在这项研究中。4
- 路线的消除
-
beplayapp约30%至60%的口服接种剂量检测尿液中不变。2
- 半衰期
-
carbicostine的血浆半衰期1.33小时。2
- 间隙
-
清关信息carbocisteine不是现成的文献中。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
口服LD50老鼠的carbocisteine > 15000毫克/公斤。15与carbocisteine过量可能会导致肠胃不适,恶心和呕吐。14
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Acetohexamide 不利影响的风险或严重性Acetohexamide结合Carbocisteine时可以增加。 氯霉素 不利影响的风险或严重性氯霉素结合Carbocisteine时可以增加。 氯磺丙脲 不利影响的风险或严重性可以增加当氯磺丙脲与Carbocisteine相结合。 戒酒硫 不利影响的风险或严重性戒酒硫结合Carbocisteine时可以增加。 格列齐特 不利影响的风险或严重性格列齐特结合Carbocisteine时可以增加。 Glimepiride 不利影响的风险或严重性Glimepiride结合Carbocisteine时可以增加。 格列吡嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当格列吡嗪与Carbocisteine相结合。 Gliquidone 不利影响的风险或严重性Gliquidone结合Carbocisteine时可以增加。 格列本脲 不利影响的风险或严重性可以增加当格列本脲与Carbocisteine相结合。 灰黄霉素 不利影响的风险或严重性灰黄霉素结合Carbocisteine时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Carbocisteine赖氨酸 1 d1y95pxxa 49673-81-6 SAGXGPWVLUSDSQ-RVZXSAGBSA-N - 国际/其他品牌
- Actithiol (Almirall)/Lisomucil(赛诺菲-安万特)/Muciclar(辉瑞)/Mucodyne(赛诺菲-安万特)/Mucolex(制药)/Rhinathiol(赛诺菲-安万特)/Transbronchin(梅达)
- 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 CARBOSOL糖浆125毫克/ 5毫升 糖浆 口服 '制药SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 
CARBOSOL平板电脑375毫克 平板电脑 口服 '制药SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 FLUIFORT 糖浆 450毫克/ 5毫升 口服 บริษัทเอ็มแอนด์เอ็ชแมนูแฟคเจอริ่งจำกัด 2006-03-01 不适用 泰国 
FluiFort -2.7 g香囊 颗粒,解决方案 口服 EURODRUG实验室(M) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 FLUIFORT®糖浆9 g / 100毫升 糖浆 9 g / 100毫升 口服 EURODRUG实验室(M) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 KASTIPRON平板电脑 平板电脑 375毫克 口服 Y.S.P.行业(M) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 MUCODIN糖浆250毫克/ 5毫升 糖浆 250毫克/ 5毫升 口服 朝着太阳制药私人有限 1989-05-31 不适用 新加坡 MUCODIN糖浆250毫克/ 5毫升 糖浆 口服 朝着太阳制药SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 MUCODIN平板电脑375毫克 平板电脑 375毫克 口服 朝着太阳制药私人有限 1999-03-25 不适用 新加坡 MUCODIN平板电脑375毫克 平板电脑 口服 朝着太阳制药SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 公理TOSTHERAPY福特® Carbocisteine(3 g)+的东西(2 g) 糖浆 口服 laboratorio Incobra S.A. 2021-09-02 不适用 哥伦比亚 
RHINATHIOL异丙嗪糖浆 Carbocisteine(2 g / 100毫升)+盐酸异丙嗪(0.05 g / 100毫升) 糖浆 口服 OPELLA医疗新加坡PTE . LTD .)。 1989-04-21 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- R05CB03——Carbocisteine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为l-cysteine-s-conjugates。这些化合物含有半胱氨酸thio-group的共轭。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- L-cysteine-S-conjugates
- 选择父母
- L-alpha-amino酸/二元羧酸酸和衍生品/氨基酸/硫酰化合物/Dialkylthioethers/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/羰基/羧酸/Dialkylthioether/二羧酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/L-alpha-amino酸 显示12
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- non-proteinogenic L-alpha-amino酸、半胱氨酸硫醚(CHEBI: 16163)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 740年j2qx53r
- 化学文摘号
- 638-23-3
- InChI关键
- GBFLZEXEOZUWRN-VKHMYHEASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H9NO4S c6-3 (5 (9) 10) 1-11-2-4 (7) 8 / h3H, 1 - 2, 6 h2 (H, 7, 8) (H, 9, 10) / t3 - / mo / s1
- 国际命名
-
(2 r) 2-amino-3 -[(羧甲基)sulfanyl]丙酸
- 微笑
-
N [C@@H] (CSCC (O) = O) C = O (O)
引用
- 合成参考
-
Maierhofer, a和瓦格纳,H。:美国。专利4129593;1978年12月12日:分配给德意志黄金-和Silber-Scheideanstalt vormals Roessler(德国)。
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-
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- FDA泰国:LOVISCOL婴儿(Carbocisteine)口服滴链接]
- INVIMA信息:PEDIALAB®50毫克/ 1毫升(carbocisteine)口服溶液链接]
- FDA泰国:CARBOCTER (carbocisteine)口服平板电脑链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D00175
- KEGG化合物
- C03727
- PubChem化合物
- 193653年
- PubChem物质
- 46507988
- ChemSpider
- 168055年
- BindingDB
- 50213735
- 2023年
- ChEBI
- 16163年
- ChEMBL
- CHEMBL396416
- 锌
- ZINC000001529732
- PDBe配体
- CCS
- 维基百科
- Carbocisteine
- PDB项
- 1 dss/1犯错/1 gti/1 l2i/1月31/2 bj4/2时装周/2 jx4/3 dmt/3 pqz… 显示14个吧
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 咳嗽/上呼吸道感染 1 4 未知的状态 治疗 急性气管支气管炎/急性上呼吸道感染 1 3 招聘 治疗 支气管扩张 1 1 完成 治疗 支气管炎 1 不可用 完成 治疗 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 糖浆 口服 7.5克 糖浆 口服 100毫克 粉,为解决方案 口服 颗粒,解决方案 口服 2.7克 糖浆 口服 2.7克/ 10毫升 糖浆 口服 90毫克/毫升 解决方案 口服 颗粒,解决方案 口服 解决方案 口服 10克 粉,为解决方案 口服 1.35克 粉,为解决方案 口服 2.7克 糖浆 口服 450毫克/ 5毫升 糖浆 口服 9% 糖浆 口服 9 g / 100毫升 颗粒 悬架 口服 凝胶 口服 7.5% 颗粒,悬浮 口服 1.5克 颗粒,悬浮 口服 2.25克 糖浆 口服 50毫克/毫升 糖浆 口服 750毫克/ 15毫升 平板电脑 口服 1.5克 悬架 口服 50毫克 胶囊 口服 300毫克 颗粒,解决方案 口服 300毫克 颗粒,悬浮 口服 300毫克 糖浆 口服 20毫克/毫升 糖浆 口服 7.5% 糖浆 口服 糖浆 口服 3 g 颗粒,解决方案 口服 1.5克 糖浆 口服 150毫升 悬架 口服 5克 颗粒,悬浮 口服 粉 口服 平板电脑 口服 250毫克 胶囊 口服 250毫克 胶囊 口服 375毫克 糖浆 口服 100毫升 糖浆 口服 5克 糖浆 口服 2 g 解决方案 口服 50毫克 平板电脑 口服 胶囊 口服 糖浆 口服 糖浆 口服 2% 糖浆 口服 2 g / 100毫升 糖浆 口服 5% 糖浆 口服 5 g / 100毫升 悬架 口服 250毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 375毫克 糖浆 口服 250毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 375毫克 解决方案 口服 250毫克/ 5毫升 糖浆 口服 100毫克/ 5毫升 悬架 口服 200毫克/ 5毫升 悬架 口服 500毫克/ 5毫升 胶囊 口服 500毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 185 - 187 https://www.trc-canada.com/prod-img/MSDS/C178760MSDS.pdf 沸点(°C) 417.3±45.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.168055.html 水溶度 1.6 g / L https://patents.google.com/patent/CN104511025B/en logP -4.24 https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/rn/638-23-3 pKa 1.84 https://hmdb.ca/metabolites/HMDB0029415 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 21.6毫克/毫升 ALOGPS logP -3.2 ALOGPS logP -3.3 Chemaxon 日志 -0.92 ALOGPS pKa最强(酸性) 1.84 Chemaxon pKa最强(基本) 9.14 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 100.622 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 39.11米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 16.693 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.7756 血脑屏障 - - - - - - 0.5616 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7891 22基板 Non-substrate 0.6275 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9756 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.997 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9394 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8676 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8484 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7652 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9091 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9542 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9441 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9462 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9426 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9973 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8896 致癌性 Non-carcinogens 0.8995 生物降解 准备好了可生物降解的 0.5294 大鼠急性毒性 1.5786 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9802 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9721
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 磷酸二酯水解酶活性
- 基因名字
- PLCXD3
- Uniprot ID
- Q63HM9
- Uniprot名字
- PI-PLC X domain-containing蛋白质3
- 分子量
- 36312.46哒
引用
- Ishibashi Y, Imai年代,Inouye Y,绒T,谷口答:carbocisteine对sialyl-Lewis x的影响表现在呼吸道癌细胞与肿瘤坏死因子-α线刺激。欧元J杂志。2006年1月20日,530 (3):223 - 8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2005.11.017。Epub 2006年1月4。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- Sialyltransferase活动
- 特定的功能
- 催化神经节苷脂的形成GM3 (alpha-N-acetylneuraminyl-2, 3-beta-D-galactosyl-1 4-beta-D-glucosylceramide)。
- 基因名字
- ST3GAL5
- Uniprot ID
- Q9UNP4
- Uniprot名字
- Lactosylceramideα2,3-sialyltransferase
- 分子量
- 47989.385哒
引用
酶
细节
1。半胱氨酸加双氧酶1型
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 互相矛盾的信息存在在文献中关于这种酶参与carbocisteine的新陈代谢。
- 通用函数
- 二价铁绑定
- 特定的功能
- 启动几个重要代谢途径与丙酮酸和几个硫磺的化合物包括硫酸、hypotaurine和牛磺酸。细胞的关键调节器半胱氨酸浓度……
- 基因名字
- CDO1
- Uniprot ID
- Q16878
- Uniprot名字
- 半胱氨酸加双氧酶1型
- 分子量
- 22971.745哒
引用
- Prasanta Raghab Mohapatra Deepak Aggarwal: Carbocisteine慢性阻塞性肺病急性加重。2008年11月8日,372 (9650):1630 - 1631。(文章]
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- Steventon这个GB,汗,米切尔SC:比较sulfur-oxygenation的半胱氨酸和S-carboxymethyl-l-cysteine在人类肝细胞溶质和半胱氨酸加双氧酶的作用。J制药药物杂志。2018年8月,70 (8):1069 - 1077。doi: 10.1111 / jphp.12944。Epub 2018年6月8日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 苯丙氨酸4-monooxygenase活动
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 多环芳烃
- Uniprot ID
- P00439
- Uniprot名字
- Phenylalanine-4-hydroxylase
- 分子量
- 51861.565哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- Sialyltransferase活动
- 特定的功能
- 催化神经节苷脂的形成GM3 (alpha-N-acetylneuraminyl-2, 3-beta-D-galactosyl-1 4-beta-D-glucosylceramide)。
- 基因名字
- ST3GAL5
- Uniprot ID
- Q9UNP4
- Uniprot名字
- Lactosylceramideα2,3-sialyltransferase
- 分子量
- 47989.385哒
引用
药物在6月13日创建,2021年3月11日,2005十三24 /更新25