Fleroxacin

识别

通用名称
Fleroxacin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB04576
背景

Fleroxacin广谱抗菌素氟喹诺酮类。它强烈抑制DNA-supercoiling DNA促旋酶的活性。Fleroxacin不是CYP1A2的抑制剂。1

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:369.344
单一同位素的:369.130025941
化学公式
C17H18F3N3O3
同义词
  • Fleroxacin
  • Fleroxacine
  • Fleroxacino
  • Fleroxacinum
  • Fleroxicin
  • FLRX
外部id
  • 我833年
  • Ro 23 - 6240
  • RO 23-6240/000
  • ro - 236240
  • ro - 236240000

药理学

指示

Fleroxacin广谱抗菌素氟喹诺酮类。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Fleroxacin广谱抗菌素氟喹诺酮类。它强烈抑制DNA-supercoiling DNA促旋酶的活性。

的作用机制

抑制DNA促旋酶和DNA拓扑异构酶2最终将导致细胞死亡,因为这些所需的酶是细菌DNA复制,转录,修理、链成为超螺旋修复、重组。

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶亚基
抑制剂
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元
抑制剂
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
人类
吸收

迅速,口服后在胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Fleroxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Fleroxacin活动可能会增加。
Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Fleroxacin活动可能会增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Fleroxacin结合使用时,可以增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Fleroxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Fleroxacin活动。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Fleroxacin结合Acrivastine时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Fleroxacin结合腺苷。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Fleroxacin。
Albiglutide Albiglutide的治疗效果与Fleroxacin结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免牛奶和乳制品。
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 带着一个盛满水的杯子。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Megalocin/Megalone/Megalosin/Quinodis

类别

ATC代码
J01MA08——Fleroxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Haloquinolines/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/芳基氟化物
显示14个吧
1,4-diazinane/氟烷基/卤代烷//氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物
显示32个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
喹啉类药物氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 31810)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
N804LDH51K
化学文摘号
79660-72-3
InChI关键
XBJBPGROQZJDOJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H18F3N3O3 c1-21-4-6-22 (7-5-21) 15-12 (19) 8-10-14 (13 (15) 20) 23 (3-2-18) 9 - 11 (16 (10) 24) 17 (25) 26 / h8-9H 2-7H2, 1 h3 (H, 25日,26)
国际命名
(6,8-difluoro-1) - 2-fluoroethyl 7 - (4-methylpiperazin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CN1CCN (CC1) C1 = C (F) C = C2C (= O) C (= CN (CCF) C2 = C1F) C = O (O)

引用

合成参考
US4398029
一般引用
  1. 富尔U,安德斯EM,玛鲁G, Sorgel F, Staib啊:抑制效力喹诺酮抗菌药物对细胞色素P450IA2活动体内和体外。Antimicrob代理Chemother。1992年5月,36 (5):942 - 8。(文章]
KEGG药物
D01716
KEGG化合物
C13179
PubChem化合物
3357年
PubChem物质
46506357
ChemSpider
3240年
RxNav
42322年
ChEBI
31810年
ChEMBL
CHEMBL6273
ZINC000003786299
治疗目标数据库
DAP000928
网页
PA164774762
维基百科
Fleroxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 270年12月°C PhysProp
logP 0.24 罗斯,DL ET AL。(1992) (ION-CORRECT)
Caco2渗透率 -4.81 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值
水溶度 0.284毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.3 ALOGPS
logP 1.12 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.44 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.06 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 64.092 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 90.84米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.713 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0169000000 - c300db33eb5021a5c529

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA促旋酶亚基
分子量
97817.145哒
引用
  1. 原来公斤:Fleroxacin概述。化疗。1996年3月,42增刊1:1-9。(文章]
  2. Asahina Y, Iwase K, Iinuma F, Hosaka M, Ishizaki T:合成及抗菌活性的1 - (2-fluorovinyl) 7-substituted-4-quinolone-3-carboxylic酸衍生物,构象上限制fleroxacin的类似物。J地中海化学。2005年5月5日,48 (9):3194 - 202。(文章]
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4单元
分子量
83366.24哒
引用
  1. Drlica K,赵谢:促旋酶DNA拓扑异构酶IV, 4-quinolones。Microbiol启杂志1997年9月,61 (3):377 - 92。(文章]
  2. 乔杜里U,射线K,巴拉米,Saluja D:突变模式gyrA和帕洛阿尔托研究中心的环丙沙星耐药基因的分离的淋球菌来自印度。性Transm感染。2002年12月,78 (6):440 - 4。(文章]
  3. 李JK,李y,公园YK,金正日BS:基因突变在gyrA和帕洛阿尔托研究中心在耐环丙沙星临床分离的鲍曼不动杆菌在韩国。Microbiol Immunol。2005; 49 (7): 647 - 53。(文章]
  4. 里维斯HL、Willems RJ J,粗毛格子围巾MJ:高级耐环丙沙星在gyrA点突变和帕洛阿尔托研究中心在全球hospital-adapted克隆血统CC17肠球菌都有效。中国Microbiol。2006年3月,44 (3):1059 - 64。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 罗宾逊MJ,马丁BA、Gootz TD McGuirk公关,Osheroff N:新型氟喹诺酮类原料药对真核拓扑异构酶的催化活动2:8氟组的影响。Antimicrob代理Chemother。1992年4月,36 (4):751 - 6。(文章]
  3. 轻佻的P,马斯河G B,说话结结巴巴Grosse F,才U: 4-quinolones和新生霉素对小牛胸腺DNA聚合酶α引发酶复杂,拓扑异构酶I和II,哺乳动物的淋巴母的增长。Antimicrob代理Chemother。1986年6月,29 (6):1073 - 8。(文章]

药物在2007年9月11日15:20 /更新在2月21日18:51 2021