在远端小管和集管晚期，醛固酮有两个主要作用:1)醛固酮作用于肾单位远端小管主要细胞上的矿物皮质激素受体(MR)，增加其顶端(管腔)膜对钾和钠的通透性，并激活其基底侧Na+/K+泵，刺激ATP水解导致泵的磷酸化，泵的结构变化使Na+离子暴露于外界。磷酸化形式的泵对Na+离子的亲和力较低，因此重新吸收钠(Na+)离子和水进入血液，并将钾(K+)离子分泌到尿液中;2)醛固酮刺激收集管内插层细胞分泌H+，调节血浆碳酸氢盐(HCO3−)水平及其酸碱平衡;3)醛固酮可能通过脑下垂体后腺作用于中枢神经系统，释放抗利尿激素(ADH)， ADH直接作用于肾小管吸收，起到蓄水作用。

作用机制

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	不可用	人类
U盐皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

悬停在以下产品上查看反应伙伴

醛固酮
- 醛固酮18-glucuronide
- Tetrahydroaldosterone-3-glucuronide

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	与阿美他韦合用可提高醛固酮的血药浓度。
Abatacept	当阿巴西普与醛固酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿卡波糖	当醛固酮与阿卡波糖联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac	当醛固酮与乙酰氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当醛固酮与阿西美辛联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	醛固酮可增加针叶酚的抗凝血活性。
Acetohexamide	当醛固酮与乙己酰胺联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin	当醛固酮与乙酰洋地黄合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸	当醛固酮与乙酰水杨酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与醛固酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

H02AA01 -醛固酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为21-羟基甾体的有机化合物。这些是在类固醇主链的21位携带羟基的类固醇。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及其衍生物
子课: Hydroxysteroids
直接父: 21-hydroxysteroids
选择父母: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物/20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇及其衍生物/主要醇

再展示3个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/18-oxosteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/醛/脂肪族均多环化合物

显示16个
分子框架: 脂肪族均多环化合物
外部描述符: 3-氧基类固醇，11 -羟基类固醇，20-氧基类固醇，矿物皮质激素，21-羟基类固醇，c21 -类固醇激素，18-氧基类固醇(CHEBI: 27584）/孕烷及其衍生物[图]，矿物皮质激素(C01780）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(LMST02030026）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4964年p6t9rb
化学文摘号: 52-39-1
InChI关键: PQSUYGKTWSAVDQ-ZVIOFETBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H28O5 c1-20-7-6-13(24) 8 - 12(20) 2-3-14-15-4-5-16(18(26) 10-22) 21日(15日11-23)上行线(25)19 (14)20 / h8、11、14日至17日,19日,22日,25 h, 2 - 7日,9-10H2, 1 h3 / t14 - 15 - 16 +, 17 - 19 + 20 - 21 + / mo / s1
国际命名: (1, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11 ar) 10-hydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 9 a-methyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthrene-11a-carbaldehyde
微笑: [H] [C@@) 1 (CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CCC4 = CC = O CC (C@) 4 (C) [C@@] 3 [C@@H] ([H]) (O) C [C@] 12 C = O) C (= O)有限公司

参考文献

合成参考

Jack Fishman, Elliot Hahn, Gregory A. Smith，“醛固酮生物合成抑制剂。”美国专利US5120724, 1969年12月发布。

US5120724

一般引用

Williams JS, Williams GH:醛固酮50周年纪念。中华内分泌杂志。2003 6;88(6):2364-72。［文章］

外部链接

KEGG化合物: C01780
PubChem化合物: 5839
PubChem物质: 46505770
ChemSpider: 5633
BindingDB: 19214
RxNav: 1312358
ChEBI: 27584
ChEMBL: CHEMBL273453
锌: ZINC000003833824
治疗靶点数据库: DAP001344
网页: PA164924487
PDBe配体: AS4
维基百科: 醛固酮

PDB项

2 aa2/2 q1h/6 hgj

化学物质

下载 (68.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	脑血管意外/高血压(高血压)/短暂性缺血发作	1
4	招聘	治疗	心血管疾病(CVD)/糖尿病	1
4	撤销	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压)	1
4	撤销	治疗	高血压(高血压)	1
3.	完成	预防	心房纤颤	1
3.	完成	预防	心血管疾病(CVD)/心肌梗死	1
3.	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/充血性心力衰竭(CHF)	1
3.	完成	治疗	特发性膜性肾病	1
1	完成	诊断	炎症	1
0	未知的状态	治疗	心脏衰竭	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	166.5°C	PhysProp
水溶度	51.2 mg/L(37°C)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	1.08	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.148毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.54	ALOGPS
logP	1.06	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.82	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	91.67²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	96.79米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	38.82^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9943
血脑屏障	+	0.921
Caco-2渗透	+	0.8527
22基板	底物	0.7719
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.738
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7441
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6832
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8059
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.904
CYP450 3A4衬底	底物	0.7278
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9189
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9251
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9434
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8795
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8737
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9073
致癌性	Non-carcinogens	0.9543
生物降解	未准备好生物可降解	0.9279
大鼠急性毒性	1.5456 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9242
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5136

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (12.2 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 06 - si - 0694000000 - 60 - e1d35ad11d153b5152
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0596 - 2961000000 - 2961000000 - e63a34116d1e

目标

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洞察和加速药物研究。

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细节 1.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

Wilson VS, Bobseine K, Lambright CR, Gray LE Jr:一种新型细胞系MDA-kb2，稳定表达雄激素和糖皮质激素反应报告，用于检测激素受体激动剂和拮抗剂。毒物科学，2002 3月;66(1):69-81。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	0.338	N/A	N/A	A28962
EC 50 (nM)	3.8	N/A	N/A	A28052
IC 50 (nM)	9.27	N/A	N/A	A28962

细节 2.盐皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体的矿物皮质激素(MC)，如醛固酮和糖皮质激素(GC)，如皮质酮或皮质醇。结合矿物皮质激素反应元件(MRE)和转化靶…
基因名字: NR3C2
Uniprot ID: P08235
Uniprot名字: 盐皮质激素受体
分子量: 107066.575哒

参考文献

Bruner KL, Derfoul A, Robertson NM, Guerriero G, Fernandes-Alnemri T, Alnemri ES, Litwack G:非配体矿物皮质激素受体与热休克蛋白70和90以及亲免疫蛋白FKBP-52相关。接收信号传输。1997;7(2):85-98。［文章］
刘萍，刘凯，王颖，刘凯，刘志刚，李志刚:醛固酮通过激活胰岛素样生长因子-i受体诱导心脏成纤维细胞产生弹性蛋白，这是一种不依赖于矿物皮质激素受体的方式。中华病理学杂志。2007年9月;171(3):809-19。［文章］
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
Bergann T, Ploger S, Fromm A, Zeissig S, Borden SA, Fromm M, Schulzke JD:表达上皮Na+通道的结肠矿物皮质激素受体细胞模型。生物化学学报。2009年5月1日;382(2):280-5。doi: 10.1016 / j.bbrc.2009.03.006。Epub 2009 3月9日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 11B1，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇11- β -单加氧酶活性
特定的功能: 有类固醇11-羟化酶活性。除了这种活性外，类固醇的18或19-羟基化和雄烯二酮芳构化为雌酮也被认为与细胞染色有关。
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B1，线粒体
分子量: 57572.44哒

参考文献

Fallo F, Pezzi V, Barzon L, Mulatero P, Veglio F, Sonino N, Mathis JM: CYP11B1和CYP11B2在醛固酮分泌腺瘤中的表达定量评估。中华内分泌杂志，2002;12(6):795-802。［文章］

细节 2.细胞色素P450 11B2，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇11- β -单加氧酶活性
特定的功能: 优先催化11-脱氧皮质酮经皮质酮和18-羟基皮质酮转化为醛固酮。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B2，线粒体
分子量: 57559.62哒

参考文献

Fallo F, Pezzi V, Barzon L, Mulatero P, Veglio F, Sonino N, Mathis JM: CYP11B1和CYP11B2在醛固酮分泌腺瘤中的表达定量评估。中华内分泌杂志，2002;12(6):795-802。［文章］

细节 3.类固醇17-羟化酶/17,20裂解酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇17- α -单加氧酶活性
特定的功能: 孕烯醇酮和孕酮转化为它们的17- α -羟基化产物，随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟基化。
基因名字: CYP17A1
Uniprot ID: P05093
Uniprot名字: 类固醇17-羟化酶/17,20裂解酶
分子量: 57369.995哒

参考文献

Takeda Y, Yoneda T, Demura M, Furukawa K, Koshida H, Miyamori I, Mabuchi H:日本17 α -羟化酶缺乏患者细胞色素p -450c17 α (CYP17)和醛固酮合成酶(CYP11B2)的遗传分析。临床内分泌(Oxf)。2001年6月,54(6):751 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2265.2001.01272.x。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Torimoto N, Ishii I, Hata M, Nakamura H, Imada H, Ariyoshi N, Ohmori S, Igarashi T, Kitada M:底物与内源性类固醇在活性位点的直接相互作用可能改变细胞色素P450 3A4的活性。生物化学。2003 12月30日;42(51):15068-77。doi: 10.1021 / bi034409n。［文章］
Maron BA, Leopold JA:醛固酮受体拮抗剂:有效但常被遗忘。发行量。2010年2月23日;121(7):934-9。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.109.895235。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

罗瑞敏，张志刚，张志刚，等:不同化学制剂对HK-2近端小管细胞MDR-1 p -糖蛋白表达和活性的影响。中国药理学杂志。2002年9月1日;183(2):83-91。［文章］
Ueda K, Okamura N, Hirai M, Tanigawara Y, Saeki T, Kioka N, Komano T, Hori R:人p -糖蛋白转运皮质醇、醛固酮和地塞米松，但不转运孕激素。生物化学杂志，1992年12月5日;267(34):24248-52。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 同向转运活动
特定的功能: 钠离子依赖性，高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字: SLC22A5
Uniprot ID: O76082
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员5
分子量: 62751.08哒

参考文献

Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2) Na(+)依赖性肉碱转运:其药理和毒理学相关性。中华药物学杂志1999年11月2日(2):778-84。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

刘志刚，刘志刚，刘志刚，刘志刚，王志刚，王志刚，王志刚。oatp有机阴离子转运蛋白在哺乳动物细胞中的瞬时表达研究。美国物理学报1996年2月;270(2 Pt 2):F319-25。［文章］
鲍苏yt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。中华药物学杂志1996 3月27日(3):891-6。［文章］

药物创建于2007年9月11日17:49 /更新于2022年5月03日17:57

醛固酮

识别

醛固酮结构(DB04630)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献