机制尚不清楚,但trypanocidal活动可能是由于抑制酶参与的氧化还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH),哪些功能作为辅酶在许多细胞反应,如呼吸和糖酵解,锥体虫寄生虫。苏拉明的行动治疗盘尾丝虫病macrofilaricidal和部分microfilaricidal。它也可以充当P2受体拮抗剂和阿诺定受体的激动剂。它还可以抑制促卵泡激素受体。

目标	行动	生物
一个P2Y purinoceptor 2	拮抗剂	人类
一个NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体	抑制剂	人类
一个促卵泡激素受体	拮抗剂	人类
U阿诺定受体1	受体激动剂	人类
U凝血酶原	抑制剂	人类
U磷脂酶A2,膜相关	抑制剂	人类
U补充控制蛋白质C3	不可用	VACV

吸收

从胃肠道吸收不良。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约99.7%

新陈代谢

很少或没有新陈代谢

路线的消除

不可用

半衰期

大约36至60天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明与Articaine相结合。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明与苯坐卡因相结合。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明与Bupivacaine相结合。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明与Chloroprocaine相结合。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明结合二丁卡因。
可卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当苏拉明结合可卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
苏拉明钠	89521262 ih	129-46-4	VAPNKLKDKUDFHK-UHFFFAOYSA-H

国际/其他品牌

309年Fourneau/Antrypol/拜耳205/Belganyl/Germanin(拜耳)/Moranyl/Naganin/Naganine/Naganol/Naphuride

类别

ATC代码

P01CX02 -苏拉明钠

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯酰替苯胺。这些是芳香族化合物包含一群醯基甲酰胺组的苯环取代了。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R’, R, R”=苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯胺
直接父: 苯酰替苯胺
选择父母: 1-naphthalene磺酸盐/1-naphthalene磺酸酸和衍生品/2-naphthalene磺酸盐/2-naphthalene磺酸酸和衍生品/N-phenylureas/p-Toluamides/苯甲酰胺/1-sulfo 2-unsubstituted芳香族化合物/苯甲酰衍生物/磺酰

8展示更多
基: 1-naphthalene磺酸盐/1-naphthalene磺酸或衍生品/1-sulfo, 2-unsubstituted芳香族化合物/2-naphthalene磺酸盐/2-naphthalene磺酸或衍生品/芳香homopolycyclic化合物/Arylsulfonic酸或衍生品/苯甲酰胺/苯酰替苯胺/苯甲酸或衍生品

显示26日更
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: naphthalenesulfonic酸(CHEBI: 45906)

受影响的生物

酵母、霉菌、锥虫

化学标识符

UNII: 6032年d45bem
化学文摘号: 145-63-1
InChI关键: FIAFUQMPZJWCLV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C51H40N6O23S6 / c1-25-9-11-29(49(60) 54-37-13-15-41(83(69、70) 71) 35-21-33(81(63、64) 65) 23-43(45(35) 37) 85(75、76) 77) 19-39(25) 56-47(58) 27-5-3-7-31(17-27) 52-51(62) 53-32-8-4-6-28(18 32) 48(59岁)53-32-8-4-6-28(12-10-26(40)2)50(61)55-38-14-16-42(84(72、73)74)36-22-34(82(66、67)68)注意寻找车号为24 - 44 (46 (36)38)86 (78、79)80 / h3-24H 1-2H3, (H, 54岁,60)(H, 55岁,61)(H, 56、58) (H, 57岁的59)(H2, 52岁,53岁,62年)(H, 63、64、65) (H, 66、67、68) (H, 69、70、71) (H, 72、73、74) (H, 75、76、77) (H, 78、79、80)
国际命名: 8 - {4-methyl-3 - [3 - ({[3 - ({2-methyl-5 - [(4、6 8-trisulfonaphthalen-1-yl)[氨基甲酰]苯基}[氨基甲酰)苯基][氨基甲酰}氨基)benzamido] benzamido} naphthalene-1, 3, 5-trisulfonic酸
微笑: CC1 = C (NC (= O) C2 = CC (NC (= O) NC3 = CC = CC (= C3) C (= O) NC3 = C (C) C = CC (= C3) C (= O) NC3 = C4C (C = C (C = C4S (O) (= O) = O)年代(O) (= O) = O) = C (C = C3) S (O) (= O) = O) = CC = C2) C = C (C = C1) C (= O) NC1 = C2C (C = C (C = in (O) (= O) = O)年代(O) (= O) = O) = C (C = C1) S (O) (= O) = O

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015582
KEGG化合物: C07974
PubChem化合物: 5361年
PubChem物质: 46507013
ChemSpider: 5168年
BindingDB: 50336799
RxNav: 10256年
ChEBI: 45906年
ChEMBL: CHEMBL265502
治疗目标数据库: DAP001031
网页: PA10292
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: SVR
维基百科: 苏拉明

PDB项

1 y4l/2 h9t/2 nyr/3 bf6/3 bjw/3氮化镓/3 pp7/3 ur0/4 j4v/4 x3u…

显示5

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	前列腺癌	2
2	完成	治疗	中枢神经系统肿瘤	2
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤和浆细胞肿瘤	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC),复发/阶段希望具有非小细胞肺癌/四期非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(腺癌)	1
2	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
2	招聘	预防	急性肾损伤)	1
2	终止	治疗	肾上腺皮质癌	1
2	终止	治疗	非小细胞肺癌,肺癌,癌症	1
1	完成	治疗	肾上腺皮质癌/乳腺癌/结肠直肠癌/前列腺癌/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00872毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.12	ALOGPS
logP	5.58	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-3.5	Chemaxon
生理上的电荷	6	Chemaxon
氢受体数	23	Chemaxon
氢供体数	12	Chemaxon
极地表面面积	483.75²	Chemaxon
可旋转键数	16	Chemaxon
折射性	314.9米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	120.22³	Chemaxon
数量的戒指	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.7333
血脑屏障	+	0.8186
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5901
22基板	Non-substrate	0.7739
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8805
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8545
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9383
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5122
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8142
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6631
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7894
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8854
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9264
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8912
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9572
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.924
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7113
致癌性	致癌物质	0.7574
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9699
大鼠急性毒性	2.1516 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9836
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8448

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	48000年	N /一个	N /一个	A30346
集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	A30347

细节 1。P2Y purinoceptor 2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Utp-activated核苷酸受体活动
特定的功能: ATP受体和UTP耦合g激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。ATP亲和范围UTP = > ATP-gamma-S > > 2-methylthio-ATP = ADP。
基因名字: P2RY2
Uniprot ID: P41231
Uniprot名字: P2Y purinoceptor 2
分子量: 42272.92哒

引用

查尔顿SJ,布朗CA,维斯曼GA,特纳JT, Erb L,寄宿生先生:PPADS和苏拉明拮抗剂在克隆P2Y P2U-purinoceptors。Br J杂志。1996年6月,118 (3):704 - 10。(文章]
Bogdanov码,Wildman党卫军,克莱门茨MP,国王BF, Burnstock G:分子克隆和表征的老鼠P2Y4核苷酸受体。Br J杂志。1998年6月,124 (3):428 - 30。(文章]
特鲁希略CA,打破传统AA,马丁斯啊,Majumder P,冈萨雷斯FA,乌尔里希H:抑制机制重组鼠P2X受体(2)在苏拉明和TNP-ATP胶质细胞。生物化学。2006年1月10日,45(1):224 - 33所示。(文章]
丘吉尔GC,路易CF:刺激P2U purinergic或α1肾上腺素能受体细胞动员Ca2 +的镜头。角膜切削Vis Sci投资。1997年4月,38 (5):855 - 65。(文章]
丑行R, Kimoto T, Niimura Y, Krivosheev, Hara T,太Y, Kawato S:实时荧光分析细胞色素P450scc活动的分子调节机制在steroidogenic刺激肾上腺皮质细胞。J Inorg 11月。2000;82 (1 - 4):171 - 80。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	14200年	N /一个	N /一个	A30349
集成电路50 (nM)	25000年	N /一个	N /一个	A18427
集成电路50 (nM)	27000年	N /一个	N /一个	A30348
集成电路50 (nM)	46600年	N /一个	N /一个	A18427

细节 2。NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: NAD-dependent赖氨酸demalonylase, desuccinylase deglutarylase,专门删除丙二酰丁二酰和glutaryl团体目标蛋白(PubMed PubMed PubMed: 21908771: 22076378: 24703…
基因名字: SIRT5
Uniprot ID: Q9NXA8
Uniprot名字: NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体
分子量: 33880.605哒

引用

Schuetz, Min J, Antoshenko T,王CL, Allali-Hassani,侗族,Loppnau P, Vedadi M, Bochkarev, Sternglanz R, Plotnikov一:基础结构抑制人类的NAD +端依赖脱乙酰酶SIRT5苏拉明。结构。2007年3月,15 (3):377 - 89。(文章]

细节 3所示。促卵泡激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合肽受体的活动
特定的功能: 促卵泡激素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。诱发营地生产通过激活PI3K-AKT和S…
基因名字: FSHR
Uniprot ID: P23945
Uniprot名字: 促卵泡激素受体
分子量: 78264.07哒

引用

班纳特McGeary RP, AJ, Tran QB•KL,罗斯石油公司:苏拉明:临床使用及构效关系。迷你牧师地中海化学2008;11月8 (13):1384 - 94。(文章]
Bose CK:促卵泡激素受体(FSHR)拮抗剂和卵巢癌上皮(转换端)。J Exp杂志。2007;6 (3):201 - 4。(文章]

细节 4所示。阿诺定受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 钙通道介导钙的释放(2 +)从肌浆网进入细胞质,从而引起肌肉收缩中起着关键作用的去极化后T-tu……
基因名字: RYR1
Uniprot ID: P21817
Uniprot名字: 阿诺定受体1
分子量: 565170.715哒

引用

Wolner我Kassackμ,乌尔曼H,卡雷尔,Hohenegger M: Use-dependent抑制骨骼肌阿诺定受体的苏拉明模拟NF676。Br J杂志。2005年10月,146(4):525 - 33所示。(文章]

细节 5。凝血酶原

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能: 凝血酶,裂解键参数和赖氨酸后,纤维蛋白原转化为纤维蛋白,激活因子V,七,八,十三世,而且,在血与thrombomodulin复杂,蛋白c函数homeostas……
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

引用

蒙泰罗RQ,坎帕纳PT,梅洛PA, Bianconi ML:苏拉明与人类alpha-thrombin:交互抑制效果和约束力的研究。Int细胞杂志。2004;10月36 (10):2077 - 85。(文章]

细节 6。磷脂酶A2,膜相关

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷脂绑定
特定的功能: 认为参与生物膜磷脂代谢的调节包括类二十烷酸的生物合成。催化的水解calcium-dependent 3-sn-ph 2-acyl团体……
基因名字: PLA2G2A
Uniprot ID: P14555
Uniprot名字: 磷脂酶A2,膜相关
分子量: 16082.525哒

引用

阿鲁达EZ村上太,梅洛PA,马丁内斯AB, Calil-Elias年代,Tomaz妈,Lomonte B,古铁雷斯JM, Arni RK:抑制myotoxic活动具窍蝮蛇属阿斯皮尔myotoxin anti-trypanosomal药物苏拉明二世。J杂志。2005年7月15日,350(3):416 - 26所示。(文章]
伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

细节 7所示。补充控制蛋白质C3

类: 蛋白质
生物: VACV
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 可以防止病毒补充攻击通过抑制补体激活的古典和替代途径。结合C3b C4b。
基因名字: 不可用
Uniprot ID: P68638
Uniprot名字: 补充控制蛋白质C3
分子量: 28629.03哒

引用

Ganesh VK、Muthuvel SK史密斯SA,警察局长GJ,没吃KH:结构性基础苏拉明对立的肝素结合牛痘补充蛋白质。生物化学。2005年8月16日,44 (32):10757 - 65。(文章]

酶

细节 1。Arylsulfatase一

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 硫酸酯水解酶活性
特定的功能: 硫酸水解脑苷脂。
基因名字: ARSA
Uniprot ID: P15289
Uniprot名字: Arylsulfatase一
分子量: 53587.6哒

引用

Constantopoulos G,里斯年代,克拉格BG Barranger是的,布雷迪罗依:苏拉明对老鼠的鞘脂类降解酶的活动。Res Commun化学病理学杂志。1981年4月,32 (1):87 - 97。(文章]

细节 2。胞质磷脂酶A2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷脂酶a2活性
特定的功能: 有选择地水解磷脂arachidonyl sn-2位置释放花生四烯酸。连同其lysophospholipid活动,涉及炎症的开始……
基因名字: PLA2G4A
Uniprot ID: P47712
Uniprot名字: 胞质磷脂酶A2
分子量: 85238.2哒

引用

阿拉冈维埃拉DS, EA, Lourenzoni先生,苏拉明结合位点的病房RJ:映射人类分泌磷脂酶A2组活动花絮。Bioorg化学。2009年4月;(2):37 41-5。doi: 10.1016 / j.bioorg.2009.01.002。Epub 2009年2月3。(文章]
阿拉冈EA, Chioato L,费雷拉TL, de Medeiros AI Secatto, Faccioli LH,病房RJ:苏拉明抑制巨噬细胞激活人类群体活动花絮磷脂酶A2,但不影响酶的杀菌活性。Inflamm研究》2009年4月,58 (4):210 - 7。doi: 10.1007 / s00011 - 008 - 8137 - z。(文章]

药物在2007年9月11日17:49 /更新在03年2月,2023 15

苏拉明

识别

结构苏拉明(DB04786)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用