识别

总结

Bifonazole是一种唑抗真菌药物用于治疗皮肤真菌感染,如皮肤真菌病。

通用名称
Bifonazole
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB04794
背景

Bifonazole唑抗真菌药物。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:310.3917
单一同位素的:310.146998586
化学公式
C22H18N2
同义词
  • (+ -)1 - (p, alpha-Diphenylbenzyl)咪唑
  • (1)- (4-Biphenylyl) phenylmethyl 1 h-imidazole
  • 1 -(α- (4-Biphenylyl)苄基)咪唑
  • (1)- p, alpha-Diphenylbenzyl咪唑
  • 1 - [biphenyl-4-yl(苯基)甲基)咪唑
  • Bifonazol
  • Bifonazole
  • Bifonazolum
外部id
  • 湾H 4502
  • 湾- h - 4502

药理学

指示

用于各种局部真菌感染的治疗,包括脚气(脚癣)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Bifonazole是一种抗真菌药被称为一个咪唑。它会杀死真菌和酵母通过干扰细胞膜。

的作用机制

Bifonazole作品通过抑制一种叫做麦角固醇的物质的生产,这是一种真菌细胞膜的重要组成部分。它破坏了真菌cyctochrome 51 p450酶(也称为羊毛甾醇14-alpha demethylase)。这是至关重要的细胞中膜结构的真菌。其抑制作用导致细胞裂解。麦角固醇的中断生产破坏细胞膜,导致出现一个洞。真菌细胞膜的生存至关重要。他们阻止不必要的物质进入细胞,阻止细胞的内容泄露。作为bifonazole导致细胞膜出现一个洞,真菌细胞的基本成分可以泄露出来。这杀死真菌。

目标 行动 生物
一个细胞色素P450 51
抑制剂
酵母
U细胞色素P450 2 b6 不可用 人类
吸收

非常低的吸收后局部管理(应用剂量的0.6%)。在皮肤损伤的情况下吸收增加(2.5%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

1 - 2小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Bifonazole时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Bifonazole时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Bifonazole相结合。
18beplay下载 Bifonazole可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Bifonazole相结合。
Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合Bifonazole时可以减少。
Alfuzosin 的新陈代谢Alfuzosin结合Bifonazole时可以减少。
Almasilate Almasilate可引起的吸收减少Bifonazole导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Alpelisib 的新陈代谢Alpelisib结合Bifonazole时可以减少。
阿普唑仑 阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与Bifonazole相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Amycor(默克公司)/Azolmen (Menarini)/Bayclear +(拜耳)/Bifonol (Mayado制药)/Canespor(拜耳)/Canesten(拜耳)/Mycospor(拜耳)
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
CANESPRO每天一次奶油1% 奶油 1% 局部 拜耳(东南亚)PTE LTD 2018-01-02 不适用
คาเนสเทนโอ。ดี。 奶油 1% w / w 局部 บริษัทไบเออร์ไทยจำกัด 2011-05-20 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Canesten Bifonazol comp。-曾+ Nagelset Bifonazole(0.01 g / g)+尿素(0.4 g / g) 药膏 局部 拜耳奥地利Gmb H 1997-12-02 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
D01AC10——Bifonazole D01AC60——Bifonazole组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
联苯和衍生品/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/n -咪唑/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
咪唑类、联苯(CHEBI: 78692)
受影响的生物
  • 真菌

化学标识符

UNII
QYJ305Z91O
化学文摘号
60628-96-8
InChI关键
OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H18N2 c1-3-7-18 (8-4-1) 19-11-13-21 (14-12-19) 22 (24-16-15-23-17-24) 20-9-5-2-6-10-20 / h1-17 22 h
国际命名
1 -(1,1’联苯)({h-imidazole 4-yl}(苯基)甲基)1
微笑
C1 = CN (C = N1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

君威,E。单调,W。、Buchel K.H.和Plempel, m;美国专利4118487;1978年10月3日;分配给拜耳A.G.

US4118487
一般引用
  1. 的渡边,高桥H T, Takiuchi我东N, Nishimoto K, Kagawa年代,山口H, H:小川之间的比较临床研究luliconazole 1%霜治疗2周和4周bifonazole 1%霜治疗脚癣。真菌病。2006年5月,49 (3):236 - 41。(文章]
  2. 苏曹KJ, W,陈WC、法律YP,方HC,刘CP,程JS,李KC,瞧YK, Chang HT,黄JK, Jan CR: bifonazole-induced机制[Ca2 +]我在MDCK肾小管细胞增加。下巴杂志。2001年9月30日,44 (3):97 - 101。(文章]
  3. 佐藤Tanuma H, Doi M, N,西山年代,安米,Kume H, Katsuoka凯西:Bifonazole (Mycospor膏)治疗moccasin-type脚癣。比较联合治疗bifonazole奶油+ 10%尿素软膏(Urepearl)和闭塞的敷料治疗相同的代理。真菌病。2000;43 (3 - 4):129 - 37。(文章]
  4. Berg D, E Regel Harenberg他Plempel M: Bifonazole和克霉唑。他们的行动方式和bifonazole的真菌的行为的可能原因。Arzneimittelforschung。1984; 34 (2): 139 - 46。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015583
PubChem化合物
2378年
PubChem物质
46507284
ChemSpider
2287年
BindingDB
50128548
RxNav
19295年
ChEBI
78692年
ChEMBL
CHEMBL277535
治疗目标数据库
DAP000877
网页
PA164746464
PDBe配体
三里岛事故
维基百科
Bifonazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 足部皮肤病 1
3 完成 治疗 甲真菌病 1
2 完成 治疗 脚癣 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
乳液 局部
凝胶 局部 10毫克/克
解决方案 口服 10毫克/毫升
喷雾 口服 10毫克/毫升
奶油 局部 10毫克/克
奶油 局部 1% w / w
奶油 局部
喷雾 口服 10毫克/克
药膏 局部
气溶胶、泡沫 局部
凝胶 局部
局部
解决方案 局部
奶油 局部 1克
奶油 局部 1%
凝胶 局部 1克
局部 1克
解决方案 局部 1克
奶油 局部 1% w / w
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 142年 君威,E。单调,W。、Buchel K.H.和Plempel, m;美国专利4118487;1978年10月3日;分配给拜耳A.G.
logP 4.77 BIOBYTE (1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00245毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.92 ALOGPS
logP 5.23 Chemaxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa最强(基本) 6.36 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 17.822 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 97.94米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.413 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9934
血脑屏障 + 0.9828
Caco-2渗透 + 0.6357
22基板 Non-substrate 0.7794
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8037
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8724
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6194
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7693
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7884
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6395
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6381
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8503
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.578
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9523
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5674
致癌性 Non-carcinogens 0.9066
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9521
大鼠急性毒性 2.3581 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.967
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6458
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 1390000000 - 1 - be085eadfe1ca8da91f
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0290000000 - 0290000000 - a487121e6eca52c
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kf - 2690000000 - 8 eaa22839544d8c21308
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0190000000 - e6d6c0b5fe503dddd253

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
酵母
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾醇14-demethylase活动
特定的功能
催化C14-demethylation羊毛甾醇的麦角固醇的生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4’二甲基cholesta-8, 14日24-triene-3-beta-ol。
基因名字
ERG11
Uniprot ID
P10613
Uniprot名字
羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量
60674.965哒
引用
  1. Carrillo-Munoz AJ, Giusiano G, Ezkurra PA, Quindos G:抗真菌剂:酵母细胞的作用方式。牧师Esp Quimioter。2006年6月,19 (2):130 - 9。(文章]
  2. Rossello,贝尔蒂尼年代,Lapucci,马基群落M, Martinelli, Rapposelli年代,写到E,马基群落B:合成、抗真菌活性和分子建模的研究新的oxiconazole倒肟醚。J地中海化学。2002年10月24日,45(22):4903 - 12所示。(文章]
  3. Berg D, Plempel M: Bifonazole,生化学家的观点。Dermatologica。1984; 169年增刊1:3-9。(文章]
  4. Berg D, E Regel Harenberg他Plempel M: Bifonazole和克霉唑。他们的行动方式和bifonazole的真菌的行为的可能原因。Arzneimittelforschung。1984; 34 (2): 139 - 46。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
引用
  1. Trosken呃,朔尔茨K, Lutz RW, Volkel W, Zarn是的,Lutz工作:比较评估重组抑制人类CYP19(芳香)唑类用于农业和作为人类的药物。Endocr研究》2004年8月,30 (3):387 - 94。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Tassaneeyakul W,伯DJ,矿工乔:抑制人类肝细胞色素P4502E1唑抗真菌,CNS-active药物和非甾体抗炎药物。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。(文章]
  2. Monostory K, Hazai E, Vereczkey L:抑制细胞色素P450酶参与p-nitrophenol羟基化的药物称为CYP2E1抑制剂。化学生物相互作用。2004年4月15日,147 (3):331 - 40。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.03.003。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Monostory K, Hazai E, Vereczkey L:抑制细胞色素P450酶参与p-nitrophenol羟基化的药物称为CYP2E1抑制剂。化学生物相互作用。2004年4月15日,147 (3):331 - 40。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.03.003。(文章]

药物在2007年9月11日17:49 /更新6月12日10:53 2021