醋酸环丙孕酮

识别

总结

醋酸环丙孕酮是一种类固醇与炔雌醇治疗结合使用有严重痤疮和症状的女性雄激素化作用。也单独使用更高剂量姑息治疗的前列腺癌患者

品牌名称

Cyestra-35 Androcur,克莱奥-35年,黛安娜

通用名称

醋酸环丙孕酮

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04839

背景

一个长达,其乙酸(醋酸环丙孕酮)的形式,也有孕的属性。它是用于治疗男性性欲高涨,作为姑息性前列腺癌,,结合雌激素,严重的痤疮,多毛症的治疗女性。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:416.938
单一同位素的:416.175437123
化学公式: C₂₄H_29日克罗₄

同义词

环丙孕酮17-O-acetate
醋酸环丙孕酮

外部id

nsc - 81430
上海714年
sh - 714

药理学

指示

对晚期前列腺癌患者的姑息治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

相关的治疗

激素替代疗法

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

环丙孕酮是抗雄激素。它抑制睾酮(及其代谢物双氢睾酮)的行为在组织。它通过阻断雄激素受体,阻止雄激素结合并抑制促黄体激素睾酮水平(这反过来又降低了)。

的作用机制

环丙孕酮的直接antiandrogenic效应堵塞二氢睾酮的绑定到特定的细胞受体在前列腺癌。此外,环丙孕酮hypothalamo-pituitary轴上产生一个负面的反馈,通过抑制促黄体激素的分泌导致减少睾丸睾酮的生产。

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	拮抗剂	人类
U前列腺特异性抗原	不可用	人类

吸收

口服后完全吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝脏。醋酸环丙孕酮是由CYP3A4代谢的酶,形成活性代谢物15 beta-hydroxycyproterone醋酸,保留其抗雄激素活性,但减少了孕前的活动。

在产品下面查看合作伙伴的反应

醋酸环丙孕酮
- 15 beta-hydroxycyproterone醋酸

路线的消除

这是胆汁排泄大约60%和33%通过肾脏。

半衰期

消除口服或肌内管理后,血浆半衰期分别为38,96小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	血清浓度的醋酸环丙孕酮可以增加时结合Abametapir。
Abciximab	不利影响的风险或严重性可以增加当醋酸环丙孕酮与Abciximab相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合醋酸环丙孕酮。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合醋酸环丙孕酮。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果与醋酸环丙孕酮。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合醋酸环丙孕酮时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合醋酸环丙孕酮时可以增加。
乙酰唑胺	醋酸环丙孕酮的代谢结合乙酰唑胺时可以增加。
Acetohexamide	的治疗效果时可以减少Acetohexamide与醋酸环丙孕酮结合使用。
Acitretin	醋酸环丙孕酮的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
餐后。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Cyprostat(拜耳)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Androcur	平板电脑	50毫克	口服	拜耳	1987-12-31	不适用
Androcur得宝	解决方案	100毫克/毫升	肌肉内的	拜耳	1990-12-31	不适用
环丙孕酮	平板电脑	50毫克	口服	Aa制药有限公司	2004-04-20	不适用
环丙孕酮	平板电脑	50毫克	口服	Bdh Inc .)	1998-10-08	2000-08-03

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alti-cpa	平板电脑	50毫克	口服	Altimed制药有限公司	1997-09-22	2005-05-27
Med-cyproterone	平板电脑	50毫克	口服	通用医疗合作伙伴公司	2012-10-02	不适用
Mylan-cyproterone	平板电脑	50毫克	口服	Mylan制药	1997-09-19	2011-03-04
Novo-cyproterone	平板电脑	50毫克	口服	Novopharm有限	1997-09-17	2015-10-26
Riva-cyproterone	平板电脑	50毫克	口服	Laboratoire里瓦公司	2012-11-28	不适用
Riva-cyproterone 50毫克	平板电脑	50毫克	口服	Laboratoire里瓦公司	2000-05-12	2003-07-28

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
泽泻Filmtabletten Gynial 2毫克/ 0035毫克	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Gynial Gmb H	2020-08-07	不适用
Bellgyn“ratiopharm”2毫克/ 0035毫克- uberzogene Tabletten	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑,涂	口服	Teva帐面价值	2004-03-29	不适用
克莱奥-35	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	、医疗保健公司	2015-10-30	不适用
CLIMEN 2毫克+ 2毫克/ 1毫克KAPLI平板电脑,21 ADET	醋酸环丙孕酮(1毫克)+雌二醇戊酸酯(4毫克)	平板电脑,涂	口服	拜耳TURK KİMYA圣。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Cyestra-35	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	圣骑士实验室公司	2007-04-03	不适用
黛安娜2毫克/ 35微克KAPLI平板电脑,21 ADET	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑,涂	口服	拜耳TURK KİMYA圣。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
黛安娜螨,糖果	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(35毫克)	平板电脑、糖涂层	口服	拜耳奥地利Gmb H	1987-10-08	不适用
Diane-35	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(35微克)	平板电脑	口服	拜耳	1998-04-08	不适用
DIANE-35平板电脑	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑、糖涂层	口服	拜耳(东南亚)PTE LTD	1990-11-06	不适用
DONABELLA®2毫克/ 0.035毫克	醋酸环丙孕酮(2毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑,涂膜	口服	EXELTIS S.A.S.	2015-02-25	不适用

类别

ATC代码

G03HB01 -环丙孕酮和雌激素

G03HA01 -环丙孕酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 孕烷类固醇
直接父: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
选择父母: 类固醇酯/20-oxosteroids/卤代类固醇/3-oxosteroids/Cyclohexenones/Alpha-acyloxy酮/羧酸酯类/乙烯基氯化物/一元羧酸和衍生品/Chloroalkenes

显示三个
基: 20-oxosteroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/脂肪族homopolycyclic化合物/Alpha-acyloxy酮/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Chloroalkene/Cyclohexenone

显示15
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 醋酸酯,3-oxoδ(4)类固醇,类固醇酯20-oxo类固醇、氯化类固醇(CHEBI: 50743)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 km2bn5jhf
化学文摘号: 427-51-0
InChI关键: UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H29ClO4 c1-12(26) 24(29-13(2) 27) 8-6-16-14-10-20(25) 8-6-16-14-10-20(28) 8-6-16-14-10-20(15) 23(19日4)17 (14)5-7-22 (16、24)3 / h10-11 14-18H, 5-9H2, 1-4H3 / t14 - 15 + 16、17、18、22、23、24 / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 s 3 s 5 r, r, 11 12年代,15 r, 16 s) 15-acetyl-9-chloro-2, 16-dimethyl-6-oxopentacyclo [9.7.0.0 ^ {2, 8} 0 ^ {3、5}。0 ^ {12、16}]octadeca-7 9-dien-15-yl醋酸
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@] 1 [C@@] ([H]) 1 (C) C (= CC2 = O) C (Cl) = C [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CC (C@) (OC (C) = O) (C (C) = O) (C@@) 3 (C) CC [C@] 12 [H]

引用

合成参考

合成醋酸环丙孕酮Aranya Manosroi。””U.S. Patent US20040024230, issued February 05, 2004.

US20040024230

一般引用

Giorgi EP,雪莉IM,格兰特JK,斯图尔特JC:人类前列腺雄激素动力学体外。环丙孕酮、醋酸环丙孕酮的影响。j . 1973年3月,132 (3):465 - 74。(文章]
Pham-Huu-Trung MT, de smit N, Bogyo,吉拉德F:醋酸环丙孕酮对体外肾上腺类固醇生成的影响。霍恩杂志1984;20(2):108 - 15所示。(文章]
Stadtler FA,兰纳V:环丙孕酮和促性腺激素的影响青少年和成年大鼠的肾上腺。形态和morphometrical研究。中草药Res Pract。1985年3月,179 (4 - 5):493 - 8。(文章]
搪磨机C,南K,芬克C,马歇尔P, Ksander G,城主再保险、康奈尔W,斯蒂尔R, R史怀哲,舒马赫C:糖皮质激素受体对抗醋酸环丙孕酮和RU486。摩尔杂志。2003年5月,63 (5):1012 - 20。(文章]
Holdaway IM,克罗克森女士,埃文斯MC,法国J,希恩,威尔逊T, Ibbertson香港:醋酸环丙孕酮对糖皮质激素分泌的影响患者治疗多毛症。Acta性(Copenh)。1983年10月,104 (2):222 - 6。(文章]

外部链接

KEGG药物: D01368
PubChem化合物: 9880年
PubChem物质: 46506931
ChemSpider: 9496年
BindingDB: 50094569
RxNav: 22054年
ChEBI: 50743年
ChEMBL: CHEMBL139835
锌: ZINC000003814423
治疗目标数据库: DAP000906
网页: PA10049
PDBe配体: CA4
维基百科: Cyproterone_acetate

PDB项

2 oz7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	易性症	1
4	完成	治疗	寻常痤疮	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)	2
4	未知的状态	基础科学	性别焦虑症	1
4	未知的状态	预防	雄激素过多症/月经不规律/多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	未知的状态	治疗	闭经/在月经周期紊乱/雄激素过多症/月经痛苦(痛经)	1
4	未知的状态	治疗	体重指数> 27 kg / m2/肥胖/多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	未知的状态	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)	1
3	完成	支持性护理	潮热/前列腺癌	1
3	完成	治疗	前列腺腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
注入,悬挂,延长释放	肌肉内的	300毫克/毫升
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	10毫克
解决方案	肌肉内的	100毫克/毫升
解决方案	注射用药物的	300毫克
注入,解决方案	注射用药物的
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
注入,解决方案	肌肉内的
平板电脑,涂	口服
设备;平板电脑,涂	口服
平板电脑,延迟释放	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑、糖涂层	口服
胶囊、液体填充	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	200 - 201	Wiechert r;U S。专利3234093;1966年2月8日;分配给先灵葆雅公司,德国。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00152毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	3.64	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.83	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	60.44²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	111.81米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.64³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9673
Caco-2渗透	+	0.7033
22基板	底物	0.7292
我22抑制剂	抑制剂	0.5265
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9016
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8036
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7834
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8944
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7229
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8951
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.737
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8919
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7067
致癌性	Non-carcinogens	0.926
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.8261 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9704
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6939

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 01 - t9 - 3971000000 - 1 - dfca0904cf6f0055e70
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。雄性激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Agoulnik IU,魏盖尔问:共激活剂选择性调节雄激素受体的活动。类固醇。2009年8月,74 (8):669 - 74。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.02.007。Epub 2009年3月9日。(文章]
自己M,弗洛雷斯M, Bratoeff E, de la Pena,门德斯E, Ceballos G:细胞内钙离子刺激雄激素受体的结合血小板。类固醇。2004 Oct-Nov; 69 (11 - 12): 767 - 72。(文章]
Sonneveld E,詹森HJ Riteco是的,这一个,范德伯格B:发展雄激素和过量的生物,人类细胞小组成员基于行的高度选择性steroid-responsive生物分析。Toxicol Sci。2005年1月,83 (1):136 - 48。Epub 2004年10月13日。(文章]

细节 2。前列腺特异性抗原

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 水解semenogelin-1从而导致液化的凝块。
特定的功能: 肽链内切酶活性
基因名字: KLK3
Uniprot ID: P07288
Uniprot名字: 前列腺特异性抗原
分子量: 28741.1哒

引用

康Z,珍妮OA Palvimo JJ: Coregulator招聘和组蛋白修饰在转录调节雄激素受体。摩尔性。2004年11月18日(11):2633 - 48。Epub 2004年8月12日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Binkowska M, Woron J:孕激素在更年期激素疗法。Prz Menopauzalny。2015年6月,14 (2):134 - 43。doi: 10.5114 / pm.2015.52154。Epub 2015年6月22日。(文章]
国民健康保险制度(链接]

细节 2。细胞色素P450 19 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

引用

Karolczak M, Kuppers E,拜尔C:发展芳香化酶的表达和调控,5 alpha-reductase I型mRNA在雄性和雌性老鼠的下丘脑。J Neuroendocrinol。1998年4月;(4):267 - 74。(文章]

药物在2007年9月26日15:23 /更新5月31日00:22 2023

醋酸环丙孕酮

识别

结构为醋酸环丙孕酮(DB04839)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用