Debrisoquin行为在交感neuroeffector结通过抑制或干扰去甲肾上腺素的释放和/或分配,而不是在效应细胞协会通过抑制去甲肾上腺素受体。它是由去甲肾上腺素转运蛋白。就集中在东北发射机囊泡,取代这些囊泡。这导致逐渐损耗不存储在神经末梢。一旦进入终端块释放去甲肾上腺素在回应一个动作电位的到来。神经节阻断剂相比,debrisoquin抑制同样的响应由α和该项但不产生副交感神经受体封锁。因为交感阻滞导致适度降低外周阻力及心输出量,在仰卧位debrisoquin降低血压。进一步降低血压减少血管收缩的程度,通常结果从反射交感神经活动在直立的姿势的假设,从而减少静脉回流,心输出量更多。

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	诱导物	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Debrisoquine
- 4-Hydroxydebrisoquine

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Debrisoquine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Debrisoquine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Debrisoquine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Debrisoquine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Debrisoquine的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
18beplay下载	的新陈代谢Debrisoquine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压Debrisoquine活动。
Adalimumab	的新陈代谢Debrisoquine结合Adalimumab时可以增加。
Alclofenac	Debrisoquine的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Aldesleukin	Aldesleukin可能会增加Debrisoquine的降血压药活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Debrisoquine硫酸	Q94064N9NW	581-88-4	CAYGYVYWRIHZCQ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Bonipress (lkapharm)/Declinax(罗氏)/Tendor (Chinoin)

类别

ATC代码

C02CC04——Debrisoquine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为tetrahydroisoquinolines。这些是tetrahydrogenated异喹啉衍生物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Tetrahydroisoquinolines
子课: 不可用
直接父: Tetrahydroisoquinolines
选择父母: 苯环型的/胍/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/亚胺/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidamide/胍/碳氢化合物的衍生物/亚胺/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: carboxamidine异喹啉(CHEBI: 34665)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: X31CDK040E
化学文摘号: 1131-64-2
InChI关键: JWPGJSVJDAJRLW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H13N3 c11-10 (12) 13-6-5-8-3-1-2-4-9 (8) 7 - 13 / h1-4H 5-7H2, (H3、11、12)
国际命名: 1、2、3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboximidamide
微笑: 数控(= N) N1CCC2 = CC = CC = C2C1

引用

合成参考

温纳,w;美国专利3157573;1964年11月17日;分配给Hoffmann-LaRoche公司。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0006543
KEGG化合物: C13650
PubChem化合物: 2966年
PubChem物质: 46507664
ChemSpider: 2860年
BindingDB: 50122613
RxNav: 3118年
ChEBI: 34665年
ChEMBL: CHEMBL169901
锌: ZINC000003594299
治疗目标数据库: DAP000125
网页: PA452616
维基百科: Debrisoquine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	未知的状态	其他	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	278 - 280°C	PhysProp
logP	0.75	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.842毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.58	ALOGPS
logP	1.07	Chemaxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	12.47	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	53.11²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	63.85米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	19.48³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9714
血脑屏障	+	0.9106
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	底物	0.8427
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8817
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8429
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7101
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9549
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9532
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9462
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7018
致癌性	Non-carcinogens	0.976
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9422
大鼠急性毒性	2.7479 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6904
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5928

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能: 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

引用

组织者乔伊斯π,Rizzi D,卡洛G, Rowbotham DJ,兰伯特DG:胍乙啶的影响和局部麻醉剂的电刺激老鼠输精管。Anesth。2002年11月,95(5):1339 - 43,表的内容。(文章]
Bryan-Lluka LJ,预言家H,夏普我:Amezinium和debrisoquine uptake1基质和有力的单胺氧化酶抑制剂灌注肺的老鼠。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1996年4月,353 (5):536 - 44。(文章]
米切尔小瓦诺JH,阿里亚斯L,欧茨JA:胍乙啶和相关的代理。3所示。对抗药物抑制去甲肾上腺素泵的男人。中国投资。1970年8月,49 (8):1596 - 604。(文章]
易E,爱是:调制者兔胰腺神经节突触传递。Auton > 2005年10月30日,122 (2):45-57。Epub 2005年8月25日。(文章]
德费利斯LJ加利,布莱克RD:去甲肾上腺素转运蛋白通道传导模式。《美国国家科学院刊a . 1996 8月6日,93 (16):8671 - 6。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

Granvil CP、Krausz千瓦Gelboin高压,空闲JR,冈萨雷斯FJ 4-Hydroxylation debrisoquine的人类CYP1A1和奎尼丁的抑制和奎宁。J Exp其他杂志》2002年6月,301 (3):1025 - 32。doi: 10.1124 / jpet.301.3.1025。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	23800年	N /一个	N /一个	A27754

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Kim RB Wandel C、B Leake Cvetkovic) M,弗洛姆MF,邓普西PJ,登MM,贝拉F, Chaudhary AK,登DM,木AJ,威尔金森GR:人类CYP3A的底物和抑制剂之间的相互关系和22。制药研究》1999年3月,16(3):408 - 14所示。(文章]

药物在2007年9月26日15:28 /更新在1月3日,2023 04:26

Debrisoquine

识别

结构Debrisoquine (DB04840)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

转运蛋白

引用