识别

总结

Fluspirilene是一种用于治疗精神分裂症的抗精神病药物。

通用名称
Fluspirilene
beplay体育安全吗药物库登录号
DB04842
背景

抗精神病药物用于慢性精神分裂症的长效注射抗精神病药物

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:475.5727
单一同位素的:475.243519039
化学公式
C29H31F2N3.O
同义词
  • Fluspirilene
  • Fluspirileno
  • Fluspirilenum
外部id
  • lopac - f - 100
  • m cn - jr - 6218
  • R 6218
  • r - 6218

药理学

指示

用于精神分裂症的治疗

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氟吡林是一种较长效的用于精神分裂症的可注射贮存抗精神病药物。就治疗效果、反应或耐受性而言,Fluspirilene与其他抗精神病药物(十酸氟非那嗪、甲那酸氟非那嗪、奥南奋那嗪、十一烯酸哌噻嗪)差异不大。结果表明,氟吡林与口服抗精神病药物或不同的每周治疗方案没有显著差异,尽管由于缺乏试验不能推断很多。

作用机制
目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体2A
拮抗剂
人类
U电压依赖性钙通道γ -1亚基
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当Fluspirilene与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 氟吡林与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
阿卡波糖 当Fluspirilene联合阿卡波糖时,低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加Fluspirilene致心律失常活性。
Aceclofenac 当Fluspirilene与Aceclofenac合用时,高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当Fluspirilene与Acemetacin合用时,高钾血症的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当Fluspirilene与Acenocoumarol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合冲吡林可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide 当Fluspirilene与乙酰己酰胺合用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当苯丙那嗪与冲吡林联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Imap(詹森)/lmap(麦克尼尔)/Redeptin (SKF)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Imap强音注射液10mg/ml 悬架 10 mg / mL 肌肉内的 Mcneil制药,Ortho Mcneil公司的分部。 1982-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
Imap注射液2mg/ml 悬架 2 mg / mL 肌肉内的 Mcneil制药,Ortho Mcneil公司的分部。 1977-12-31 1998-03-12 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05AG01 -冲吡啉
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分,它由甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylbutylamines/Phenylimidazolidines/氨基酸及其衍生物/Azaspirodecane衍生品/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氟苯/Aralkylamines/Imidazolidinones/芳基氟化物
再展示10个
氨基酸或衍生物//氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Azaspirodecane
显示26个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
C5QA4GLR9M
化学文摘号
1841-19-6
InChI关键
QOYHHIBFXOOADH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H31F2N3O c30-24-12-8-22 (9-13-24) 27 (23-10-14-25 (31) 15-11-23) 23-10-14-25 (17-20-33) 28 (35) 32-21-34 (29) 32-21-34 / h1-3, 5 - 6,地位,27 H, 4, 7, 16-21H2, (H, 32岁,35)
国际命名
8 - [4, 4-bis (4-fluorophenyl)丁基]1-phenyl-1, 3, 8-triazaspiro [4.5] decan-4-one
微笑
FC1 = CC = C (C = C1) C (CCCN1CCC2 (CC1) N (CNC2 = O) C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

詹森,P.A.J.;美国专利3238,216;1966年3月1日;分配给比利时C. Janssen博士研究实验室。

US3238216
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015590
KEGG药物
D02629
PubChem化合物
3396
PubChem物质
46508202
ChemSpider
3279
BindingDB
26948
RxNav
4507
ChEBI
93369
ChEMBL
CHEMBL46516
ZINC000000537755
治疗靶点数据库
DAP000980
网页
PA162565878
药理学指南
GtP药物页面
维基百科
Fluspirilene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的疾病 1
3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
不可用 完成 不可用 双相情感障碍/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的 12毫克
注射 注射用药物的 1.5毫克
悬架 肌肉内的 10 mg / mL
悬架 肌肉内的 2 mg / mL
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) -190 - 187.5 詹森,P.A.J.;美国专利3238,216;1966年3月1日;分配给比利时C. Janssen博士研究实验室。
水溶度 10 mg/L(25°C) 默克指数(1996)
logP 5.86 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00167毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.18 ALOGPS
logP 5.78 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.99 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.31 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 35.582 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 135.27米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 50.883. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9807
血脑屏障 + 0.9713
Caco-2渗透 - 0.68
22基板 底物 0.7042
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9082
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8257
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5978
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.835
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.5726
CYP450 3A4衬底 底物 0.645
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9209
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6989
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7201
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5428
致癌性 Non-carcinogens 0.8871
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6387 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8401
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.9014
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 006 t - 9636300000 - e318745a9958ecf316e7

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  4. 王淑娟:fluspirilene抑制脑皮质神经末梢(突触体)释放谷氨酸。中国神经科学。2002年4月;44(1):36-41。[文章
  5. Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新型和参考抗精神病药物的比较:体外和体内受体结合。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新型和参考抗精神病药物的比较:体外和体内受体结合。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌dhp敏感Ca(2+)通道可能仅发挥…
基因名字
CACNG1
Uniprot ID
Q06432
Uniprot名字
电压依赖性钙通道γ -1亚基
分子量
25028.105哒
参考文献
  1. Kenny BA, Fraser S, Kilpatrick AT, Spedding M:氟吡啉对钙通道激活剂的选择性拮抗作用。中国药物学杂志。1990 6;100(2):211-6。[文章
  2. 王淑娟:fluspirilene抑制脑皮质神经末梢(突触体)释放谷氨酸。中国神经科学。2002年4月;44(1):36-41。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄汁相互作用中的物理化学性质的综合分析。中国生物医药学报。2012 7月;13(9):1705-17。[文章

药物创建于2007年9月27日13:56 /更新于2021年2月21日18:51