识别
- 总结
-
塞管理是一种β受体阻滞剂高血压和心绞痛。
- 通用名称
- 塞
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB04846
- 背景
-
塞表示管理轻度至中度高血压和effort-induced心绞痛。它同时是一个选择性β1受体拮抗剂,β2受体部分激动剂和弱α2受体拮抗剂。2010年一项临床试验表明使用这种药物的罕见遗传疾病的血管并发症的预防血管恰当牵拉。本研究表明减少动脉破裂的发病率或解剖(一个特定类型的血管的动脉破裂的层单独的动脉壁彻底失败之前)。塞不是被FDA批准用于治疗血管恰当牵拉。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:379.501
单一同位素的:379.247106555 - 化学公式
- C20.H33N3O4
- 同义词
-
- 塞
- Celiprololum
- RS) - n ' - {3-acetyl-4 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy]苯基}- n, N-diethylurea
- 外部id
-
- 牧师5320
- RHC 5320
- rhc - 5320 a
- ST 1396
- UL / 1677
药理学
- 指示
-
塞表示管理轻度至中度高血压和effort-induced心绞痛。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
塞是一种血管活性的beta 1选择性肾上腺素能受体拮抗剂与部分beta 2受体激动剂的活动。β2受体激动剂活动被认为占其温和的血管舒张性能。它会降低高血压患者的血压在休息和锻炼。对心率、心输出量的影响依赖于已有的背景值的同情的语气。条件下的压力如运动、塞变弱变时性和变力对交感神经的刺激反应。然而,在休息的最小损伤心脏功能。
目标 行动 生物 一个beta 1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个β2肾上腺素能受体 受体激动剂人类 Uβ3肾上腺素能受体 受体激动剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服剂量的吸收迅速而一致但不完全(55%,200毫克剂量为74%,400毫克剂量)胃肠道。塞的生物利用度明显已被证明是受食品和塞食物应该避免政府之一。共同服用氯噻酮、双氢克尿噻和茶碱也减少了塞的生物利用度。口服给药后,最大血药浓度达到2到3个小时。
- 的体积分布
-
分布体积是4.5 l /公斤。塞是亲水的,不穿过血脑屏障。血浆蛋白的结合是大约25 - 30%。beplayapp
- 蛋白结合
-
25 - 30%。
- 新陈代谢
-
14 c示踪剂在48小时内完全恢复。肝脏是微不足道的初步效果。塞是次要代谢程度(1 - 3%)。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
5个小时
- 间隙
-
通过肾和non-renal排泄途径。塞不建议患者肌酐清除率不到15毫升/分钟。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
关于塞过量在人类没有数据是可用的。后最常见的症状是预期与beta-adrenoceptor阻止代理过剂量心动过缓、低血压、支气管痉挛、急性心功能不全。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abaloparatide 不利影响的风险或严重性塞结合Abaloparatide时可以增加。 Abatacept 塞的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢塞阿比特龙结合时可以减少。 阿卡波糖 阿卡波糖可以增加使用时的治疗效果与塞。 醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加的arrhythmogenic活动塞。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少塞的抗高血压的活动。 Acemetacin Acemetacin可能减少塞的抗高血压的活动。 18beplay下载 塞的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 Acetohexamide Acetohexamide可以增加使用时的治疗效果与塞。 Acetophenazine 塞的血清浓度时可以增加与Acetophenazine相结合。 - 食物相互作用
-
- 避免果汁。橙汁可以减少塞的吸收。
- 避免葡萄柚产品。柚子汁可能会减少塞的吸收。
- 有或没有食物。塞的生物利用度可能会减少当用食物,然而,它是不可能减少,这是临床相关。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸塞 G1M3398594 57470-78-7 VKJHTUVLJYWAEY-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Selectol(赛诺菲)
类别
- ATC代码
- C07AB08诺尔-塞
- 药物类别
-
- 肾上腺素的代理
- 肾上腺素能受体激动剂
- 肾上腺素的拮抗剂
- 肾上腺素的beta 1受体拮抗剂
- 肾上腺素能β2受体受体激动剂
- 肾上腺素能β3受体受体激动剂
- 肾上腺素能beta-Agonists
- 肾上腺素能beta-Antagonists
- 代理引起血钾过高
- 醇
- 酰胺
- 胺
- 氨基醇
- 抗心律失常的药物
- 降压药
- 自主代理
- 苯衍生物
- β阻断剂,选择性
- β受体阻断剂(Beta1选择性)
- Bradycardia-Causing代理
- 心血管药物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450基质
- 神经递质代理
- 周围神经系统代理
- Phenoxypropanolamines
- 苯基脲化合物
- 潜在QTc-Prolonging代理
- Propanolamines
- 丙醇
- QTc延长代理
- 拟交感神经
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为alkyl-phenylketones。这些是芳香族化合物含有酮被一个烷基取代,和苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Alkyl-phenylketones
- 选择父母
- N-phenylureas/苯乙酮/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/芳基烷基酮/烷基芳基醚/尿素酶/二级醇/1,2-aminoalcohols 显示4个
- 基
- 1,2-aminoalcohol/苯乙酮/酒精/烷基芳基醚/Alkyl-phenylketone/胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基烷基酮/苯环型的/苯甲酰 显示15
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- DRB57K47QC
- 化学文摘号
- 56980-93-9
- InChI关键
- JOATXPAWOHTVSZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H33N3O4 c1-7-23(8 - 2) 19(26) 22-15-9-10-18(17)(11 - 15日14 (3)24)27-13-16 (25)27-13-16 (4、5)6 / h9-11, 16日,21日,25 H, 7 - 8, 12-13H2, 1-6H3, (H, 22岁,26)
- 国际命名
-
1 - {3-acetyl-4 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy]苯基}3 3-diethylurea
- 微笑
-
CCN (CC) C = O) NC1 = CC = C (OCC (O)数控(C) (C) C) C (= C1) C = O (C)
引用
- 合成参考
-
Zolss G。Pittner, H。Stormann-Menninger-Lerchenthal, h·林德纳,即;我们。专利3983169;1976年9月28日;分配给化学林茨AG(奥地利)。
- 一般引用
-
- Ong KT,隐藏的J,德支持者J, Bozec E, Collignon P,艾默里奇J, Fauret, Fiessinger约,日尔曼DP, Georgesco G,洛JS, De Paepe, Plauchu H, Jeunemaitre X, Laurent年代,Boutouyrie P:塞对预防心血管事件的影响在血管恰当牵拉:未来的随机、开放、blinded-endpoints审判。柳叶刀》。2010年10月30日,376 (9751):1476 - 84。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (10) 60960 - 9。Epub 2010年9月7日。(文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07660
- PubChem化合物
- 2663年
- PubChem物质
- 310264853
- ChemSpider
- 2563年
- BindingDB
- 50470842
- 20498年
- ChEBI
- 94461年
- ChEMBL
- CHEMBL27810
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 塞
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 2号染色体q31.2删除综合症/恰当牵拉,IV型,常染色体显性遗传 1 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1 3 招聘 治疗 埃勒斯Danlos血管综合症 1 2 未知的状态 预防 术后心脏并发症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 平板电脑,涂 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 120 - 122 Zolss G。Pittner, H。Stormann-Menninger-Lerchenthal, h·林德纳,即;我们。专利3983169;1976年9月28日;分配给化学林茨AG(奥地利)。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.174毫克/毫升 ALOGPS logP 2.29 ALOGPS logP 1.5 Chemaxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.55 Chemaxon pKa最强(基本) 9.66 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 90.92 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 108.25米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 43.183 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号传导蛋白活性
- 特定的功能
- 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- beta 1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
引用
- 王陈X, Arai Minatoguchi S, M, N,陆C, Narentuoya B, Uno Y, Y福田Takemura G,藤原T,藤原H:塞,选择性beta1-blocker,减少梗塞大小通过生产中的一氧化氮兔心肌梗死模型。保监会j . 2007年4月,71 (4):574 - 9。(文章]
- Hayashi T,朱丽叶PA, Miyazaki-Akita Funami J, Matsui-Hirai H, Fukatsu,井口答:beta1拮抗剂和beta2兴奋剂,塞,恢复受损的内皮依赖和独立的反应和减少TNFalpha与II型糖尿病鼠。生命科学。2007年1月16日,80 (6):592 - 9。Epub 2006 12月1。(文章]
- 姚明呃,福田N,松本T, Katakawa M,山本C,汉族Y,上野T,小林N,松本凯西:抗氧化的影响β受体阻滞剂塞在高血压大鼠内皮祖细胞。J Hypertens。2008年9月,21 (9):1062 - 8。doi: 10.1038 / ajh.2008.233。Epub 2008年7月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- β2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
引用
- Hayashi T,朱丽叶PA, Miyazaki-Akita Funami J, Matsui-Hirai H, Fukatsu,井口答:beta1拮抗剂和beta2兴奋剂,塞,恢复受损的内皮依赖和独立的反应和减少TNFalpha与II型糖尿病鼠。生命科学。2007年1月16日,80 (6):592 - 9。Epub 2006 12月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
- 基因名字
- ADRB3
- Uniprot ID
- P13945
- Uniprot名字
- β3肾上腺素能受体
- 分子量
- 43518.615哒
引用
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai Frishman WH:塞:一个独特的选择性肾上腺素能受体调制器。心功能杂志启2017 9 / 10月;25 (5):247 - 253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章]
细节
4所示。Alpha-2A肾上腺素能受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
引用
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai Frishman WH:塞:一个独特的选择性肾上腺素能受体调制器。心功能杂志启2017 9 / 10月;25 (5):247 - 253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- Alpha-2B肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
引用
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai Frishman WH:塞:一个独特的选择性肾上腺素能受体调制器。心功能杂志启2017 9 / 10月;25 (5):247 - 253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
- 基因名字
- ADRA2C
- Uniprot ID
- P18825
- Uniprot名字
- Alpha-2C肾上腺素能受体
- 分子量
- 49521.585哒
引用
- Nawarskas JJ, Cheng-Lai Frishman WH:塞:一个独特的选择性肾上腺素能受体调制器。心功能杂志启2017 9 / 10月;25 (5):247 - 253。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000159。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]
- Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
- 伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]
药物在2007年10月18日15:59 /更新6月19日00:26 2021