识别
- 总结
-
Dronedarone是一种抗心律失常药物，用于降低阵发性或持续性房颤患者的住院风险。
- 品牌名称
-
Multaq
- 通用名称
- Dronedarone
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB04855
- 背景
-
Dronedarone是一种III类抗心律失常药物，用于恢复阵发性或持续性房颤患者的正常窦性心律。心房颤动是一种常见的持续性心律失常，治疗主要集中在中风预防和症状管理。它是通过控制速率、节律控制、预防血栓栓塞事件和治疗潜在疾病来管理的。1类似于胺碘酮在美国，dronedarone是一种多通道阻滞剂，用于控制房颤的节律和频率。2通过阻断钠、钾、钙离子通道和抑制β-肾上腺素能受体，它符合所有四种Vaughan Williams抗心律失常药物的标准。1，13
Dronedarone是一种与胺碘酮相关的苯并呋喃化合物，但其化学结构缺乏碘部分，这与胺碘酮诱导的甲状腺问题有关。1，8此外，其结构中的甲基磺酰基使屈奈达酮更亲脂，半衰期比胺碘酮短。1这最终导致减少药物的组织积累和降低器官毒性的风险，如甲状腺和肺毒性。8dronedarone通常被称为Multaq®，于2009年7月获得FDA批准，2009年8月获得加拿大卫生部批准。在dronedarone上市后，对药物诱导肝细胞损伤风险的安全性担忧已经发布。11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
Dronedarone的结构(DB04855)
- 重量
-
平均:556.756
单一同位素的:556.297093218 - 化学公式
- C31H44N2O5年代
- 同义词
-
- Dronedarona
- Dronedarone
- N - (2-butyl-3 - (4 - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰)5-benzofuranyl) -methanesulfonamide
- N - (2-butyl-3 - (p - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰)5-benzofuranyl) methanesulfonamide
- 外部id
-
- SR 33589
- sr - 33589
- SR33589
药理学
- 指示
-
drone edarone适用于阵发性或持续性房颤病史的窦性心律患者的房颤(AF)管理，以降低住院风险。13
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Dronedarone是一种抗心律失常药物，可恢复正常窦性心律，降低房颤心率。在另一个模型中，它可以预防室性心动过速和室颤。9drone edarone平均适度延长QTc间隔约10 ms。beplayapp13Dronedarone可以降低动脉血压，减少氧气消耗。它降低心肌收缩力而不改变左室射血分数。Dronedarone通过激活一氧化氮途径扩张冠状动脉血管。9在临床研究中，dronedarone降低了急性冠脉综合征的住院发生率和卒中发生率。3.Dronedarone表现出抗肾上腺素能作用，通过降低肾上腺素的α -肾上腺素能血压反应和异丙肾上腺素的β 1和β 2反应。9
drone edarone通过与TRα1结合来抑制三碘甲状腺原氨酸(T3)的信号，但与TRβ1结合的作用要小得多。7dronedarone治疗严重心力衰竭和左室收缩功能障碍患者与心力衰竭恶化相关的早期死亡率增加相关。4在动物研究中，使用相当于人体推荐剂量的dronedarone与胎儿伤害有关。在临床研究和上市后报告中，dronedarone被证明会导致肝细胞性肝损伤和肺毒性，如间质性肺疾病、肺炎和肺纤维化。13与其相关化合物相比胺碘酮， dronedarone起效快，抵消快，消除半衰期短，组织积累少。1，8
- 作用机制
-
心房颤动是最常见的心律失常类型，是由心房异常电活动引起的。在房颤中，快速心律失常或心率过快，可以是阵发性(少于7天)或持续性(超过7天)。心房颤动导致通过心腔的湍流和异常血液流动，导致心脏泵血的有效性降低，并增加了在心房内形成血栓的可能性，最终可能移出并导致中风。12
柔奈达隆可控制心房颤动的心率和节律。在体外， dronedarone以浓度和频率依赖的方式降低动作电位的最大上升速率。2心脏动作电位是由多个电压门控离子通道的离子电流产生的，包括钾通道、钠通道和钙通道。6Dronedarone是一种多通道阻滞剂，符合所有四种Vaughan Williams抗心律失常药物的标准1但这些活动对药物抗心律失常效果的贡献尚不清楚。13Dronedarone抑制快速Na+电流速率依赖(Ib类)，非竞争性拮抗α -和β-肾上腺素能受体(II类)，阻断K+向外电流(III类)和阻断缓慢的Ca2+向内电流(IV类)。1更具体地说，它降低延迟整流K+电流(IKr)，缓慢激活延迟整流K+电流(IKs)，向内整流钾电流(IK1)，峰值Na+电流(INa)和L型Ca2+电流(ICa (L))。2，3.Dronedarone最终增加不应期，减慢心脏传导，延长心脏动作电位和不应期。1，9
目标 行动 生物 一个α - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1d肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 2a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 2c肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个钾电压门控通道亚家族H成员2 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -2 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -3 抑制剂人类 一个电压依赖性l型钙通道亚基β -4 抑制剂人类 一个钾通道亚家族K成员2 抑制剂人类 一个钠通道蛋白5型亚基α 抑制剂人类 一个G蛋白激活向内整流钾通道1 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚家族KQT成员 抑制剂人类 一个内整流钾通道 抑制剂人类 一个钠/钙交换器 抑制剂人类 一个钾电压门控通道亚家族D成员3 抑制剂人类 Uβ -1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 N甲状腺激素受体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服Dronedarone后吸收良好(>70%)。1由于广泛的首过代谢，它显示出低的系统生物利用度。无高脂肪膳食和高脂肪膳食时，dronedarone的绝对生物利用度分别为4%和15%。随食物给药后3 - 6小时内，达奈达隆及其主要循环n -初丁基代谢物的血药浓度峰值。
在重复给药400 mg后，每天两次，在初始治疗的4 - 8天内达到稳态。稳态Cmax和系统暴露于n -初丁基代谢物与母体化合物相似。13
- 配送量
-
静脉给药后稳态分布容积为1200 ~ 1400l。13
- 蛋白结合
-
的在体外屈奈达隆与其n -正丁基代谢物的血浆蛋白结合率分别为99.7%和98.5%。两者主要与白蛋白结合，不能饱和。1
- 新陈代谢
-
Dronedarone主要经历cyp3a介导的肝脏代谢。drone edarone的初始代谢涉及n - debutyylation，形成n -debutyl-drone edarone，其药理活性仅为母体化合物的1/10 ~ 1/3。13N-debutyl-dronedarone可通过o -脱烷基作用进一步代谢为苯酚-dronedarone，并通过氧化脱氨作用进一步代谢为丙酸-dronedarone。Dronedarone也可被CYP2D6代谢生成苯并呋喃-羟基- Dronedarone。其他可检测的代谢物包括c -脱烷基-dronedarone和二丁胺-羟基-dronedarone，以及其他化学结构不确定的少量下游代谢物。5
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
口服给药后，约84%的标记剂量随粪便排出，6%随尿液排出，主要beplayapp为代谢物。未改变的母体化合物和n -正丁基代谢物占血浆总放射性的不到15%。13
- 半衰期
-
消除半衰期为13 ~ 19小时。13
- 间隙
-
静脉给药后，清除率为130 ~ 150 L/h。13
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
在一项急性毒性研究中，口服LD50大鼠为> 2000 mg/kg。10
在口服研究中，在急性过量情况下，dronedarone对人类的毒性潜力有限。9然而，建议在过量服用的情况下监测患者的心律和血压。应开始对症和支持治疗。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓类药物与独奈达隆联用可降低代谢。 Abametapir 杜奈达龙与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 杜乃达隆与阿巴西普联用可促进代谢。 Abemaciclib 阿贝昔利与独奈达隆合用可提高血清浓度。 Abiraterone 阿比特龙与独奈达龙联用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与Dronedarone合用可提高血清浓度。 Acamprosate 阿camproate与Dronedarone合用可降低其排泄。 醋丁洛尔 Dronedarone可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。 Aceclofenac 当Dronedarone与Aceclofenac联合使用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。 Acemetacin 当Dronedarone与Acemetacin联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚类产品。与葡萄柚合用可使药物浓度增加3倍。
- 避免圣约翰草。本草可诱导CYP3A4，并可提高多巴胺达隆的血药浓度。
- 随食物服用。食物，尤其是高脂肪食物，能促进药物吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dronedarone盐酸盐 FA36DV299Q 141625-93-6 DWKVCQXJYURSIQ-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Asn-dronedarone 平板电脑 400毫克 口服 升腾实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 
Multaq 片剂，覆膜 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Multaq 平板电脑 400毫克 口服 赛诺菲-安万特 2009-09-28 不适用 加拿大 Multaq 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2010-02-23 不适用 我们 
Multaq 片剂，覆膜 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 枢机健康有限责任公司 2009-07-01 不适用 我们 Multaq 片剂，覆膜 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 片剂，覆膜 400毫克 口服 赛诺菲温斯洛普工业公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Multaq 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 2009-07-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01BD07 -龙胆龙
- 药物类别
-
- 肾上腺素能受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 导致高血压的药物
- 抗心律失常的药物
- 抗心律失常药，III类
- 香豆酮
- Bradycardia-Causing代理
- 心脏治疗
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 引起无意光敏反应的药物
- 杂环化合物，熔合环
- 最高风险qtc延长剂
- 窄治疗指标药物
- OAT3 / SLC22A8抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- OCT1抑制剂
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- Photosensitizing代理
- QTc延长剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为芳基苯酮的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个由芳基取代的酮和一个苯基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Aryl-phenylketones
- 选择父母
- Sulfanilides/香豆酮/3-aroylfurans/苯甲酰衍生物/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚/有机磺胺类药/Organosulfonamides/Heteroaromatic化合物 显示6更多
- 基
- 3-aroylfuran/烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂多环化合物/Aryl-phenylketone/苯环型的/香豆酮/苯甲酰/醚 显示21更多
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 叔氨基化合物，芳香醚，磺胺，1-苯并呋喃，芳香酮(CHEBI: 50659）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JQZ1L091Y2
- 化学文摘号
- 141626-36-0
- InChI关键
- ZQTNQVWKHCQYLQ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C31H44N2O5S c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(35) 36) 15-18-28(27) 38-29) 31日(34)24-13-16-26 (17-14-24)24-13-16-26 (19-9-6-2)24-13-16-26 / h13-18, 23日,32 h, 5 - 12, 19-22H2 1-4H3
- 国际命名
-
N - (2-butyl-3 - {4 - (3 - (dibutylamino)丙氧基)苯甲酰}1-benzofuran-5-yl) methanesulfonamide
- 微笑
-
CCCCN(预备)CCCOC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = C(预备)OC2 = C1C = C (NS (C) (= O) = O) C = C2
参考文献
- 合成参考
-
Arie Gutman, Gennadi Nisnevich, Lev Yudovitch，“dronedarone的制备过程。”美国专利US20050049302, 2005年3月3日发布。
US20050049302 - 一般引用
-
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- Patel PD, Bhuriya R, Patel DD, Arora BL, Singh PP, Arora RR: Dronedarone治疗心房颤动:一种新的治疗剂。Vasc健康风险管理，2009;5:635-42。doi: 10.2147 / vhrm.s6185。Epub 2009年8月6日。(文章］
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- Klieber S, Arabeyre-Fabre C, Moliner P, Marti E, Mandray M, Ngo R, Ollier C, Brun P, Fabre G:一种新型口服抗心律失常药物dronedarone的体外人肝代谢代谢途径和酶系统的鉴定。Pharmacol Res perspective . 2014 Jun;2(3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。Epub 2014年4月22日。(文章］
- Rahm AK, Lugenbiel P, Schweizer PA, Katus HA, Thomas D:离子通道在心力衰竭和通道病中的作用。生物物理学报2018年8月;10(4):1097-1106。doi: 10.1007 / s12551 - 018 - 0442 - 3。Epub 2018年7月17日。(文章］
- Van Beeren HC, Jong WM, Kaptein E, Visser TJ, Bakker O, Wiersinga WM:龙龙作为3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸与甲状腺激素受体-alpha1结合的选择性抑制剂:体外和体内证据。内分泌学。2003 Feb;144(2):552-8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。(文章］
- 21.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第257页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。(ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- MULTAQ®(盐酸屈奈达隆)产品专著[链接］
- MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert Health [链接］
- 加拿大卫生部批准有关Multaq的重要安全信息[链接］
- 心房颤动- StatPearls - NCBI书架[链接］
- FDA批准药品:Multaq (dronedarone)口服片剂[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D02537
- PubChem化合物
- 208898
- PubChem物质
- 175426865
- ChemSpider
- 180996
- BindingDB
- 50151864
- 233698
- ChEBI
- 50659
- ChEMBL
- CHEMBL184412
- 锌
- ZINC000049933061
- 网页
- PA153619853
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Dronedarone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 预防 心房纤颤/复发性心房颤动 1 4 完成 治疗 心房纤颤 3. 4 尚未招聘 治疗 心房纤颤 1 4 招聘 治疗 心房纤颤 1 4 终止 治疗 心房纤颤 3. 4 未知的状态 治疗 阵发性心房颤动(PAF) 1 3. 完成 预防 心房纤颤 1 3. 完成 预防 心房纤颤/心房扑动 1 3. 完成 治疗 心房纤颤 2 3. 完成 治疗 心房纤颤/心房扑动 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 400毫克 片剂，覆膜 口服 400毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 400毫克 片剂，覆膜 口服 400毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2294812 没有 2009-09-29 2018-06-19 加拿大 CA2047773 没有 2000-09-12 2011-07-24 加拿大 US5223510 没有 1993-06-29 2016-07-26 我们 US8410167 没有 2013-04-02 2029-04-16 我们 US8602215 没有 2013-12-10 2031-06-30 我们 US9107900 没有 2015-08-18 2029-04-16 我们 US8318800 没有 2012-11-27 2018-06-19 我们 US7323493 没有 2008-01-29 2018-06-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 137 - 145 MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert健康 水溶度 0.64 g / l MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert健康 logP 4.63 MULTAQ®(dronedarone)安全数据表- Van Wert健康 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS logP 6.46 ALOGPS logP 5.18 Chemaxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 9.18 Chemaxon pKa(最强基础) 10.31 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 88.852 Chemaxon 可旋转键数 17 Chemaxon 折射性 158.13米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 66.053. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9156 Caco-2渗透 - 0.6057 22基板 底物 0.6265 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7879 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5218 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7334 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7339 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7682 CYP450 3A4衬底 底物 0.6963 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5487 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6209 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8299 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5319 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5198 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8288 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5248 致癌性 Non-carcinogens 0.6132 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.6273 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.8036 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8051
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- α - 1肾上腺素能受体活性
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
- 基因名字
- ADRA1D
- Uniprot ID
- P25100
- Uniprot名字
- α - 1d肾上腺素能受体
- 分子量
- 60462.205哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- α - 2a肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- Alpha-2B肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质同二聚体活性
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
- 基因名字
- ADRA2C
- Uniprot ID
- P18825
- Uniprot名字
- α - 2c肾上腺素能受体
- 分子量
- 49521.585哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族H成员2
- 分子量
- 126653.52哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1C
- Uniprot ID
- Q13936
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c
- 分子量
- 248974.1哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1D
- Uniprot ID
- Q01668
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
- 分子量
- 245138.75哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1F
- Uniprot ID
- O60840
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
- 分子量
- 220675.9哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1S
- Uniprot ID
- Q13698
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
- 分子量
- 212348.1哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加峰值钙电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
- 基因名字
- CACNB1
- Uniprot ID
- Q02641
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基β -1
- 分子量
- 65712.995哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加峰值钙电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
- 基因名字
- CACNB2
- Uniprot ID
- Q08289
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基β -2
- 分子量
- 73579.925哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加峰值钙电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
- 基因名字
- CACNB3
- Uniprot ID
- P54284
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基β -3
- 分子量
- 54531.425哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的β亚基通过增加峰值钙电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
- 基因名字
- CACNB4
- Uniprot ID
- O00305
- Uniprot名字
- 电压依赖性l型钙通道亚基β -4
- 分子量
- 58168.625哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
细节
16.钾通道亚家族K成员2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钾离子泄漏通道活性
- 特定的功能
- 离子通道，有助于被动跨膜钾转运(PubMed:23169818)。在电压不敏感的钾泄漏通道和电压依赖的外向通道之间可逆转换。
- 基因名字
- KCNK2
- Uniprot ID
- O95069
- Uniprot名字
- 钾通道亚家族K成员2
- 分子量
- 47092.215哒
参考文献
- Schmidt C, Wiedmann F, Schweizer PA, Becker R, Katus HA, Thomas D:多巴胺达龙的新型电生理特性:对人心脏双孔域钾通道的抑制。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2012 10月;385(10):1003-16。doi: 10.1007 / s00210 - 012 - 0780 - 9。Epub 2012 7月13日。(文章］
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
细节
17.钠通道蛋白5型亚基α
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
- 特定的功能
- 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠通道蛋白5型亚基α
- 分子量
- 226937.475哒
参考文献
细节
18.G蛋白激活向内整流钾通道1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- g蛋白激活向内整流钾通道活性
- 特定的功能
- 钾通道是由G蛋白控制的。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们……
- 基因名字
- KCNJ3
- Uniprot ID
- P48549
- Uniprot名字
- G蛋白激活向内整流钾通道1
- 分子量
- 56602.84哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
- 特定的功能
- 钾通道，在许多组织中起着重要作用，包括心脏，内耳，胃和结肠(相似度)(PubMed:10646604)。与KCNE β子单元相关联，该模块…
- 基因名字
- KCNQ1
- Uniprot ID
- P51787
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族KQT成员
- 分子量
- 74697.925哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
细节
20.向内整流钾通道(蛋白质组)
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 向内整流钾通道活动
- 特定的功能
- 由4,5-二磷酸磷脂酰肌醇激活的向内整流钾通道，可能参与控制电可兴奋的静息膜电位。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| atp敏感向内整流钾通道12 | Q14500 |
| atp敏感内向整流钾通道14 | Q9UNX9 |
| 向内整流钾通道2 | P63252 |
| 向内整流钾通道4 | P48050 |
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 离子通道结合
- 特定的功能
- 介导1个Ca(2+)离子与3 ~ 4个Na(+)离子在细胞膜上的交换，从而调节细胞质Ca(2+)水平和Ca(2+)依赖性细胞。
- 基因名字
- SLC8A1
- Uniprot ID
- P32418
- Uniprot名字
- 钠/钙交换器
- 分子量
- 108546.06哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
细节
22.钾电压门控通道亚家族D成员3
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 电压门控快速失活a型钾通道的成孔(α)亚基。可能有助于I(to)电流在心脏和I(Sa)电流在神经元。信道属性被调制…
- 基因名字
- KCND3
- Uniprot ID
- Q9UK17
- Uniprot名字
- 钾电压门控通道亚家族D成员3
- 分子量
- 73450.53哒
参考文献
- Heusch G, Heusch, Dobrev D:抗心律失常药物的多效性作用:dronedarone在心房颤动治疗中的作用。2013年8月11日;7:127-40。doi: 10.4137 / CMC.S8445。eCollection 2013。(文章］
细节
23.β -1肾上腺素能受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- β -1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 亚型α -1:核激素受体，可作为转录的阻遏物或激活物。高亲和力甲状腺激素受体，包括三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素。同种型铝…
- 基因名字
- THRA
- Uniprot ID
- P10827
- Uniprot名字
- 甲状腺激素受体
- 分子量
- 54815.055哒
参考文献
- Van Beeren HC, Jong WM, Kaptein E, Visser TJ, Bakker O, Wiersinga WM:龙龙作为3,5,3'-三碘甲状腺原氨酸与甲状腺激素受体-alpha1结合的选择性抑制剂:体外和体内证据。内分泌学。2003 Feb;144(2):552-8。doi: 10.1210 / en.2002 - 220604。(文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Klieber S, Arabeyre-Fabre C, Moliner P, Marti E, Mandray M, Ngo R, Ollier C, Brun P, Fabre G:一种新型口服抗心律失常药物dronedarone的体外人肝代谢代谢途径和酶系统的鉴定。Pharmacol Res perspective . 2014 Jun;2(3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。Epub 2014年4月22日。(文章］
- Hong Y, Chia YM, Yeo RH, Venkatesan G, Koh SK, Chai CL, Zhou L, Kojodjojo P, Chan EC: Dronedarone和n -去丁基Dronedarone对人细胞色素P450 3A4和3A5的失活。Mol Pharmacol, 2016 Jan;89(1):1-13。doi: 10.1124 / mol.115.100891。Epub 2015 10月21日。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 该酶主要通过依赖nadph的烯烃环氧化反应将花生四烯酸代谢为所有四种区域异构的顺式环氧二十碳三烯酸。负责…的主要酶之一。
- 基因名字
- CYP2J2
- Uniprot ID
- P51589
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2J2
- 分子量
- 57610.165哒
参考文献
- Karkhanis A, Lam HY, Venkatesan G, Koh SK, Chai CL, Zhou L, Hong Y, Kojodjojo P, Chan EC:多巴胺酮、胺碘酮及其活性代谢产物对人细胞色素P450 2J2的多种抑制模式。《生物化学药典》2016年5月1日;107:67-80。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.03.005。Epub 2016 3月10日。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP: Dronedarone:当前的证据和未来的问题。心血管科学，2010春季刊;28(1):38-47。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2009.00112.x。(文章］
- De Ferrari GM, Dusi V: dronedarone治疗房颤的药物安全性评估。2012年11月11(6):1023-45。doi: 10.1517 / 14740338.2012.722994。Epub 2012 9月13日。(文章］
- Kim MS, Baek IH:大鼠口服dronedarone对卡维地洛药代动力学的影响。欧洲医药科学2018年1月1日;111:13-19。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.09.029。Epub 2017 9月20日。(文章］
- Klieber S, Arabeyre-Fabre C, Moliner P, Marti E, Mandray M, Ngo R, Ollier C, Brun P, Fabre G:一种新型口服抗心律失常药物dronedarone的体外人肝代谢代谢途径和酶系统的鉴定。Pharmacol Res perspective . 2014 Jun;2(3):e00044。doi: 10.1002 / prp2.44。Epub 2014年4月22日。(文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- dronedarone的临床药理学:对房颤治疗的意义。心血管药物杂志2010年12月15日(4增刊):15S-8S。doi: 10.1177 / 1074248410367792。Epub 2010 5月14日。(文章］
- Schafer JA, Kjesbo NK, Gleason PP: Dronedarone:当前的证据和未来的问题。心血管科学，2010春季刊;28(1):38-47。doi: 10.1111 / j.1755-5922.2009.00112.x。(文章］
- De Ferrari GM, Dusi V: dronedarone治疗房颤的药物安全性评估。2012年11月11(6):1023-45。doi: 10.1517 / 14740338.2012.722994。Epub 2012 9月13日。(文章］
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
- Dronedarone FDA标签[链接］
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 61153.345哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
创建于2007年10月18日23:47 /更新于2023年3月5日01:29