Dexloxiglumide选择性缩胆囊素类型(CCKA)受体拮抗剂。2003年10月,完成后两个三期临床研究涉及女性dexloxiglumide constipation-predominant肠易激综合症(IBS),森林实验室决定停止这个指示的药物的发展。研究结果表明,dexloxiglumide没有显示显著支持率超过安慰剂。机械的研究仍在继续第三期临床试验不同的设计在欧洲的IBS指示和gastroesophogeal返流性疾病。

的作用机制

CCKA目标受体拮抗剂在胃肠道系统增加胃排空和肠蠕动,以及调节肠道敏感性膨胀。

目标	行动	生物
U缩胆囊素受体类型	不可用	人类

吸收

单一口服后迅速而广泛地吸收人类的绝对生物利用度为48%。不完整的生物利用度是由于不完全吸收和肝脏初步的效果。

的体积分布

不可用

蛋白结合

94 - 98%

新陈代谢

细胞色素P450 (CYP) 3 a4/5和CYP2C9涉及dexloxiglumide的新陈代谢产生O-demethyl dexloxi-glumide。这种代谢物进一步氧化dexloxiglumide羧酸。这两个主要代谢产物dexloxiglumide消除(占50%)已确定。然而,在人血浆药物代表不变的主要(91%)组件代谢轮廓。父药物被认为是主要贡献者的功效的化合物,由于其主要代谢产物是药物活性。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Dexloxiglumide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dexloxiglumide结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Dexloxiglumide时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Dexloxiglumide结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Dexloxiglumide时可以减少。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Dexloxiglumide时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Dexloxiglumide相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Dexloxiglumide结合Adalimumab时可以增加。
Alfentanil	的新陈代谢Dexloxiglumide结合Alfentanil时可以减少。
Alosetron	的新陈代谢Alosetron结合Dexloxiglumide时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为谷氨酸和衍生品。这些化合物含有谷氨酸或其衍生反应所产生的氨基或羧基谷氨酸的团体,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 谷氨酸和衍生品
选择父母: N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Hippuric酸和衍生品/α氨基酸酰胺/3-halobenzoic酸和衍生品/4-halobenzoic酸和衍生品/苯甲酰衍生物/二氯代苯/芳基氯化物/n -胺/三级羧酸酰胺

显示10
基: 1,2-dichlorobenzene/3-halobenzoic酸或衍生品/4-halobenzoic酸或衍生品/Alpha-amino酸酰胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生品

显示26日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 69年dy40rh9b
化学文摘号: 119817-90-2
InChI关键: QNQZBKQEIFTHFZ-GOSISDBHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H30Cl2N2O5 c1-3-4-5-11-25(12-6-13-30-2) 21(29) 18(9-10-19(26) 27) 24-20(28) 15-7-8-16(22) 17(23日)14日至15日/ h7-8, 14日18 H, 3 - 6, 9-13H2, 1-2H3, (H, 24岁,28)(27)H, 26日/ t18 - m1 / s1
国际命名: (4 r) 4 - [(3 4-dichlorophenyl) formamido] 4 - ((3-methoxypropyl)(戊烷基)[氨基甲酰)丁酸
微笑: CCCCCN (CCCOC) C = O) [C@@H] (CCC (O) = O)数控(= O) C1 = CC (Cl) = C (Cl) C = C1

引用

一般引用

D’amato M Persiani年代,Jakate,罗伊·P Wangsa J, Kapil R, Rovati LC: dexloxiglumide的药动学特征。Pharmacokinet。2006; 45 (12): 1177 - 88。(文章]
Maselli马,Mennuni L: CCK1受体拮抗剂,dexloxiglumide:影响人类孤立的胆囊。潜在的临床应用。密涅瓦杂志Dietol。2003年9月,49 (3):211 - 6。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 65937年
PubChem物质: 175426866
ChemSpider: 59342年
ChEBI: 135747年
ChEMBL: CHEMBL550781
锌: ZINC000003801027
维基百科: Dexloxiglumide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
2	完成	治疗	消化不良	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00555毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.23	ALOGPS
logP	3.37	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.05	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	95.94²	Chemaxon
可旋转键数	14	Chemaxon
折射性	117.01米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.86³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.5738
血脑屏障	- - - - - -	0.7306
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	底物	0.8266
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5658
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6272
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.868
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8529
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.788
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8266
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8319
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7627
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7224
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7843
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9188
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9931
大鼠急性毒性	2.1985 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9558
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5705

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。缩胆囊素受体类型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 肽绑定
特定的功能: 缩胆囊素受体。介导胰腺生长和酶分泌,平滑肌收缩胆囊和胃。具有高1000倍的亲和力CCK而不是气体……
基因名字: CCKAR
Uniprot ID: P32238
Uniprot名字: 缩胆囊素受体类型
分子量: 47840.645哒

引用

D’amato M Persiani年代,Jakate,罗伊·P Wangsa J, Kapil R, Rovati LC: dexloxiglumide的药动学特征。Pharmacokinet。2006; 45 (12): 1177 - 88。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 有矛盾的研究在文献中关于这个酶作用。涉及到一些资源建议CYP2B6 [A15213],而其他则不然。[A185810]

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

张YL大厅M, Persiani年代,马修斯,Cybulski锆、控股JD Kapil R, D’amato M, Makovec F, Rovati LC:交互dexloxiglumide,缩胆囊素1型受体拮抗剂,人类的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2004年5月,25日(4):163 - 76。(文章]
Jakate,罗伊·P·帕特尔,阿布拉莫维茨W, Persiani年代,Wangsa J, Kapil R:酮康唑和氟康唑唑抗真菌效果dexloxiglumide的药物动力学。Br中国新药杂志。2005;11月60 (5):498 - 507。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02465.x。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

张YL大厅M, Persiani年代,马修斯,Cybulski锆、控股JD Kapil R, D’amato M, Makovec F, Rovati LC:交互dexloxiglumide,缩胆囊素1型受体拮抗剂,人类的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2004年5月,25日(4):163 - 76。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

张YL大厅M, Persiani年代,马修斯,Cybulski锆、控股JD Kapil R, D’amato M, Makovec F, Rovati LC:交互dexloxiglumide,缩胆囊素1型受体拮抗剂,人类的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2004年5月,25日(4):163 - 76。(文章]
Jakate,罗伊·P·帕特尔,阿布拉莫维茨W, Persiani年代,Wangsa J, Kapil R:酮康唑和氟康唑唑抗真菌效果dexloxiglumide的药物动力学。Br中国新药杂志。2005;11月60 (5):498 - 507。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02465.x。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

张YL大厅M, Persiani年代,马修斯,Cybulski锆、控股JD Kapil R, D’amato M, Makovec F, Rovati LC:交互dexloxiglumide,缩胆囊素1型受体拮抗剂,人类的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2004年5月,25日(4):163 - 76。(文章]

细节 5。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

张YL大厅M, Persiani年代,马修斯,Cybulski锆、控股JD Kapil R, D’amato M, Makovec F, Rovati LC:交互dexloxiglumide,缩胆囊素1型受体拮抗剂,人类的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2004年5月,25日(4):163 - 76。(文章]

药物在10月19日,2007 00:07 /更新于2021年2月21日18:51

Dexloxiglumide

识别

结构Dexloxiglumide (DB04856)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用