Nebivolol是一种选择性beta 1肾上腺素能受体拮抗剂,降低血管阻力,增加中风体积及心输出量,不影响左心室功能。^2,3它有一个长时间的行动影响可以看到停止药物治疗后48小时和一个广泛的治疗窗口病人通常需要5-40mg日报。^2,9病人不应该突然停止服用这种药物,因为这可能导致冠状动脉疾病的恶化。⁹糖尿病患者应监测其血糖水平β受体阻滞剂可能掩盖低血糖的迹象。⁹

的作用机制

Nebivolol是一种高度选择性的beta 1肾上腺素能受体拮抗剂²较差的beta 2肾上腺素能受体拮抗剂的活动。³阻塞beta 1肾上腺素能受体通过d-nebivolol导致静息心率下降,运动心率、心肌contracility,收缩压和舒张压。^4,2,3,5d-nebivolol限制的选择性β-受体阻滞药副作用的大小在航空公司或相关的胰岛素敏感性。⁵Nebivolol还能抑制醛固酮,beta 1对立的肾小球旁体还能抑制肾素的释放。⁵减少醛固酮导致血容量减少,降低肾素血管收缩导致减少。⁵l-nebivolol负责β3肾上腺素能受体激动剂的活动,刺激内皮一氧化氮合酶,增加一氧化氮的水平;导致血管扩张,降低外周血管阻力,增加中风体积、射血分数、心输出量。^1,4,2,3,5血管扩张,降低氧化应激,减少血小板体积和聚合nebivolol可能导致心脏衰竭患者的益处。⁴

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uβ2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uβ3肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

的吸收nebivolol不受食物的影响。⁹Nebivolol有T_马克斯1.5 - 4小时。⁹生物利用度的范围可以从12 - 96%为广泛的贫穷CYP2D6的代谢。^6,720毫克剂量,d-nebivolol C_马克斯2.75±1.55 ng / mL, l-nebivolol C_马克斯5.29±2.06 ng / mL,两对映体有一个C_马克斯8.02±3.47 ng / mL, nebivolol葡糖苷酸C_马克斯68.34±44.68 ng / mL。⁶20毫克剂量,d-nebivolol * h的AUC为13.78±15.27 ng / mL, l-nebivolol * h的AUC为27.72±15.32 ng / mL,两对映体的AUC 41.50±29.76 ng * h / mL,和nebivolol葡糖苷酸的AUC 396.78±297.94 ng * h /毫升。⁶

的体积分布

20毫克剂量,d-nebivolol的表观分布容积10290 .81点±3911.72 l, l-nebivolol的表观分布容积为8066点±4055 .50l,和两个对映体一起的体积分布的10423点±6796.50 l。⁶

蛋白结合

Nebivolol绑定到98%血浆蛋白,主要是血清白蛋白。⁹

新陈代谢

CYP2D6 Nebivolol代谢主要由glucuronidation和羟基化介导的。^1,4代谢包括n-dealkylation、羟基化、氧化和glucuronidation。⁷芳香族羟基和非循环氧化代谢物是活跃的,而n-dealkylated和葡糖苷酸是不活跃的。⁷

在产品下面查看合作伙伴的反应

Nebivolol
- 4-hydroxy Nebivolol

路线的消除

CYP2D6在广泛的代谢,38%会通过尿液和粪便的44%。⁹CYP2D6在贫穷的代谢,67%会通过尿液和粪便的13%。⁹< 1%的一次剂量和菊糖药物排泄。⁵

半衰期

CYP2D6 d-nebivolol半衰期为12小时在广泛的代谢和19个小时在贫穷的代谢。^5,9

间隙

20毫克剂量,d-nebivolol的间隙是1241.63±749.77 l / h, l-nebivolol 435.53±180.93 l / h,两对映体是635.31±300.25 l / h。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

病人经历过量可能会出现心动过缓、低血压、心脏衰竭、头晕、低血糖,疲劳,呕吐、支气管痉挛、心肌梗死。⁹治疗与一般支持性措施,包括静脉注射阿托品过量心动过缓,升压和低血压的静脉输液,注入异丙肾上腺素对心脏,洋地黄苷和利尿剂对充血性心力衰竭、支气管痉挛的支气管扩张药,静脉注射葡萄糖为低血糖。⁹

通路

通路	类别
Nebivolol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6混合基因结构	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g > A/-1584 c > G…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g > A/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Nebivolol时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Nebivolol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Nebivolol阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Nebivolol时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Nebivolol结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Nebivolol活动可能会增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少降压Nebivolol活动。
Acemetacin	Acemetacin可能减少降压Nebivolol活动。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Nebivolol结合苊香豆醇。
18beplay下载	的新陈代谢Nebivolol时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Nebivolol盐酸盐	JGS34J7L9I	152520-56-4	JWEXHQAEWHKGCW-VCVZPGOSSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Lobivon/Nebicard/Nebilet/Nebilong/Nodon/Nubeta

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bystolic	平板电脑	20毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2008-01-22	2023-06-30
Bystolic	平板电脑	10毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2008-01-22	不适用
Bystolic	平板电脑	5毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2008-01-22	不适用
Bystolic	平板电脑	10毫克	口服	Abbvie	2013-04-02	不适用
Bystolic	平板电脑	5毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-19	2017-05-24
Bystolic	平板电脑	10毫克/ 1	口服	医疗制药有限公司。	2011-06-01	2012-06-21
Bystolic	平板电脑	5毫克/ 1	口服	爱力根公司	2008-01-22	不适用
Bystolic	平板电脑	10毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2009-04-15	不适用
Bystolic	平板电脑	10毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2008-01-22	2023-06-30
Bystolic	平板电脑	20毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2008-01-22	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-nebivolol	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-nebivolol	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-nebivolol	平板电脑	20毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Nebivolol	平板电脑	5毫克/ 1	口服	金州医疗供应,公司。	2015-04-16	不适用
Nebivolol	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Modavar制药有限责任公司	2017-12-29	不适用
Nebivolol	平板电脑	5毫克/ 1	口服	我们Solco医疗,LLC	2022-02-14	不适用
Nebivolol	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Lifestar制药有限责任公司	2022-11-14	不适用
Nebivolol	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Glenmark医药有限公司,美国	2017-05-25	不适用
Nebivolol	平板电脑	5毫克/ 1	口服	ANI制药有限公司	2021-09-17	不适用
Nebivolol	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	主要药物	2018-03-02	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
AMLONEB 10毫克/ 10毫克的平板电脑,30 ADET	Nebivolol盐酸盐(10毫克)+氨氯地平besylate(10毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 10毫克/ 10毫克的平板电脑,90 ADET	Nebivolol盐酸盐(10毫克)+氨氯地平besylate(10毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 10毫克/ 2.5毫克的平板电脑,30 ADET	Nebivolol盐酸盐(2.5毫克)+氨氯地平besylate(10毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 10毫克/ 2.5毫克的平板电脑,90 ADET	Nebivolol盐酸盐(2.5毫克)+氨氯地平besylate(10毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 10毫克/ 5毫克的平板电脑,30 ADET	Nebivolol盐酸盐(5毫克)+氨氯地平besylate(10毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 10毫克/ 5毫克的平板电脑,90 ADET	Nebivolol盐酸盐(5毫克)+氨氯地平besylate(10毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 5毫克/ 10毫克的平板电脑,30 ADET	Nebivolol盐酸盐(10毫克)+氨氯地平besylate(5毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 5毫克/ 10毫克的平板电脑,90 ADET	Nebivolol盐酸盐(10毫克)+氨氯地平besylate(5毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 5毫克/ 2.5毫克的平板电脑,30 ADET	Nebivolol盐酸盐(2.5毫克)+氨氯地平besylate(5毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
AMLONEB 5毫克/ 2.5毫克的平板电脑,90 ADET	Nebivolol盐酸盐(2.5毫克)+氨氯地平besylate(5毫克)	平板电脑	口服	NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

C07FB12——Nebivolol和氨氯地平

C09DX05 -缬沙坦和nebivolol

C07BB12——Nebivolol和利尿剂

C07AB12——Nebivolol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1-benzopyrans。这些有机芳香族化合物1-benzopyran,二环化合物由苯吡喃环融合,所以,氧原子的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzopyrans
子课: 1-benzopyrans
直接父: 1-benzopyrans
选择父母: Aralkylamines/烷基芳基醚/苯环型的/芳基氟化物/二级醇/1,2-aminoalcohols/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1,2-aminoalcohol/1-benzopyran/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/苯环型的

显示13
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物、二级醇、二次氨基化合物,色烷二醇(CHEBI: 64019)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 030年y90569u
化学文摘号: 118457-14-0
InChI关键: KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H25F2NO4 c23-15-3-7-19-13 (15) 1-5-21 (28-19) 17 (26) 11-25-12-18 (27) 11-25-12-18 (24) 11-25-12-18 (14) 29-22 / h3-4, 7 - 10、17 - 18、21 - 22日举行,25-27H, 1 - 2, 5 - 6, 11-12H2
国际命名: 1 - (6-fluoro-3 4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl) 2 - {[2 - (6-fluoro-3, 4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl) 2-hydroxyethyl]氨基}ethan-1-ol
微笑: OC (CNCC (O) C1CCC2 = C (O1群)C = CC (F) = C2) C1CCC2 = C (O1群)C = CC (F) = C2

引用

合成参考

托马斯•巴德阿尔弗雷德·Stutz哈拉尔德Hofmeier,汉斯Bichsel,“流程外消旋Nebivolol的准备。”U。S. Patent US20070149612, issued June 28, 2007.

US20070149612

一般引用

,并革罗罢Gielen W, TJ Agrawal R: Nebivolol:回顾其临床和药理特性。Int中国新药杂志。2006年8月,44 (8):344 - 57。(文章]
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Van de水,詹森W,范Neuten J, Xhonneux R·德·克里族J, Verhaegen H, Reneman RS,詹森PA: nebivolol药理和血流动力学,化学小说,有力,选择性β1-adrenergic拮抗剂。J Cardiovasc杂志。1988;11 (5):552 - 63。doi: 10.1097 / 00005344-198805000-00007。(文章]
Fongemie J, Felix-Getzik E:回顾Nebivolol药理学和临床证据。药。2015年8月,75 (12):1349 - 71。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0435 - 5。(文章]
贾尔斯TD,科克罗夫特小,皮特B, Jakate,赖特HM:理由nebivolol高血压/缬沙坦组合:临床前和临床数据的审查。J Hypertens。2017年9月,35 (9):1758 - 1767。doi: 10.1097 / HJH.0000000000001412。(文章]
陈CL, Desai-Krieger D,奥尔蒂斯,Kerolous M,赖特嗯,Ghahramani P:单中心、非盲、三通交叉试验确定药代动力学和药效学相互作用Nebivolol、缬沙坦在健康的志愿者在稳定状态。是J。2015; 9月- 10月22日(5):e130-40。doi: 10.1097 / MJT.0000000000000247。(文章]
Briciu C、M说道,统治下D, Bocsan C, Buzoianu,安东内斯库O, Gheldiu, Achim M, Popa, Vlase L:表型差异在健康志愿者nebivolol新陈代谢和生物利用度。Clujul医学。2015;88(2):208 - 13所示。doi: 10.15386 / cjmed - 395。Epub 2015年4月15日。(文章]
种脐O, Ezzo D: Nebivolol (bystolic),一种新型的β-受体阻滞药,高血压。P t . 2009年4月,34 (4):188 - 92。(文章]
FDA批准的药物产品:Nebivolol平板电脑(链接]
FDA批准的药物产品:Nebivolol、缬沙坦片(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015594
KEGG药物: D05127
PubChem化合物: 71301年
PubChem物质: 99443225
ChemSpider: 64421年
BindingDB: 84735年
RxNav: 31555年
ChEBI: 64019年
ChEMBL: CHEMBL434394
治疗目标数据库: DAP000942
网页: PA151958426
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Nebivolol

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	主动脉血压	1
4	完成	基础科学	综合症,代谢	1
4	完成	诊断	高血压(高血压)	2
4	完成	卫生服务研究	JNC 7阶段1或2高血压	1
4	完成	其他	高血压(高血压)/吗	2
4	完成	预防	血压/高血压复杂/左心室肥大	1
4	完成	治疗	高度/心脏衰竭/缺氧	1
4	完成	治疗	Arteriospasm冠状	1
4	完成	治疗	动脉粥样硬化/血流介导血管舒张(FMD)	1
4	完成	治疗	慢性心力衰竭(CHF)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

森林实验室公司。
森林制药
Mylan
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂
平板电脑	口服	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Bystolic 10毫克的平板电脑	2.09美元	平板电脑
Bystolic 20毫克的平板电脑	2.09美元	平板电脑
Bystolic 2.5毫克的平板电脑	2.06美元	平板电脑
Bystolic 5毫克的平板电脑	2.06美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5759580	没有	1998-06-02	2015-06-02
US6545040	没有	2003-04-08	2021-12-17
US7803838	没有	2010-09-28	2026-08-29
US7838552	没有	2010-11-23	2027-10-04

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	223.0 - -228.0	https://www.tcichemicals.com/eshop/en/gb/commodity/N0954/
水溶度	0.091克/ 100毫升	http://www.medicines.org.au/files/txpnebiv.pdf
logP	4.183	https://www.sigmaaldrich.com/MSDS/MSDS/DisplayMSDSPage.do?country=CA&language=en&productNumber=N1915&brand=SIGMA&PageToGoToURL=https%3A%2F%2Fwww.sigmaaldrich.com%2Fcatalog%2Fproduct%2Fsigma%2Fn1915%3Flang%3Den
pKa	8.13	http://www.medicines.org.au/files/txpnebiv.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0403毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.44	ALOGPS
logP	3.21	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.52	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	70.95²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	103.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.98³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8483
血脑屏障	+	0.7802
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5549
22基板	底物	0.7928
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7443
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.567
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8016
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8738
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7248
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6822
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5145
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7876
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5994
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5923
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9441
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8336
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7132
致癌性	Non-carcinogens	0.9402
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9953
大鼠急性毒性	2.7228 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.5769
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8381

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。beta 1肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号传导蛋白活性
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

引用

,并革罗罢Gielen W, TJ Agrawal R: Nebivolol:回顾其临床和药理特性。Int中国新药杂志。2006年8月,44 (8):344 - 57。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
de Boer RA, Voors AA,范Veldhuisen DJ: Nebivolol:第三代beta-blockade。当今Pharmacother专家。2007年7月,8 (10):1539 - 50。(文章]

细节 2。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

劳特利奇HC, Nuttall SL肯德尔MJ:比较beta1-selectivity三beta1-selectiveβ受体阻滞剂。中国制药。2003年6月,28 (3):179 - 86。(文章]

细节 3所示。β3肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

引用

,并革罗罢Gielen W, TJ Agrawal R: Nebivolol:回顾其临床和药理特性。Int中国新药杂志。2006年8月,44 (8):344 - 57。(文章]
Fongemie J, Felix-Getzik E:回顾Nebivolol药理学和临床证据。药。2015年8月,75 (12):1349 - 71。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0435 - 5。(文章]
德·克里族J,科博C, Geukens H, H Verhaegen:阿替洛尔的亚急性血流动力学影响的比较,心得安,心得乐,nebivolol。血管学。1990年2月,41 (2):95 - 105。doi: 10.1177 / 000331979004100202。(文章]
Van de水,詹森W,范Neuten J, Xhonneux R·德·克里族J, Verhaegen H, Reneman RS,詹森PA: nebivolol药理和血流动力学,化学小说,有力,选择性β1-adrenergic拮抗剂。J Cardiovasc杂志。1988;11 (5):552 - 63。doi: 10.1097 / 00005344-198805000-00007。(文章]
贾尔斯TD,科克罗夫特小,皮特B, Jakate,赖特HM:理由nebivolol高血压/缬沙坦组合:临床前和临床数据的审查。J Hypertens。2017年9月,35 (9):1758 - 1767。doi: 10.1097 / HJH.0000000000001412。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Hocht C, Bertera调频,梅耶尔MA Taira CA:问题主要抗高血压药物的药物代谢:β-阻断钙通道拮抗剂与血管紧张素受体阻滞剂。专家当今药物金属底座Toxicol。2010年2月,6 (2):199 - 211。doi: 10.1517 / 17425250903397381。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

胡锦涛X,局域网T,戴D,徐RA,元L,周问,李Y, Cai J,胡G:评价CYP2D6 24变种Nebivolol体外代谢。药物金属底座Dispos。2016年11月,44 (11):1828 - 1831。doi: 10.1124 / dmd.116.071811。Epub 2016年8月18日。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

,并革罗罢Gielen W, TJ Agrawal R: Nebivolol:回顾其临床和药理特性。Int中国新药杂志。2006年8月,44 (8):344 - 57。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
FDA批准的药物产品:Nebivolol平板电脑(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

FDA批准的药物产品:Nebivolol平板电脑(链接]

药物在2007年10月19日21:00 /更新在12月22日,2022 20:28

Nebivolol

识别

结构Nebivolol (DB04861)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

航空公司

引用