识别
- 总结
-
Nilotinib激酶抑制剂用于慢性阶段治疗慢性粒细胞白血病(CML)费城染色体阳性和治疗CML耐包含伊马替尼治疗。
- 品牌名称
-
Tasigna
- 通用名称
- Nilotinib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB04868
- 背景
-
Nilotinib,也称为AMN107,酪氨酸激酶抑制剂在调查中可能成为治疗慢性粒细胞白血病(CML)。2006年第一阶段临床试验表明,这种药物相对安全,提供显著的疗效在CML的情况下,被发现对治疗伊马替尼(格列卫),另一种酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:529.5158
单一同位素的:529.183792976 - 化学公式
- C28H22F3N7O
- 同义词
-
- Nilotinib
- Nilotinibum
- 外部id
-
- 飞行员107
- 飞行员- 107
- AMN107
药理学
- 指示
-
各种白血病的潜在的治疗,包括慢性粒细胞白血病(CML)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Nilotinib是目标bcr - abl转导抑制剂,c - kit, PDGF的潜在的治疗各种白血病,包括慢性粒细胞白血病(CML)。
- 的作用机制
-
慢性粒细胞白血病(CML)是由bcr - abl致癌基因引起的。Nilotinib抑制bcr - abl酪氨酸激酶活性的蛋白质。Nilotinib融入磷酸腺苷的bcr - abl蛋白亲和力高于伊马替尼,一切阻力由突变引起的。的能力AMN107抑制TEL-platelet-derived生长因子receptor-beta (TEL-PDGFRbeta),导致慢性myelomonocytic白血病,FIP1-like-1-PDGFRalpha,导致hypereosinophilic综合症,表明潜在使用AMN107骨髓增殖性疾病的特点是这些激酶融合(秸秆等,2005;韦斯伯格等人,2005)。AMN107还能抑制c - KIT受体激酶,包括D816V-mutated变体的装备,在药物浓度可以实现,支持潜在效用治疗肥大细胞增多症,胃肠道间质肿瘤(韦斯伯格等人,2005;冯·布勃诺夫等人,2005;Gleixner等,2006)。
目标 行动 生物 一个酪氨酸受体激酶ABL1 抑制剂人类 U桅杆/干细胞生长因子受体工具包 拮抗剂人类 - 吸收
-
口头可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
15个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 Nilotinib抑制bcr - abl 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1 * 28或UGT1A 7/7 不可用 额外的助教启动子 美国存托凭证直接研究 患者携带这种多态性UGT1A1在苏州金龙的风险高胆红素血当nilotinib对待。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Nilotinib时可以减少。 Abacavir 的新陈代谢Abacavir结合Nilotinib时可以减少。 Abametapir 的血清浓度Nilotinib时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Nilotinib结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Nilotinib时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Nilotinib时可以减少。 Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Nilotinib相结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Nilotinib时可以减少。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Nilotinib结合使用。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Nilotinib时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制nilotinib CYP3A4代谢,从而导致血清nilotinib水平上升。
- 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,减少nilotinib的血清浓度。
- 空腹服用。食物会增加nilotinib的AUC。单独nilotinib政府从餐前至少一个小时,两个小时后进食。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Nilotinib盐酸盐一水 5 jhu0n1r6k 923288-90-8 YCBPQSYLYYBPDW-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 
Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 50毫克 口服 诺华制药 2019-05-17 不适用 加拿大 
Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 150毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2007-10-29 不适用 我们 
Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华制药 2011-07-15 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- L01EA03——Nilotinib
- 药物类别
-
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物导致inadvertant光敏性
- 风险最高QTc-Prolonging代理
- Hyperglycemia-Associated代理
- 免疫抑制药物
- 激酶抑制剂
- Myelosuppressive代理
- 狭窄的药物治疗指数
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 22基板和一个狭窄的治疗指数
- Photosensitizing代理
- 蛋白激酶抑制剂
- QTc延长代理
- 酪氨酸激酶抑制剂
- UGT1A1抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯酰替苯胺。这些是芳香族化合物包含一群醯基甲酰胺组的苯环取代了。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R’, R, R”=苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 苯胺
- 直接父
- 苯酰替苯胺
- 选择父母
- Pyridinylpyrimidines/Phenylimidazoles/Trifluoromethylbenzenes/氨基苯酸和衍生品/p-Toluamides/苯甲酰胺/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/Aminopyrimidines和衍生品/吡啶和衍生品 显示12
- 基
- 1-phenylimidazole/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸或衍生品/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle 显示29日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 咪唑类、嘧啶、二次氨基化合物,吡啶,甲酰胺(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 52172)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- F41401512X
- 化学文摘号
- 641571-10-0
- InChI关键
- HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H22F3N7O / c1-17-5-6-19(汽车销售(17)37-27-33-9-7-24(36-27)37-27-33-9-7-24)26(39)35-22-11-21于(28(29、30)31日)12日至23日(13-22)38-15-18 (2)38-15-18 / h3-16H 1-2H3, (H, 35岁,39)(H, 33岁,36岁,37)
- 国际命名
-
4-methyl-N - [3 - (4-methyl-1H-imidazol-1-yl) 5 - (trifluoromethyl)苯基]3 - {[4 - (pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯甲酰胺
- 微笑
-
CC1 = CN (C = N1) C1 = CC (NC (= O) C2 = CC = C (C) C (NC3 =数控= CC (= N3) C3 = CN = CC = C3) = C2) = CC (= C1) C F (F) (F)
引用
- 合成参考
-
李杰,陵王,Vinod Kumar KANSAL Jirang朱,莉薇LIFSHITZ-LIRON, Dhirenkumar n . MISTRY桑杰l . VASOYA Sundaraselvan ARIYAMUTHU,吉迪恩PILARSKI, Xungui他“NILOTINIB中间体和准备。”U.S. Patent US20100016590, issued January 21, 2010.
US20100016590 - 一般引用
-
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- Kantarjian嗯,贾尔斯F,盖特曼N,巴拉K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini铁、O ' brien SG, Litzow M, Bhatia R,塞万提斯F, Haque,守Y时候伸出DJ, Weitzman, Hochhaus, le Coutre P: Nilotinib(原名AMN107),一个高度选择性bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂,费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者是有效的在慢性阶段后伊马替尼阻力和不宽容。血。2007年11月15日,110 (10):3540 - 6。Epub 2007年8月22日。(文章]
- Jabbour E,科尔特斯J,贾尔斯F, O ' brien年代,Kantarijan H:药品评估:Nilotinib -小说bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病和更远的地方。IDrugs。2007年7月,10 (7):468 - 79。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015595
- KEGG药物
- D08953
- PubChem化合物
- 644241年
- PubChem物质
- 99443226
- ChemSpider
- 559260年
- BindingDB
- 50237710
- 662281年
- ChEBI
- 52172年
- ChEMBL
- CHEMBL255863
- 锌
- ZINC000006716957
- 网页
- PA165958345
- PDBe配体
- 零
- 维基百科
- Nilotinib
- PDB项
- 3 cs9/3 gp0/5 mo4
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 Chronyc骨髓性白血病 1 4 积极不招聘 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 4 积极不招聘 治疗 要点和CML 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 4 4 完成 治疗 慢性粒细胞性白血病慢性阶段 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞性白血病慢性阶段/费城染色体阳性 1 4 完成 治疗 慢性骨髓性白血病慢性阶段 2 4 完成 治疗 CML/伊马替尼不宽容的/伊马替尼耐药/Nilotinib 1 4 终止 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 1 4 终止 治疗 慢性粒细胞性白血病慢性阶段(CML-CP)患者低伊马替尼槽水平/CML/费城染色体阳性(Ph值+) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 165.45毫克 胶囊 口服 200毫克/ 1 胶囊 口服 220.6毫克 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克 胶囊 口服 200毫克 胶囊,涂 口服 150毫克 胶囊 口服 150毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2491632 没有 2009-11-10 2023-07-04 加拿大 US7169791 是的 2007-01-30 2024-01-04 我们 US8389537 是的 2013-03-05 2027-01-18 我们 US8415363 是的 2013-04-09 2027-01-18 我们 US8293756 是的 2012-10-23 2028-03-25 我们 US8501760 是的 2013-08-06 2027-01-18 我们 US8163904 是的 2012-04-24 2029-02-23 我们 US9061029 是的 2015-06-23 2032-10-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS logP 4.51 ALOGPS logP 5.36 Chemaxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.38 Chemaxon pKa最强(基本) 5.92 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 97.622 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 152.85米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 52.353 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9066 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5792 22基板 Non-substrate 0.6879 我22抑制剂 抑制剂 0.556 22抑制剂二世 抑制剂 0.6002 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8253 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8178 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8547 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5552 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7324 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5739 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8275 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5554 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6784 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7862 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5204 致癌性 Non-carcinogens 0.8175 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6343 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9961 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8458
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 突触融合蛋白绑定
- 特定的功能
- Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演了一个角色在许多关键过程与细胞生长和存活等细胞骨架改建对细胞外的刺激,细胞活性……
- 基因名字
- ABL1
- Uniprot ID
- P00519
- Uniprot名字
- 酪氨酸受体激酶ABL1
- 分子量
- 122871.435哒
引用
- 前川T, Ashihara E,木村年代:bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对费城染色体阳性白血病和有前景的新代理。Int J 10月肿瘤防治杂志。2007;12 (5):327 - 40。Epub 2007年10月22日。(文章]
- Kantarjian嗯,贾尔斯F,盖特曼N,巴拉K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini铁、O ' brien SG, Litzow M, Bhatia R,塞万提斯F, Haque,守Y时候伸出DJ, Weitzman, Hochhaus, le Coutre P: Nilotinib(原名AMN107),一个高度选择性bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂,费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者是有效的在慢性阶段后伊马替尼阻力和不宽容。血。2007年11月15日,110 (10):3540 - 6。Epub 2007年8月22日。(文章]
- 韦斯伯格E·P, Mestan J, Cowan-Jacob年代,射线,格里芬JD: AMN107 (nilotinib): bcr - abl的小说和选择性抑制剂。Br J癌症。2006年6月19日,94 (12):1765 - 9。2006年5月23日Epub。(文章]
- 剑R, Mahalingam D, Padmanabhan年代,卡鲁J,贾尔斯F: Nilotinib:最佳治疗慢性粒细胞白血病患者和阻力或不耐受伊马替尼。药物洗脱支架重击。2009年9月21日;3:89 - 101。(文章]
- Rosti G, Palandri F, F Castagnetti,角砾岩,Levato L,这份工作G, Capucci,柏子酮M,蚕豆C, Intermesoli T, Cambrin GR, Stagno F, Tiribelli M,阿玛比尔M, Luatti年代,Poerio, Soverini年代,Testoni N, Martinelli G, Alimena G、F窗格,Saglio G, Baccarani M: Nilotinib Ph值(+)的一线治疗慢性粒细胞白血病。血。2009年12月3;114 (24):4933 - 8。doi: 10.1182 / - 2009 - 07 - 232595血。Epub 2009年10月12日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 桅杆/干细胞生长因子受体工具包
- 分子量
- 109863.655哒
引用
- 郭T, Agaram NP、黄GC Hom G D 'Adamo D, Maki RG,施瓦茨门将,维奇D,克拉克森BD,歌手,DeMatteo RP, Besmer P,安东内斯库CR:索拉非尼抑制imatinib-resistant KITT670I看门人胃肠道间质肿瘤的突变。癌症研究杂志2007年8月15日,13 (16):4874 - 81。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 田中C,阴OQ,史密斯T, Sethuraman V, Grouss K, Galitz L,哈勒尔R, Schran H:利福平的影响和酮康唑的药物动力学nilotinib在健康的参与者。中国新药杂志。2011年1月,51 (1):75 - 83。doi: 10.1177 / 0091270010367428。Epub 2010年8月11日。(文章]
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
- 阴OQ,加拉格尔N,田中C,费舍尔D, Sethuraman V,周W,林,Heuman D, Schran H:肝损伤的药物动力学的影响nilotinib:一个非盲、单剂,与这些相应平行的组织学习。其他。2009;31 Pt 2:2459 - 69。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.015。(文章]
- Deremer DL, Ustun C, Natarajan凯西:Nilotinib:第二代酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞性白血病。其他。2008年11月,30 (11):1956 - 75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。(文章]
- Tasigna®(nilotinib) FDA标签(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
- Deremer DL, Ustun C, Natarajan凯西:Nilotinib:第二代酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞性白血病。其他。2008年11月,30 (11):1956 - 75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。(文章]
- 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
细节
3所示。细胞色素P450 2 c9
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- FDA标签表明nilotinib CYP2C9抑制剂,但未能对单剂华法林代谢临床显著影响(CYP2C9底物)。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
细节
4所示。细胞色素P450 2 d6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
- Deremer DL, Ustun C, Natarajan凯西:Nilotinib:第二代酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞性白血病。其他。2008年11月,30 (11):1956 - 75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 女子AK, Sodani K,王SR,旷YH,阿什比CR Jr,陈X,陈z: Nilotinib (AMN107 Tasigna)逆转多药耐药性通过抑制种代号为ABCB1的的活动/ Pgp和ABCG2 / BCRP /混频器运输车。生物化学杂志。2009年7月15日,78 (2):153 - 61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。(文章]
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati Magocsi M, Nemet K, Orfi L,克里G,卡托纳米,Takats Z, Varadi,对G, Sarkadi B:交互nilotinib,种代号为ABCB1的达沙替尼和bosutinib ABCG2:影响改变的抗癌效果和药理性质。Br J杂志。2009年10月,158 (4):1153 - 64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。(文章]
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 女子AK, Sodani K,王SR,旷YH,阿什比CR Jr,陈X,陈z: Nilotinib (AMN107 Tasigna)逆转多药耐药性通过抑制种代号为ABCB1的的活动/ Pgp和ABCG2 / BCRP /混频器运输车。生物化学杂志。2009年7月15日,78 (2):153 - 61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。(文章]
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati Magocsi M, Nemet K, Orfi L,克里G,卡托纳米,Takats Z, Varadi,对G, Sarkadi B:交互nilotinib,种代号为ABCB1的达沙替尼和bosutinib ABCG2:影响改变的抗癌效果和药理性质。Br J杂志。2009年10月,158 (4):1153 - 64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。(文章]
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
引用
- Haouala, Widmer N, Duchosal MA Montemurro M, Buclin T, Decosterd拉:药物相互作用与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼,达沙替尼,nilotinib。血。2011年2月24日,117 (8):e75 - 87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- 胡锦涛年代,Mathijssen RH,德Bruijn P,贝克SD,这:抑制酪氨酸激酶抑制剂OATP1B1: vitro-in体内相关性。Br J癌症。2014年2月18日,110 (4):894 - 8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日。(文章]
药物在2007年10月20日09:39 /更新在08年2月,2023 20:46