Lorcaserin

识别

总结

Lorcaserin是一种血清素2C受体激动剂，用于体重指数(BMI)≥30的肥胖患者和体重相关共病的超重患者，与身体活动和卡路里限制结合使用，以减轻体重。

通用名称

Lorcaserin

beplay体育安全吗药物库登录号

DB04871

背景

Lorcaserin(原APD-356)是一种高选择性的5HT2C受体激动剂，用于治疗肥胖。在肥胖动物模型中，它已被证明可以减少体重和食物摄入量，而且人们认为，以5HT2C受体为靶点可能通过调节饱腹感来改变体重。氯卡塞林是一种叫做Belviq的盐，是盐酸氯卡塞林。

2020年2月，FDA发布了《药品安全通讯》，要求Belviq(盐酸氯卡塞林片剂，10 mg)和Belviq XR(盐酸氯卡塞林缓释片，20 mg)的制造商自愿从美国市场撤回这些产品，该公司已经提交了自愿撤回该药物的请求。这一决定是基于一项评估心脏相关问题风险的临床试验结果，该试验发现，接受氯卡色林治疗的患者患癌症的风险更高。^3.，4

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Lorcaserin结构(DB04871)

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重量

平均:195.69
单一同位素的:195.0814772

化学公式

C₁₁H₁₄ClN

同义词

• Lorcaserin
• Lorqess

药理学

指示

对于肥胖的治疗，作为减少卡路里饮食和增加体力活动的辅助。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 肥胖

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Lorcaserin通过促进饱腹感和减少食物摄入，在12周内产生了剂量依赖性的体重减轻。

作用机制

虽然确切的机制尚不清楚，但据信涉及到下丘脑弓状核中厌食症原阿皮黑色素皮质素神经元中5-HT2C受体的选择性激活。通过促进-黑素皮质素刺激激素的释放，从而减少食物摄入量和饱腹感，该激素作用于黑素皮质素-4受体。

目标	行动	生物
U5-羟色胺受体2C	不可用	人类

吸收

Lorcaserin的血药浓度峰值约为1.5 - 2小时，但其生物利用度尚未确定。beplayapp

配送量

分布的体积尚未确定，但氯卡色林分布到中枢神经系统和脑脊液。

蛋白结合

盐酸氯卡塞林血浆蛋白结合率约为70%。

新陈代谢

Lorcaserin具有广泛的肝脏代谢，产生非活性化合物。氯卡色林磺胺酸酯(M1)是血浆循环的主要代谢物，n -氨基甲酰葡萄糖醛酸酯氯卡色林(M5)是尿液循环的主要代谢物。其他通过尿液排出的次要代谢物是葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Lorcaserin
  • Lorcaserin氨基磺酸盐
  • n -氨基甲酰葡糖苷氯卡色林

淘汰路线

氯卡色林通过肝脏代谢排出，代谢物主要通过尿液排出(92.3%)，部分通过粪便排出(2.2%)。

半衰期

等离子体的半衰期大约是11小时。

间隙

间隙值未确定。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

最常见的不良反应有低血糖(糖尿病患者)、头痛、背痛、乏力、淋巴细胞减少、上呼吸道感染、鼻咽炎等。此外，与其他减肥产品合用的安全性和有效性尚未得到证实，心血管对死亡率和发病率的影响也尚未得到证实。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Lorcaserin与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低Lorcaserin的排泄率，从而导致血清中Lorcaserin水平升高。
Abametapir	洛卡赛林与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	洛卡赛林与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	Lorcaserin与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与氯卡色林联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低氯卡色林的排泄率，从而导致血清中氯卡色林水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低氯卡西林的排泄率，从而导致血清氯卡西林水平升高。
苊香豆醇	Lorcaserin与Acenocoumarol联用可降低其代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与氯卡色林联用可降低其代谢。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lorcaserin盐酸盐	0 qjf08gdpe	846589-98-8	ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
半水盐酸氯卡塞林	REV26SR2B4	856681-05-5	WRZCAWKMTLRWPR-VSODYHHCSA-N

国际/其他品牌

Lorqess

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Belviq	平板电脑	10毫克/ 1	口服	卫材公司。	2012-06-27	2022-04-30
Belviq XR	片剂，覆膜，缓释	20毫克/ 1	口服	卫材公司。	2016-07-15	2022-05-31

类别

ATC代码

A08AA11 - Lorcaserin

• A08AA -集中作用的减肥产品
• 抗肥胖制剂，不包括饮食产品
• A08 -抗肥胖制剂，不包括饮食产品
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 抗抑郁的药物
• 抗肥胖制剂，不包括减肥产品
• 中枢神经系统抑制剂
• 集中作用抗肥胖产品
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 杂环化合物，熔合环
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 血清素2c受体激动剂
• 5-羟色胺ht2受体激动剂
• 血清素5-HT2C受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 血清素受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯氮平的一类有机化合物。它们是含有一个苯环和一个氮杂环(一个氮原子取代一个碳原子的不饱和七元杂环)的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzazepines

子课

不可用

直接父

Benzazepines

选择父母

Azepines/Aralkylamines/苯环型的/芳基氯化物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

有机氯化合物，苯氮平(CHEBI: 65353）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

637年e494o0z

化学文摘号

616202-92-7

InChI关键

XTTZERNUQAFMOF-QMMMGPOBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H14ClN c1-8-7-13-5-4-9-2-3-10(12) 6尺11寸(8)9 / h2-3, 6、8、13 h, 4 - 5, 1 7 h2、h3 / t8 - / mo / s1

国际命名

(1 r) 8-chloro-1-methyl-2, 3、4、5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

微笑

C [C@H] 1 cnccc2 = CC = C (Cl) C = C12

参考文献

合成参考

Jandacek RJ: APD-356(竞技场)。Curr Opin调查药物。2005年10月;6(10):1051-6。

一般引用

1. Halford JC:肥胖药物的临床开发。《药物研究》2006年4月7日(4):312-8。［文章］
2. 史密斯BM,史密斯JM,蔡JH,舒尔茨是的,Gilson CA,埃斯特拉达SA陈RR公园DM,普列托EB, Gallardo CS,森古普塔D, Dosaπ,Covel是的,任,韦伯RR Beeley NR,马丁M,摩根M, Espitia年代,Saldana人力资源,Bjenning C,惠兰KT, Grottick AJ, Menzaghi F,汤姆森WJ:发现和构效关系的(1 r) 8-chloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine (Lorcaserin),选择性5 -羟色胺5-HT2C受体受体激动剂治疗肥胖。中华医学化学杂志，2008年1月24日;51(2):305-13。Epub 2007 12月21日。［文章］
3. 联邦登记册:确定10毫克BELVIQ (Lorcaserin Hydrochloride)片剂和20毫克BELVIQ XR (Lorcaserin Hydrochloride)缓释片因安全性或有效性原因被撤回销售[链接］
4. 美国食品药品监督管理局:临床试验显示癌症发病率增加后，FDA要求自愿撤回减肥药[链接］

外部链接

KEGG药物

D06613

PubChem化合物

11658860

PubChem物质

310264855

ChemSpider

9833595

BindingDB

50161646

RxNav

1300701

ChEBI

65353

ChEMBL

CHEMBL360328

锌

ZINC000006733300

PDBe配体

T4U

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Lorcaserin

PDB项

8 dpf/8衰变时/8 dpi

FDA的标签

下载 (401 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	肥胖/减肥	1
4	完成	治疗	BMI >27 kg/m2/心血管疾病(CVD)/高心血管风险/肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	慢性体重管理疗法	1
4	终止	其他	超重和肥胖	1
4	终止	治疗	BMI >27 kg/m2/分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	终止	治疗	肥胖	1
4	未知的状态	治疗	体重增加	1
3.	完成	治疗	BMI >27 kg/m2/肥胖	1
3.	完成	治疗	肥胖	3.
3.	招聘	治疗	癫痫,肌阵挛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	20毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6953787	没有	2005-10-11	2023-04-10
US7514422	没有	2009-04-07	2023-04-10
US7977329	没有	2011-07-12	2023-04-10
US8207158	没有	2012-06-26	2023-04-10
US8273734	没有	2012-09-25	2023-04-10
US8546379	没有	2013-10-01	2023-04-10
US8367657	没有	2013-02-05	2023-04-10
US8575149	没有	2013-11-05	2023-04-10
US9169213	没有	2015-10-27	2032-12-06
US8999970	没有	2015-04-07	2033-02-07
US8980881	没有	2015-03-17	2025-12-20
US8946207	没有	2015-02-03	2024-06-16
US8168624	没有	2012-05-01	2029-04-18
US8697686	没有	2014-04-15	2025-12-20
US7169401	没有	2007-01-30	2023-07-18
US9770455	没有	2017-09-26	2031-08-31
US10226471	没有	2019-03-12	2031-08-31
US10463676	没有	2019-11-05	2031-08-31

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	水溶性大于400 mg/mL。	来自FDA标签。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0709毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.	ALOGPS
logP	2.83	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	10.12	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	12.032	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	56.65米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	21.513.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2007年10月20日10:39 /更新于2022年12月22日19:33