Enoximone

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总结

Enoximone是一种选择性磷酸二酯酶抑制剂表示短期内治疗充血性心力衰竭。

通用名称

Enoximone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04880

背景

Enoximone是选择性磷酸二酯酶抑制剂和血管舒张和正性肌力活动不会导致心肌耗氧量的变化。它是用于充血性心力衰竭患者。在美国停止了试验,但在不同的国家使用的药物。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:248.301
单一同位素的:248.061948328
化学公式: C₁₂H₁₂N₂O₂年代

同义词

Enoximona
Enoximone
Enoximonum

外部id

MDL 17043
mdl - 17043

药理学

指示

治疗充血性心力衰竭。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

充血性心力衰竭(CHF)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Enoximone磷酸二酯酶抑制剂(III型),增加心脏的收缩力和血管扩张。2005年6月,肌浆蛋白宣布他们停止发展enoximone由于负面结果。这种药物被批准在英国使用。

的作用机制

需要进一步的研究来确定准确的作用机制与磷酸二酯酶抑制活性药物,然而,抑制PDE3抑制cGMP的退化。这允许增加没有释放,血管松弛。

目标	行动	生物
一个cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	抑制剂	人类

吸收

口服后Bioavailabvility是50%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

85%

新陈代谢

肝氧化

路线的消除

不可用

半衰期

4到10小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
氨力农	充血性心力衰竭的风险或严重性,出血、低血压、心动过速时可以增加氨力农结合Enoximone。
Anagrelide	充血性心力衰竭的风险或严重性,出血、低血压、心动过速Anagrelide结合Enoximone时可以增加。
西洛地唑	充血性心力衰竭的风险或严重性,出血、低血压、心动过速西洛地唑结合Enoximone时可以增加。
单硝酸异山梨酯	单硝酸异山梨酯Enoximone可能增加常活动。
药物	充血性心力衰竭的风险或严重性,出血、低血压、心动过速时可以增加药物结合Enoximone。
专利蓝	的治疗效果时可以减少Enoximone与专利结合使用蓝色。
Riociguat	Enoximone可能会增加Riociguat的降血压药活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌: Perfan

类别

ATC代码

C01CE03——Enoximone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aryl-phenylketones。这些芳香族化合物含有酮取代芳基,和苯基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 羰基化合物
直接父: Aryl-phenylketones
选择父母: 苯硫酚醚/苯甲酰衍生物/Carbonylimidazoles/Alkylarylthioethers/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/尿素酶/硫酰化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示三个
基: Alkylarylthioether/芳香heteromonocyclic化合物/芳基硫醚/Aryl-phenylketone/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯甲酰/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示14个吧
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C7Z4ITI7L7
化学文摘号: 77671-31-9
InChI关键: ZJKNESGOIKRXQY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H12N2O2S / c1-7-10 (14-12 (16) 13 - 11 (15) 8-3-5-9 (17-2) 8-3-5-9 / h3-6H 1-2H3, (H2, 13、14、16)
国际命名: 4-methyl-5 - [4 - (methylsulfanyl)苯甲酰)2,3-dihydro-1H-imidazol-2-one
微笑: CSC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = C (C)数控(= O) N1

引用

一般引用

Sandroni C, Cavallaro F, Caricato Scapigliati, Fenici P,安东内利M: Enoximone在心脏骤停造成普萘洛尔:两个案例报告。Acta Anaesthesiol Scand。2006年7月,(6):759 - 61。(文章]
van der Maaten JM,德弗里斯AJ, Rietman GW, Gallandat休伊特RC de懂得SG:抢先enoximone对左心室舒张功能的影响在瓣膜置换主动脉瓣狭窄。J Cardiothorac Vasc Anesth。2007年6月,21 (3):357 - 66。2006年5月4日Epub。(文章]
Schauvliege年代,Van den Eede, Duchateau L, enoximone Gasthuys F:心血管的影响在异氟烷麻醉小马。兽医Anaesth。2007年11月,34 (6):416 - 30。Epub 2007年8月13日。(文章]
Boldt J, Suttner年代:结合使用的超短作用β受体阻滞剂esmolol和静脉注射磷酸二酯酶3抑制剂enoximone。当今Pharmacother专家。2007年9月,8 (13):2135 - 47。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015599
KEGG药物: D04004
PubChem化合物: 53708年
PubChem物质: 46505575
ChemSpider: 48492年
BindingDB: 50241379
RxNav: 49626年
ChEBI: 135010年
ChEMBL: CHEMBL249856
锌: ZINC000009225358
治疗目标数据库: DAP000611
网页: PA164768794
维基百科: Enoximone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	Enoximone/慢性阻塞性肺病的恶化/磷酸二酯酶抑制剂	1
4	未知的状态	治疗	微循环/严重脓毒症	1
3	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
3	终止	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	100毫克/ 20毫升
解决方案,集中	静脉注射	125毫克
解决方案,集中	静脉注射	50毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	256年12月°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0682毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.97	ALOGPS
logP	1.84	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.68	Chemaxon
pKa最强(基本)	-7.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	58.2²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	70.04米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	25.67³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9659
血脑屏障	+	0.77
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5178
22基板	Non-substrate	0.6512
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9333
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.992
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.892
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6586
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7445
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6998
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9431
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5842
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8173
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7916
致癌性	Non-carcinogens	0.9418
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9737
大鼠急性毒性	2.0807 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9554
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8438

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 3910100000 - ff2ed6a9d4b5b2530185

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。
基因名字: PDE3A
Uniprot ID: Q14432
Uniprot名字: cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 124978.06哒

引用

Boldt J, Suttner年代:结合使用的超短作用β受体阻滞剂esmolol和静脉注射磷酸二酯酶3抑制剂enoximone。当今Pharmacother专家。2007年9月,8 (13):2135 - 47。(文章]
Sandroni C, Cavallaro F, Caricato Scapigliati, Fenici P,安东内利M: Enoximone在心脏骤停造成普萘洛尔:两个案例报告。Acta Anaesthesiol Scand。2006年7月,(6):759 - 61。(文章]

药物在2007年10月20日19:43 /更新6月19日00:26 2021

Enoximone

识别

结构Enoximone (DB04880)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用