内皮素受体拮抗剂的作用方式导致英国石油公司尚未完全阐明的减少;然而,由于封锁外围血管舒张血管收缩剂的影响内皮素是最可能的解释。减少心脏收缩性被认为是不可能的。几项研究已经出版调查选择性或非选择性内皮素受体的影响在心力衰竭患者封锁。在这些研究中,内皮素拮抗剂的应用程序,而减少系统性和肺BP增加心脏指数,不改变心脏收缩和心率。

目标	行动	生物
UEndothelin-1受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Phenylpropanoic酸/Benzylethers/烷基芳基醚/嘧啶和嘧啶衍生品/单糖/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物

显示5
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzylether/羰基/羧酸/羧酸衍生物/二烷基醚/二苯基甲烷

显示13
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 33 jd57l6rw
化学文摘号: 171714-84-4
InChI关键: FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H22N2O6 / c1-27-17-14-18(2)世界(23-17)30-19 (20 (25)26)22 (29-3,15-10-6-4-7-11-15)16-12-8-5-9-13-16 / h4-14 19 H, 1-3H3, (H, 25日,26)/ t19 - m1 / s1
国际命名: (2)2 - [(4 6-dimethoxypyrimidin-2-yl)氧]3-methoxy-3 3-diphenylpropanoic酸
微笑: COC1 = CC (OC) =数控(O (C@H) (C (O) = O) C (OC) (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = CC = C2) = N1

引用

一般引用

马黑人力资源,bakri GL,韦伯,Weiss R, Shahawy我,马普尔R, Tannoury G,如果这样,恩斯提单,Linseman合资,登R,戈贝尔MJ:患者darusentan抗高血压的疗效和安全性:结果从一个随机,双盲,安慰剂对照dose-ranging研究。中国Hypertens(格林威治)。2007年10月,9 (10):760 - 9。(文章]
安德森Kruschewski M T, Loddenkemper C,布尔HJ: Endothelin-1受体拮抗剂(lu - 135252)改善微循环和TNBS结肠炎大鼠。挖说科学。2006年8月,51 (8):1461 - 70。Epub 2006年7月26日。(文章]
Gradman啊,维瓦斯Y:高血压新药:他们提供什么?咕咕叫Hypertens众议员2006年10月,8 (5):425 - 32。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 177236年
PubChem物质: 175426886
ChemSpider: 154336年
BindingDB: 50108202
ChEMBL: CHEMBL23261
锌: ZINC000003826221
维基百科: Darusentan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	高血压	2
3	终止	治疗	高血压	2
2	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍	1
2	完成	治疗	高血压	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0994毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.61	ALOGPS
logP	4.38	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.2	Chemaxon
pKa最强(基本)	0.83	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	100年,一个²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	108.54米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.18³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8864
血脑屏障	+	0.9233
Caco-2渗透	- - - - - -	0.531
22基板	Non-substrate	0.6679
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8558
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9571
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9123
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7224
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8142
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5167
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5574
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6086
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9465
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5545
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9317
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6908
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.678
致癌性	Non-carcinogens	0.8934
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8825
大鼠急性毒性	2.5008 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9964
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9608

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	A30401

细节 1。Endothelin-1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: endothelin-1受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。绑定为一个紧密联系的排序是:……
基因名字: EDNRA
Uniprot ID: P25101
Uniprot名字: Endothelin-1受体
分子量: 48721.76哒

引用

奥尔特SR, Schiele G, Banas B,丽兹E,阿曼凯西:一个选择性内皮素受体阻断剂对心血管重塑uninephrectomized病患者的自发性高血压大鼠的压力。肾脏血液新闻杂志2007;30 (6):400 - 7。Epub 2007 9月20。(文章]
夏路上,Reinecke Dorenkamp M,德门MJ,西蒙R,昂格尔老师:内皮素的影响ETA受体阻滞剂陆135252心脏重构和生存在高血压大鼠模型慢性心力衰竭。学报杂志。2006年11月,27(11):1417 - 22所示。(文章]

药物在2007年10月21日11:37 /更新在2月21日18:51 2021

Darusentan

识别

结构Darusentan (DB04883)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用