Dapoxetine

识别

总结

Dapoxetine选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂用于治疗早泄。

通用名称

Dapoxetine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04884

背景

Dapoxetine选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗早泄。在第二阶段概念验证研究产后抑郁症,dapoxetine体现出统计上显著的增加在射精延迟相比安慰剂。Alza向FDA提交一份NDA dapoxetine治疗早泄的2004年12月。2005年10月,该公司收到了美国食品及药物管理局FDA Non-Approvable来信,在这段时间里,他们计划与监管机构合作,解决突出问题。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Dapoxetine (DB04884)

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重量

平均:305.4134
单一同位素的:305.177964363

化学公式

C₂₁H₂₃没有

同义词

• Dapoxetina
• Dapoxetine
• Dapoxetinum

外部id

• LY 210448
• ly - 210448

药理学

指示

治疗早泄。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 早泄

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Dapoxetine是一种选择性血清素再摄取抑制剂目前正在试验通过Alza(在GenuPro的许可下,礼来公司和产后抑郁症)之间的合作。Dapoxetine是一种短效SSRI药物目前正在考虑批准美国食品和药物管理局(FDA)治疗早泄的男性,这将使其第一个批准药物等治疗。尽管两个临床试验在2006年完成,专家怀疑这将是FDA批准的长期使用后不久就因为ssri类药物有不良的副作用,如精神问题,皮肤反应,增加体重,降低性欲,恶心,头痛,肚子痛和弱点,从而不显著超过早泄治疗的好处和风险。与ssri类药物批准萧条相比之下,需要2周或更长时间到达稳态浓度,dapoxetine有独特的药代动力学资料,与最大血清浓度短时间(约1小时)和快速消除(最初的半衰期为1 - 2小时)。beplayapp

的作用机制

药物的作用机理是抑制相关的神经元5 -羟色胺的再摄取和随后的5 -羟色胺活动的增强作用。中央射精神经回路包括脊髓和大脑区域,形成一个高度互联网络。脊柱中心、交感、副交感神经和躯体感觉的影响下生殖器和脑刺激脊髓水平的整合处理,在协同指挥生理事件发生在射精。实验证据表明,5 -羟色胺(5),在大脑下行通路,产生射精的抑制作用。到目前为止,三个5 -受体亚型(5 - (1)、5 (1 b)和5 (2 c))已经提出调解5对射精的调节活动。

目标	行动	生物
U5 -羟色胺受体1	不可用	人类
U5 -羟色胺受体1 b	不可用	人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度	不可用	人类

吸收

迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

最初的半衰期为1 - 2小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Dapoxetine。
Abametapir	的血清浓度Dapoxetine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dapoxetine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Dapoxetine结合Abciximab时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Dapoxetine时可以减少。
Abiraterone	的新陈代谢Dapoxetine阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Dapoxetine时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Dapoxetine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Dapoxetine相结合。
Aceclofenac	消化道出血的风险或严重性Dapoxetine结合Aceclofenac时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dapoxetine盐酸盐	U4OHT63MRI	129938-20-1	IHWDIQRWYNMKFM-BDQAORGHSA-N

国际/其他品牌

Priligy

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
DAPOKSEL 30毫克/ 50毫克电影平板,平板3电影	Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺贝尔İLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2017-11-14
DAPOKSEL 30毫克/ 50毫克电影平板电脑,6电影平板电脑	Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	诺贝尔İLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2017-11-14
DAPOXIL 30/50毫克电影KAPLI平板3电影KAPLI平板电脑	Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克)	平板电脑,涂	口服	VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2021-02-15
DAPOXIL 30/50毫克电影KAPLI平板6电影KAPLI平板电脑	Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克)	平板电脑,涂	口服	VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2021-02-15
DAPOXIL 30/50毫克电影KAPLI平板,18电影KAPLI平板电脑	Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克)	平板电脑,涂	口服	VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2021-02-15
恩+ 30/20毫克电影KAPLI平板电脑,4 ADET	Dapoxetine(30毫克)+他达拉非(20毫克)	平板电脑,涂		NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2021-06-08
恩+ 30/20毫克电影KAPLI平板电脑,8 ADET	Dapoxetine(30毫克)+他达拉非(20毫克)	平板电脑,涂		NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	2021-06-08

类别

ATC代码

G04BX14——Dapoxetine

• G04BX——其他泌尿
• G04B——泌尿
• G04——泌尿
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 胺
• 抗抑郁的药物
• 苯衍生物
• 苄化合物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 泌尿道系统和性激素
• Hypoglycemia-Associated代理
• 选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为萘。这些化合物含有萘基,包含两个融合苯环。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

萘

子课

不可用

直接父

萘

选择父母

Aralkylamines/烷基芳基醚/苯和取代衍生品/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/萘/有机氮的化合物/有机氧化合物

分子框架

芳香homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

GB2433A4M3

化学文摘号

119356-77-3

InChI关键

USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H23NO c1-22 (2) 20 (18-10-4-3-5-11-18) 15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19 (17) 21 / h3-14 20 h, 15-16H2, 1-2H3 / t20 - / mo / s1

国际命名

二甲基((1)3 - (naphthalen-1-yloxy) 1-phenylpropyl]胺

微笑

CN (C) [C@@H] (CCOC1 = CC = CC2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. Safarinejad先生:安全性和有效性的dapoxetine早泄的治疗:一项双盲,安慰剂对照,固定剂量,随机研究。神经精神药理学。2008;33 (6):1259 - 65。Epub 2007年7月11日。(文章]
2. Cirillo-Penn K,莫迪NB: Dapoxetine和帕罗西汀治疗早泄。Neuropharmacol。2007; 9月- 10月30 (5):315。(文章]
3. 麦克马洪C: Dapoxetine治疗早泄。Neuropharmacol。2007; 9月- 10月30 (5):314 - 5。(文章]
4. 王WF, Chang L, Minhas年代,拉尔夫DJ:选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂治疗早泄。下巴地中海J(英格兰)。2007年6月5日,120 (11):1000 - 6。(文章]
5. 普赖尔JL Althof SE, Steidle C,罗森RC, Hellstrom WJ, Shabsigh R, Miloslavsky M,凯尔S: dapoxetine在治疗早泄的疗效和耐受性:综合分析两个双盲、随机对照试验。柳叶刀》。2006年9月9日,368 (9539):929 - 37。(文章]
6. 赫尔WJ Heintz JW:治疗早泄:新的药物和治疗策略。咕咕叫代表2006;11月7 (6):473 - 8。(文章]
7. 莫迪NB,梳妆台,德赛D,埃德加·C, Wesnes K: Dapoxetine没有药代动力学或认知交互与乙醇在健康男性志愿者。中国新药杂志。2007年3月,47(3):315 - 22所示。(文章]
8. 佩恩再保险,Sadovsky R:识别和治疗早泄:性历史的重要性。74年5月,克里夫J地中海。2007,85:S47-53。(文章]

外部链接

KEGG药物

D03649

PubChem化合物

71353年

PubChem物质

175426887

ChemSpider

64453年

ChEBI

135962年

ChEMBL

CHEMBL2110900

锌

ZINC000001482019

网页

PA166151992

维基百科

Dapoxetine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	勃起功能障碍/早泄	1
4	没有招聘	治疗	勃起功能障碍/早泄/安全问题	1
3	完成	治疗	射精	2
3	完成	治疗	射精/勃起功能障碍/性障碍	1
3	完成	治疗	射精/性障碍	1
3	完成	治疗	勃起功能障碍	2
3	完成	治疗	勃起功能障碍/性障碍	1
3	完成	治疗	早泄	1
3	完成	治疗	性功能障碍、生理	1
3	招聘	治疗	早泄	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	30毫克
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克
平板电脑,涂
平板电脑		30毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000837毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.75	ALOGPS
logP	4.67	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.96	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	12.472	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	96.14米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	35一个3	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9933
血脑屏障	+	0.9758
Caco-2渗透	+	0.817
22基板	底物	0.5085
我22抑制剂	抑制剂	0.6464
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8833
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.74
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7484
CYP450 2 d6衬底	底物	0.7615
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7727
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9354
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7353
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5597
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7689
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8382
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6419
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6626
致癌性	Non-carcinogens	0.8718
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9866
大鼠急性毒性	2.5199 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6032
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.663

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年10月21日11:51 /更新6月12日10:53 2021