Cilansetron是一个口头制定药物块5-hydroxy-tryptamine 3 (5-HT3)受体的作用。第三阶段的研究cilansetron被停职了苏威为了评估药物是否具有类似alosetron的安全问题。Alosetron, 5-HT3拮抗剂,撤出市场由于其安全性问题。第三阶段测试cilansetron已经恢复。2005年6月,该公司宣布,他们正在审核cilansetron项目的优先级。

的作用机制

Cilansetron是一个强有力的和选择性5 -₃受体拮抗剂。5 -₃受体的非选择性阳离子通道,广泛分布在人体胃肠道肠神经元,以及其他外围和中心位置。这些渠道和由此产生的神经元去极化激活的影响内脏疼痛的规定,结肠运输和胃肠道分泌物、过程与肠易激综合征(IBS)的病理生理学。5 -₃受体拮抗剂如cilansetron抑制活化的非选择性阳离子通道,导致肠神经系统的调制。

目标	行动	生物
U5 -羟色胺受体3	不可用	人类

吸收

口服吸收迅速,生物利用度大于80%的老鼠。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期在4 - 8毫克口服剂量6天每天3次是1.6到1.9小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Cilansetron加上1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Cilansetron结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Cilansetron增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Cilansetron时可以增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Cilansetron结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	中枢神经抑郁的风险或严重性Alfentanil结合Cilansetron时可以增加。
阿利马嗪	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与Cilansetron相结合。
Almotriptan	中枢神经抑郁的风险或严重性Almotriptan结合Cilansetron时可以增加。
Alosetron	中枢神经抑郁的风险或严重性Alosetron结合Cilansetron时可以增加。
阿普唑仑	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普唑仑结合Cilansetron增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Calmactin

类别

ATC代码

A03AE03——Cilansetron

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为咔唑。这些化合物包含三个环系统包含一个吡咯环融合两侧苯环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 咔唑
直接父: 咔唑
选择父母: 吲哚/芳基烷基酮/n -咪唑类/苯环型的/Vinylogous酰胺/吡咯/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

显示两个
基: 芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/咔唑/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑

显示11个
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 j6dq1u5b5
化学文摘号: 120635-74-7
InChI关键: NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H21N3O / c1-13-21-9-11-22 (13) 12-15-7-8-17-18 (20 (15) 24) 12-15-7-8-17-18 (17) 19 (14) 16 / h2, 4, 6, 9日,11日,15 h, 3, 5, 7 - 8、10、12 h2、h3 1 / t15 - m1 / s1
国际命名: (12 r) -12 - ((2-methyl-1H-imidazol-1-yl)甲基]1-azatetracyclo [7.6.1.0 ^ {5、16} 0 ^ {10、15}] hexadeca-5 (16), 6、8、10 (15) -tetraen-11-one
微笑: CC1 =数控= CN1C [C@H] 1 ccc2 = C (C3 = CC = CC4 = C3N2CCC4) C1 = O

引用

一般引用

崔氏WD,现金BD: Cilansetron:一个新的血清素激活的代理的肠易激综合征腹泻。专家当今Investig药物。2005;2月14 (2):185 - 93。(文章]
作者不明:Cilansetron: 9946 KC。药物R d . 2005; 6 (3): 169 - 73。(文章]
策略J,油炸,霍顿洛杉矶,Spicak J,费舍尔G:系统综述:治疗肠易激综合征的疗效——欧洲的角度。食物杂志。2006年7月15日,24 (2):183 - 205。(文章]

外部链接

KEGG药物: D03495
PubChem化合物: 6918107
PubChem物质: 175426888
ChemSpider: 5293321
BindingDB: 50231569
ChEMBL: CHEMBL2103778
维基百科: Cilansetron

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.115毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.47	ALOGPS
logP	2.83	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.16	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.34	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	39.82²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	94.69米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.88³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9951
血脑屏障	+	0.9741
Caco-2渗透	+	0.7249
22基板	底物	0.7409
我22抑制剂	抑制剂	0.7613
22抑制剂二世	抑制剂	0.8408
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8412
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.74
CYP450 2 d6衬底	底物	0.752
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5146
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7238
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.661
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.62
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5519
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6399
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7631
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5587
致癌性	Non-carcinogens	0.9727
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9935
大鼠急性毒性	2.5384 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6121
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6571

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。5 -羟色胺受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字: HTR3A
Uniprot ID: P46098
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体3
分子量: 55279.835哒

引用

崔氏WD,现金BD: Cilansetron:一个新的血清素激活的代理的肠易激综合征腹泻。专家当今Investig药物。2005;2月14 (2):185 - 93。(文章]
Komoto年代,三浦年代:[3型血清素受体的拮抗剂(5 -HT3)在肠易激综合症)。日本Rinsho。2006年8月,64 (8):1487 - 90。(文章]

药物在10月21日,2007唯一/更新于2021年2月21日18:51

Cilansetron

识别

结构Cilansetron (DB04885)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用