Bifeprunox是一个非典型抗精神病药物混合受体(受体激动剂/拮抗剂)活动与神经递质多巴胺(D2/3/4)和5 -羟色胺。Bifeprunox与第一代非典型抗精神病药物的不同之处在于,它作为一个部分的D2受体激动剂。这个属性是由阿立哌唑,共享一种药物已经在欧洲和美国销售用于治疗精神分裂症。安慰剂对照研究,在精神分裂症患者的II期临床试验显示,bifeprunox既有效和耐受性良好。重要的是,治疗bifeprunox似乎没有引起的一些副作用与其他非典型常规使用的代理,如体重增加,hyperprolactinaemia和毒性。

的作用机制

D2受体对抗相比,部分D2激动被认为降低多巴胺活动活动过度的多巴胺系统同时增加多巴胺活动在多巴胺的大脑区域活动太低了。通过阻断受体过度刺激和刺激不够,部分多巴胺D2受体激动剂作为稳定器。与阿立哌唑,bifeprunox也充当一个血清素,5-HT1A受体激动剂。这个属性可能对精神分裂症阴性症状的疗效和减少锥体外系症状的可能性(EPS)。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	不可用	人类
U5 -羟色胺受体1	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Bifeprunox加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Bifeprunox增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Bifeprunox时可以增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Bifeprunox结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	中枢神经抑郁的风险或严重性Alfentanil结合Bifeprunox时可以增加。
阿利马嗪	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与Bifeprunox相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Bifeprunox时可以增加。
Alosetron	中枢神经抑郁的风险或严重性Alosetron结合Bifeprunox时可以增加。
阿普唑仑	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普唑仑结合Bifeprunox增加。
阿尔维林	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿尔维林与Bifeprunox相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bifeprunox甲磺酸	8 f018d8l02	350992-13-1	ONWKHSGOYGLGPO-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 联苯和衍生品
直接父: 联苯和衍生品
选择父母: N-arylpiperazines/摘要以/苄胺/Dialkylarylamines/Phenylmethylamines/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/Heteroaromatic化合物/唑/三烷基胺

显示6更
基: 1,4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并恶唑/摘要以/苄胺/联苯

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: AP69E83Z79
化学文摘号: 350992-10-8
InChI关键: CYGODHVAJQTCBG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H23N3O2 c28-24-25-21-10-5-11-22 (23 (21) 29-24) 27-14-12-26 (13-15-27) 27-14-12-26 (16) 27-14-12-26 / h1-11 16 H, 12 - 15、17个h2, (H, 25岁,28)
国际命名: 7 -[4 -({[1,1 '甲基)联苯]3-yl} piperazin-1-yl) 2, 3-dihydro-1, 3-benzoxazol-2-one
微笑: O = C1NC2 = C (O1群)C (= CC = C2) N1CCN (CC2 = CC (= CC = C2) C2 = CC = CC = C2) CC1

引用

一般引用

D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Depoortere R: Neuropharmacological bifeprunox概要:与其他第三代抗精神病药相比的优点和局限性。当今Investig药物。2007年7月,8 (7):539 - 54。(文章]
Tadori Y,北川H,福布斯RA, McQuade RD,斯塔克,菊池老师:在人类多巴胺受体激动剂/拮抗剂性质差异D(2)受体之间的阿立哌唑,bifeprunox和SDZ 208 - 912。欧元J杂志。2007年11月28日,574(2):103 - 11所示。Epub 2007 8月10。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 208951年
PubChem物质: 175426891
ChemSpider: 181044年
BindingDB: 50241119
ChEMBL: CHEMBL218166
锌: ZINC000052971454
维基百科: Bifeprunox

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	双相情感障碍(BD)	1
3	完成	治疗	抑郁症、双相	1
3	完成	治疗	精神分裂症	5
3	终止	治疗	精神病和行为障碍与痴呆阿尔茨海默氏症的类型有关	1
3	终止	治疗	精神分裂症	6
2	完成	治疗	1双相情感障碍	1
2	完成	治疗	双相情感障碍(BD)/分裂情感性障碍/精神分裂症	1
2	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	2
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0197毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.36	ALOGPS
logP	4.51	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.47	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.75	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	44.81²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	116.49米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.09³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9887
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5707
22基板	底物	0.5278
我22抑制剂	抑制剂	0.643
22抑制剂二世	抑制剂	0.8377
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.831
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5751
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6164
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7388
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5321
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6822
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7502
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5981
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9391
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6195
致癌性	Non-carcinogens	0.9333
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5436 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6762
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5972

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	A28196
Ki (nM)	0.04	N /一个	N /一个	A27829
Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	A27829
Ki (nM)	0.6	N /一个	N /一个	A28196
Ki (nM)	2.2	N /一个	N /一个	A27906/A30402

细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

Auclair AL, Galinier Besnard J, Newman-Tancredi, Depoortere R:公认的抗精神病药物与明显的激动5-HT1A血清素和多巴胺D2受体部分激动剂活动破坏基底PPI惊吓反射的老鼠。精神药理学(Berl)。2007年7月,193 (1):45 - 54。Epub 2007年3月29日。(文章]
D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Depoortere R: Neuropharmacological bifeprunox概要:与其他第三代抗精神病药相比的优点和局限性。当今Investig药物。2007年7月,8 (7):539 - 54。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	9.3	N /一个	N /一个	A27906/A30402

细节 2。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

Bardin L, Kleven女士,Barret-Grevoz C, Depoortere R, Newman-Tancredi答:Antipsychotic-like vs cataleptogenic小鼠行为的新型抗精神病药物D2拮抗剂和5-HT1A受体激动剂属性。神经精神药理学。2006年9月,31 (9):1869 - 79。Epub 2005年10月19日。(文章]
Auclair AL, Galinier Besnard J, Newman-Tancredi, Depoortere R:公认的抗精神病药物与明显的激动5-HT1A血清素和多巴胺D2受体部分激动剂活动破坏基底PPI惊吓反射的老鼠。精神药理学(Berl)。2007年7月,193 (1):45 - 54。Epub 2007年3月29日。(文章]
D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Depoortere R: Neuropharmacological bifeprunox概要:与其他第三代抗精神病药相比的优点和局限性。当今Investig药物。2007年7月,8 (7):539 - 54。(文章]

药物在2007年10月21日,2月21日14:14 /更新2021 18:51

Bifeprunox

识别

结构Bifeprunox (DB04888)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用