Bepotastine

识别

总结

Bepotastine是一种眼用H1拮抗剂，用于治疗过敏性结膜炎引起的瘙痒。

品牌名称

Bepreve

通用名称

Bepotastine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB04890

背景

Bepotastine是一种组胺1 (H1)受体的非镇静选择性拮抗剂。Bepotastine分别于2000年7月和2002年1月在日本被批准用于治疗过敏性鼻炎和尿疹/puritus，并由Tanabe Seiyaku株式会社以Talion品牌销售。在日本有口服和眼用剂型。该眼液已于2009年9月8日获得FDA批准，品牌名为Bepreve。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:388.888
单一同位素的:388.155370383
化学公式: C₂₁H₂₅ClN₂O_3.

同义词

bepotastina
Bepotastine

外部id

τ- 284 ds

药理学

指示

用于对症治疗过敏性结膜炎引起的眼睛瘙痒(ige诱导肥大细胞脱颗粒引起)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

瘙痒

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Bepotastine是一种组胺1 (H1)受体的非镇静选择性拮抗剂。属于第二代哌啶化学类。它是肥大细胞稳定剂，抑制嗜酸性粒细胞迁移到发炎组织。此外，bepotastine不与血清素、毒蕈碱、苯二氮卓和-肾上腺素能受体相互作用，否则会导致不良反应，如口干或情绪亢进。
起效= 0.25小时;作用时间= 12-24小时;

作用机制

由于抗原暴露引发的1型超敏反应级联，发生过敏性结膜炎。过敏原暴露后，结膜肥大细胞脱粒和组胺释放，这是结膜上形成互补的IgE交联的结果。由于组胺的释放，可以观察到瘙痒等症状。Bepotastine通过三个主要的作用机制来缓解眼睛瘙痒。它是一种非镇静，组胺1 (H1)受体的选择性拮抗剂，肥大细胞稳定剂，它抑制嗜酸性粒细胞迁移到炎症组织，以防止结膜的组织损伤和变应性炎症的恶化。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

单次给药后Tmax = 1.2小时;Cmax, 1.5%，眼剂量= 7.3±1.9 ng/mL;安装24小时后，bepotastine水平低于2 ng/mL的可量化限值。最小的全身吸收与眼科剂型。

配送量

不可用

蛋白结合

55.4%平均血浆蛋白结合，口服剂量为10mg。蛋白结合的程度与血浆药物浓度无关。

新陈代谢

通过CYP酶代谢极少

淘汰路线

口服剂量为2.5 - 40mg的bepotastine后，75%-90%的剂量在24小时内随尿液排出。

半衰期

消除半衰期= 2.5小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Bepotastine h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加Bepotastine的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。
Aclidinium	Bepotastine可降低阿克利丁的排泄率，从而导致血清阿克利丁升高。
Acrivastine	Bepotastine可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低Bepotastine的排泄率，从而导致血清中Bepotastine水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

带或不带食物服用。口服配方的bepotastine的生物利用度不受食物的显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bepotastine besilate	6 w18mo1qr3	190786-44-8	UDGHXQPQKQPSBB-BOXHHOBZSA-N

国际/其他品牌

报复

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bepreve	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	伊斯塔制药有限公司	2009-09-08	2014-09-30
Bepreve	解决方案	1.5% w/v	眼科	博士伦公司	2017-03-23	不适用
Bepreve	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2011-09-26	不适用
Bepreve	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2009-09-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bepotastine Besilate	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦美洲公司	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	迈兰制药公司	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	溶液/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Apotex集团。	2021-11-08	2024-08-25

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苄醚的有机化合物。这些都是芳香醚，通式为ROCR' (R =烷基，芳基;R ' =苯)。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: Benzylethers
直接父: Benzylethers
选择父母: 氨基酸脂肪酸/氯苯/吡啶及其衍生物/哌啶/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物

显示7更多
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基酸脂肪酸/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzylether/羰基

显示23个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: HYD2U48IAS
化学文摘号: 125602-71-3
InChI关键: YWGDOWXRIALTES-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-17-8-6-16 (7-9-17) 21 (19-4-1-2-12-23-19) 27-18-10-14-24 (15-11-18) 27-18-10-14-24 (25) 26 / h1-2, 4, 6 - 9、12、18、21 H, 3, 5 - 11, 13-15H2, (H, 25日,26)
国际命名: 4 - {4 - [(4-chlorophenyl) (pyridin-2-yl)甲氧基]piperidin-1-yl}丁酸
微笑: OC (= O) CCCN1CCC (CC1) OC (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

Tae Hee Ha, Chang Hee Park, Won Jeoung Kim, Soohwa Cho, Han Kyong Kim, Kwee Hyun Suh，“制备BEPOTASTINE的过程和其中使用的中间体。”美国专利US20100168433, 2010年7月1日发布。

US20100168433

一般引用

Ohashi R, Kamikozawa Y, Sugiura M, Fukuda H, Yabuuchi H, Tamai I: p -糖蛋白对抗过敏药苯磺酸bepotastine肠吸收和脑渗透的影响。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):793-9。Epub 2006年2月2日。［文章］
Andoh T, Kuraishi Y:苯磺酸bepotastine通过抑制白三烯B4作用抑制p物质诱导的小鼠瘙痒相关反应。欧洲药物学杂志，2006年10月10日;547(1-3):59-64。Epub 2006年7月25日。［文章］
Simons FE, Simons KJ:组胺和h1 -抗组胺药:庆祝一个世纪的进步。中华过敏临床免疫杂志，2011年12月;128(6):1139-1150.e4。doi: 10.1016 / j.jaci.2011.09.005。Epub 2011年10月27日。［文章］
温加德JB, Mah FS: bepotastine在治疗过敏性结膜炎相关的眼瘙痒中的关键评价。临床眼科学。2011;5:201-7。doi: 10.2147 / OPTH.S8665。Epub 2011年2月15日。［文章］
FDA批准药品:Bepreve (bepotastine besilat)眼用溶液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015600
KEGG药物: D01654
PubChem化合物: 2350
PubChem物质: 46504940
ChemSpider: 2260
RxNav: 863035
ChEBI: 71204
ChEMBL: CHEMBL1201758
治疗靶点数据库: DCL000719
网页: PA164781356
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Bepotastine

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	组胺反应性过敏患者	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	3.
4	完成	治疗	过敏性鼻炎(AR)/咳嗽	1
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3.	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
3.	完成	治疗	特异反应性/性皮炎	1
3.	完成	治疗	常年变应性鼻炎(PAR)	3.
3.	完成	治疗	瘙痒	1
2	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
2	完成	治疗	季节性变应性鼻炎	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

ISTA制药

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	1.5% w/v
溶液/滴	眼科	15毫克/ 1毫升
解决方案	结膜;眼科	15毫克
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	10毫克
解决方案	眼科	15毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Bepreve 1.5%滴眼液	10.8美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8784789	没有	2014-07-22	2024-09-05
US6780877	没有	2004-08-24	2019-09-19
US8877168	没有	2014-11-04	2023-07-30

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0503毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	0.55	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4．1	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.39	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	62.66²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	105.1米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	42.18^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9205
血脑屏障	-	0.5488
Caco-2渗透	-	0.5304
22基板	底物	0.6552
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8159
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.7308
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5948
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7907
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7496
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5729
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8235
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8289
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8369
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6461
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8246
致癌性	Non-carcinogens	0.9647
生物降解	未准备好生物可降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.7211 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6558
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6222

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Andoh T, Kuraishi Y:苯磺酸bepotastine通过抑制白三烯B4作用抑制p物质诱导的小鼠瘙痒相关反应。欧洲药物学杂志，2006年10月10日;547(1-3):59-64。Epub 2006年7月25日。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

创建于2007年10月21日16:29 /更新于2023年3月15日05:11

Bepotastine

识别

Bepotastine的结构(DB04890)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献