Pegaptanib是一种选择性血管内皮生长因子(VEGF)拮抗剂。VEGF是一种分泌蛋白选择性地结合并激活其受体主要位于血管内皮细胞表面的。VEGF诱导血管生成,并增加血管通透性和炎症,所有这些都被认为有助于新生血管性的进展(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)的形式,一个失明的主要原因。VEGF与血视网膜屏障破裂和病理眼部新生血管形成。

的作用机制

VEGF-A促进血管生成。⁴某些患者的眼部症状,如湿老年黄斑变性(AMD)的形式,增加了VEGF-A水平。^4,5VEGF-A,湿性AMD患者,也会增加血管通透性和炎症的眼睛,导致发展的条件。⁵Pegaptanib聚乙二醇低聚核苷酸,选择性地结合VEGF165,同种型最负责VEGF-A在湿性AMD的病理作用。⁵这个绑定阻止VEGF165绑定到它的受体,减缓或防止湿性AMD的进一步发展。⁵Pegaptanib并不抑制VEGF121,生理同种型。⁴

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子A	拮抗剂	人类

吸收

在动物中,pegaptanib慢慢吸收进入体循环后从眼睛intravitreous管理。

的体积分布

它分布成玻璃液、视网膜、水溶液和肾脏。,它已被证明在老鼠穿过胎盘,但是否跨越人类胎盘是未知的。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

基于临床前数据,pegaptanib由endo -核酸外切酶代谢。

路线的消除

主要是排泄尿液中代谢物改变药物也。没有所需的剂量调整患者肾功能损害虽然必须指出没有多少研究观察患者的肌酐清除率30毫升/分钟。

半衰期

在人类,单眼3毫克剂量(推荐剂量的10倍),平均(±标准差)的血浆半衰期pegaptanib 10(±4)天。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

现在还不知道如果pegaptanib是安全的在孕妇或者是母乳分泌。同样,在儿科人口没有研究已经完成。大多数对药物不良事件兴高采烈的眼然而non-ocular不良事件相关药物或注射过程同时发生,其中头痛和rhinorrhoea出现在超过1%的病人。Pegaptanib时禁忌患者眼部或眼周的感染。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Pegaptanib的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Pegaptanib的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Pegaptanib的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Pegaptanib的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Pegaptanib的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Pegaptanib的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Pegaptanib可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Pegaptanib可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Pegaptanib的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Pegaptanib导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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食物相互作用

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产品

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Macugen	注入,解决方案	0.3毫克	Intravitreal	瑞士制药Ceska Republika垂询	2016-09-08	2022-12-02
Macugen	解决方案	0.3毫克/ 90制程	Intravitreal	辉瑞加拿大城市	2005-08-26	2014-09-04
Macugen	注入,解决方案	3.47毫克/ 1毫升	Intravitreal	博士伦健康我们,LLC	2004-12-17	2020-10-31

类别

ATC代码

S01LA03——Pegaptanib

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 3 hp012q0fh
化学文摘号: 222716-86-1

引用

一般引用

Vinores山:Pegaptanib治疗湿,年龄相关性黄斑变性。Int J纳米医学。2006;1 (3):263 - 8。(文章]
Wylegala E,锥形SJ:(VEGF在年龄相关性黄斑变性。第二部分。VEGF抑制剂用于治疗年龄相关性黄斑变性)。Klin Oczna。2007; 109 (1 - 3): 97 - 100。(文章]
Bakri SJ, Pulido JS McCannel CA,霍奇,william Diehl N, Hillemeier J:立即intravitreal注射曲安奈德后,眼压变化pegaptanib,贝伐单抗。眼睛(Lond)。2009年1月;23 (1):181 - 5。Epub 2007 8月10。(文章]
舒克拉D, Namperumalsamy P, Goldbaum M,坎宁安ET Jr: Pegaptanib钠眼部血管疾病。印度J角膜切削。2007;11 - 12月55 (6):427 - 30。doi: 10.4103 / 0301 - 4738.36476。(文章]
FDA批准的药物产品:Macugen (Pegaptanib) Intravitreous注入链接]

外部链接

PubChem物质: 46504497
RxNav: 498509年
治疗目标数据库: DAP001259
网页: PA164771236
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pegaptanib

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	年龄相关黄斑变性(AMD)/糖尿病黄斑水肿(测距装置)/视网膜静脉阻塞	1
4	完成	治疗	视网膜分支静脉阻塞	1
4	完成	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)	2
4	完成	治疗	黄斑变性	1
4	招聘	治疗	黄斑疾病	1
4	终止	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)	1
4	终止	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)/黄斑变性/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV)	1
4	终止	治疗	黄斑变性	1
4	未知的状态	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)	1
4	未知的状态	治疗	增生性糖尿病视网膜病变(PDR)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Eyetech Inc .)
吉利德科技公司。
辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	Intravitreal
注入,解决方案	Intravitreal	0.3毫克
注入,解决方案	Intravitreal	3.47毫克/ 1毫升
解决方案	Intravitreal	0.3毫克/ 90制程

价格

单元描述	成本	单位
Macugen 0.09 0.3毫克/毫升	1194.0美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6147204	没有	2000-11-14	2010-06-11
CA2269072	没有	2006-02-14	2017-10-17
US6011020	没有	2000-01-04	2017-01-04
US5932462	没有	1999-08-03	2016-08-03

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。血管内皮生长因子A

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子受体结合
特定的功能: 在血管生成生长因子活跃,血管生成和血管内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖,促进细胞迁移,抑制细胞凋亡,诱导透化作用……
基因名字: VEGFA
Uniprot ID: P15692
Uniprot名字: 血管内皮生长因子A
分子量: 27042.205哒

引用

Vinores山:Pegaptanib治疗湿,年龄相关性黄斑变性。Int J纳米医学。2006;1 (3):263 - 8。(文章]
舒克拉D, Namperumalsamy P, Goldbaum M,坎宁安ET Jr: Pegaptanib钠眼部血管疾病。印度J角膜切削。2007;11 - 12月55 (6):427 - 30。doi: 10.4103 / 0301 - 4738.36476。(文章]
FDA批准的药物产品:Macugen (Pegaptanib) Intravitreous注入链接]

药物在2007年10月21日22:23 /更新在04年12月,2021 06:47