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总结

Milnacipran是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗纤维肌痛和重度抑郁症的短期治疗。

品牌名称
Savella
通用名称
Milnacipran
beplay体育安全吗药物库登录号
DB04896
背景

米那西普兰是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),与同类药物中的许多药物一样,它最初是为治疗抑郁症而开发的,并继续被批准和用于治疗抑郁症27281521。此外,在2009年,美国FDA批准了milnacipran作为治疗纤维肌痛的额外适应症26尽管EMA等其他地区监管机构还没有批准该药物用于此类治疗,理由是缺乏强有力的疗效证据,维持效果的证据不足,以及其他问题2728。然而,米那西普兰在snri中表现出某种独特的特征,可以引起血清素和去甲肾上腺素的相对平衡的再摄取抑制,并在某种程度上增加了对去甲肾上腺素再摄取抑制的偏好——考虑到去甲肾上腺素在大脑和脊髓的下行抑制疼痛通路中发挥重要作用,这可能是一个有趣的地方141819

此外,最近的研究表明,米那西普兰的左旋对映体,左旋米那西普兰可能具有抑制β-淀粉样前体蛋白切割酶-1 (BACE-1)活性的能力,该酶已被研究与β-淀粉样斑块的形成有关,使该药物成为阿尔茨海默病的一种可能的治疗方法22

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:246.354
单一同位素的:246.173213336
化学公式
C15H22N2O
同义词
  • (+ -) -Milnacipran
  • Midalcipran
  • Milnacipran
  • Milnacipranum
外部id
  • f - 2207
  • F2207

药理学

指示

Milnacipran是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于18岁或以上纤维肌痛患者的治疗26

虽然米那西普兰可用于治疗重度抑郁症(MDD),但仅推荐用于18岁或以上的成年患者25因为在儿童、青少年和年轻人服用抗抑郁药治疗重度抑郁症(MDD)和其他精神疾病时,自杀意念、思维和行为的风险增加。一些地区的处方信息指出,药物的使用是专门用于MDD的短期症状缓解24。然而,重要的是要注意到,在不同地区和国家之间,监管部门对米那西普兰的批准和/或适应症可能存在,也可能不存在和/或差异很大2728

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

当用于治疗纤维肌痛时,米那西普兰对患者QTcF间隔的影响是在88名健康受试者中进行的双盲安慰剂和阳性对照平行研究中测量的,该研究使用纤维肌痛推荐治疗剂量的3 - 6倍,即600 mg/天26。基线和安慰剂调整后,最大平均QTcF变化为8 ms,这一增加通常不被认为具有临床显著性26

相反,当用于治疗重度抑郁症(MDD)时,非临床研究表明,左旋米那西普兰与去甲肾上腺素(NE)和血清素(5-HT)转运体具有高亲和力(Ki = 71-91 nM和11 nM)结合。242526。左旋米那西普兰在体内和体外均抑制NE和5-HT的摄取;优先抑制NE对5-HT的再摄取约2倍242526。左旋米那西普兰不直接影响多巴胺或其他神经递质的摄取242526。在体外实验中,左旋米那西普兰对血清素能(5-HT1-7)、α-和β-肾上腺素能、毒碱(M1-5)、组胺(H1-4)、多巴胺(D1-5)、阿片类、苯二氮平和γ-氨基丁酸(GABA)受体无明显亲和力2425242526

此外,在使用左旋米那西普兰治疗MDD的心电图研究中,虽然没有注意到QTcF间隔的临床显著变化(QTcF=QT/RR0.33),但似乎该药物可导致心率和血压升高24。特别是,120 mg/天的左旋米那西普兰的最大治疗剂量似乎能够导致与安慰剂相比心率的最大平均差异为20.2 bpm,与安慰剂相比收缩压和舒张压的平均差异分别为3.8至7.2 mmHg和6.1至8.1 mmHg24。或者,超治疗剂量300 mg/天能够导致心率与安慰剂的最大平均差异为22.1 bpm,收缩压和舒张压的平均差异分别为5.4至7.9 mmHg和7.9至10.6 mmHg24

作用机制

米那西普兰抑制血清素(5HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取的双重能力促进了它对纤维肌痛和重度抑郁症(MDD)的治疗。

特别是,一般认为5HT和NE通过脑和脊髓下行抑制疼痛通路参与内源性镇痛机制的调节141819。虽然具体的作用机制尚不清楚,但一些研究已经提出,低水平的5HT可能与对疼痛的敏感性增加有关——这种情况随后可以通过米那西普兰的能力来改善,该能力可以通过抑制突触间隙中的血清素转运体再摄取5HT来增强5HT的存在192923。此外,在中枢神经系统中,也普遍认为从下行通路释放的NE可以通过诱导对初级传入痛觉感受器中央末端的α - 2a肾上腺素受体的抑制作用,通过对疼痛传递神经元的直接α -2肾上腺素能作用,以及通过α -1肾上腺素能介导的抑制中间神经元的激活来减轻疼痛感觉18。因此,米那西普兰能够通过抑制突触间隙处去甲肾上腺素转运体对NE的再摄取,从而增强NE的存在,从而缓解NE的疼痛29

同时,米那西普兰抑制5HT和NE再摄取的能力也促进了它对MDD的治疗。单胺假说认为,5HT减少可能与焦虑、强迫、强迫有关,NE减少可能导致警觉性、精力、注意力和对生活的一般兴趣降低,因此有人提出,米那西普兰作为血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的基本活性可以通过抑制体内5HT和NE的再摄取来增加它们的存在,从而有助于治疗MDD的这些症状17

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
人类
一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
U门冬氨酸受体
抑制剂
人类
吸收

外消旋体密那西普兰口服后的绝对生物利用度约为85-90%beplayapp26。口服给药后2-4小时内达到消旋剂的最大浓度,36-48小时内达到稳态水平26

相反,左奥米那西普兰的相对生物利用度已被记录为92%2425。左旋米那西泮至浓度峰值的中位时间约为口服给药后6-8小时beplayapp2425。每日给药120 mg后,平均Cmax值为341 ng/mL,平均稳态AUC值为5196 ng.h/mL。

一般来说,外消旋米那西普兰或左旋米那西普兰与食物一起给药不影响药物的口服生物利用度262425

配送量

健康受试者单次静脉注射外消旋米那西普兰后,记录的平均分布体积约为400 L26。左旋米那西普兰分布广泛,表观分布体积为387-473 L2425

蛋白结合

外消旋米那西普兰的蛋白结合率为13%26。相反,在10 ~ 1000 ng/mL浓度范围内,左旋米那西普兰的血浆蛋白结合率为22%2425

新陈代谢

已经确定左旋米那西普兰经过去乙基化和羟基化分别生成左旋米那西普兰去乙基化和对羟基-左旋米那西普兰242520.。这两种氧化代谢产物进一步与葡萄糖苷缀合,形成缀合物milnacipran氨甲酰- o -葡萄糖苷24252620.。去乙基化主要由CYP3A4催化,CYP2C8、2C19、2D6和2J2也有少量作用2425。此外,一般认为米那西普兰在体内的对映异构体之间没有相互转化24252627

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淘汰路线

左旋米那西普兰及其代谢物主要通过肾脏排泄排出2425。口服14c -左旋米那西普兰溶液后,约58%的剂量以不变的左旋米那西普兰随尿液排出2425。n -去乙基左旋米那西普兰是尿液排泄的主要代谢物,约占剂量的18%2425。尿液中排出的其他可识别的代谢物有左旋米纳西普朗葡萄糖苷(4%)、去乙基左旋米纳西普朗葡萄糖苷(3%)、对羟基左旋米纳西普朗葡萄糖苷(1%)和对羟基左旋米纳西普朗(1%)。2425

半衰期

外消旋米那西普兰的最终消除半衰期约为6-8小时,其中d-米那西普兰的消除半衰期为8-10小时,而l-对映体的消除半衰期为4-6小时26。另外,专门为左旋米那西普兰配方确定的最终消除半衰期约为12小时beplayapp2425

间隙

米那西普兰的血浆总清除率约为40升/小时27

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

人类服用过量密那西普兰的临床经验有限。在临床试验中,每天急性摄入高达1000毫克的病例没有死亡报告26。在上市后经验中,主要涉及多种药物的急性过量,但也有仅使用米那西普兰的致命结果26。过量用药最常见的体征和症状包括血压升高、心肺骤停、意识水平改变(从嗜睡到昏迷)、精神错乱、头晕和肝酶升高242526

目前还没有针对孕妇的充分和良好对照研究242526。事实上,只有在潜在的好处可以证明对胎儿的潜在风险合理的情况下,才应该在怀孕期间使用米那西普兰242526

暴露于SSRIs或SNRIs的新生儿在妊娠晚期出现并发症,需要长时间住院、呼吸支持和管饲242526。这种并发症可在分娩后立即出现。报道的临床表现包括呼吸窘迫、发绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳定、进食困难、呕吐、低血糖、低张力、高张力、高反射、震颤、紧张、易怒和持续哭泣242526。这些特征与SNRI类药物如米那西普兰的直接毒性作用或药物停药综合征一致242526。值得注意的是,在某些情况下,临床表现与血清素综合征一致242526

米那西普兰对人类分娩和分娩的影响尚不清楚242526。只有当潜在的好处超过潜在的风险时,米那西普兰才应该在分娩和分娩期间使用242526

目前还没有针对哺乳期母亲的充分对照研究242526。目前尚不清楚milnacipran是否通过人乳排出体外242526。研究表明,左旋米那西普兰会被排泄到哺乳期大鼠的乳汁中242526。随后,可能排泄到人奶中,可能对哺乳婴儿造成严重不良反应242526。因此,只有当服用左旋米那西普兰的妇女的潜在益处超过对孩子的潜在风险时,才应该考虑母乳喂养242526

米尔那西普兰不适合用于18岁以下的儿童,因为担心可能引起躁动型情绪和行为变化,以及自杀意念和/或行为242526

像米那西普兰这样的snri类药物与老年患者临床显著的低钠血症病例相关,这些患者可能有更大的不良事件风险242526

在体外细菌致突变性研究(Ames试验)中评价左旋米那西普兰没有致突变性,在小鼠淋巴瘤研究中也没有遗传毒性242526。在大鼠体内微核试验中,它不是致裂性的242526

以0、10、30或100 mg/kg/d口服左旋米那西普兰对大鼠性腺功能、交配行为、生殖性能和早期妊娠的潜在影响进行评估242526。NOAEL为100毫克/公斤/天,基于体重增加和食物消耗的减少242526。左旋米那西泮对男性和女性生育参数无影响242526

在大鼠和兔子胚胎/胎儿发育研究中,注意到母体体重增加和食物消耗的减少242526。在胎儿中,骨化异常的发生率增加,但没有毒理学意义242526。在这两个物种中,NOAEL被确定为100 mg/kg/天,相对于120 mg/天左旋米那西普兰的人类暴露量,这一剂量代表大鼠或兔子动物对人类的暴露量分别为9倍和4倍242526

米那西普兰的材料安全数据记录了大鼠模型的LD50口服值为213 mg/kg化学物质

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与米那西普兰联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可能降低米那西普兰的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abaloparatide 阿巴帕肽与密那西普兰合用可降低疗效。
Abametapir 米尔那西普兰与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abciximab 当米那西普兰联合阿昔单抗时,出血的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib 阿贝麦昔利与密那西普兰联用可降低代谢。
Abiraterone 阿比特龙与密那西普兰联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与密那西普兰联用可降低代谢。
阿卡波糖 当米那西普兰与阿卡波糖联合使用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与密那西普兰合用可提高血药浓度。
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食物相互作用
  • 避免过度或长期饮酒。避免过度或长期饮酒。米那西普兰可能会恶化肝脏疾病,这可能是由过度饮酒引起的。
  • 带或不带食物服用。随食服用米那西普兰可提高其耐受性。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Milnacipran盐酸盐 RNZ43O5WW5 101152-94-7 XNCDYJFPRPDERF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Dalcipran/Ixel/Toledomin
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Savella 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 枢机健康有限责任公司 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 25毫克/ 1 口服 单位剂量服务 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 美国统计Rx 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 叛军分销商 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 25毫克/ 1 口服 爱力根公司 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应DBA质量护理产品有限责任公司 2011-11-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2010-01-19 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 美国统计Rx 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 爱力根公司 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella 片剂,覆膜 25毫克/ 1 口服 叛军分销商 2009-04-17 不适用 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Milnacipran盐酸 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2014-01-31 不适用 美国国旗
Milnacipran盐酸 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2014-01-31 不适用 美国国旗
Milnacipran盐酸 平板电脑 12.5毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2014-01-31 不适用 美国国旗
Milnacipran盐酸 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2014-01-31 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Savella Milnacipran盐酸盐(12.5毫克/ 1)+Milnacipran盐酸盐(25毫克/ 1)+Milnacipran盐酸盐(50毫克/ 1) 工具包 口服 爱力根公司 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella Milnacipran盐酸盐(12.5毫克/ 1)+Milnacipran盐酸盐(25毫克/ 1)+Milnacipran盐酸盐(50毫克/ 1) 工具包 口服 爱力根公司 2009-04-17 不适用 美国国旗
Savella Milnacipran盐酸盐(12.5毫克/ 1)+Milnacipran盐酸盐(25毫克/ 1)+Milnacipran盐酸盐(50毫克/ 1) 工具包 口服 爱力根公司 2009-04-17 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AX17 - Milnacipran
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G56VK1HF36
化学文摘号
92623-85-3
InChI关键
GJJFMKBJSRMPLA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H22N2O c1-3-17 (4 - 2) 14 (18) 15 (10 - 11 - 16 (15)) 12-8-6-5-7-9-12 / h5-9 13 h, 3 - 4年级,16个h2, 1-2H3
国际命名
(2) -氨甲基- n, N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide
微笑
CCN (CC) C = O) C1 (CC1CN) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Jean Deregnaucourt,“利用milnacipran的(1S,2R)对映体制备药物。”美国专利US20040259953, 2004年12月23日发布。

US20040259953
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人体代谢组数据库
HMDB0015602
KEGG药物
D08222
PubChem化合物
65833
PubChem物质
46506141
ChemSpider
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BindingDB
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RxNav
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治疗靶点数据库
DAP001155
网页
PA164752812
RxList
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Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Milnacipran
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 纤维肌痛症 1
4 完成 治疗 埃斯博格综合症综合症/自闭症障碍 1
4 完成 治疗 退行性关节病/膝关节骨关节炎/疼痛,慢性 1
4 完成 治疗 纤维肌痛症 5
4 完成 治疗 纤维肌痛症/睡眠/睡眠障碍和障碍 1
4 完成 治疗 全膝关节置换术后的膝关节疼痛/骨关节炎疼痛 1
4 完成 治疗 与腰骶椎间盘疾病相关的神经根性疼痛 1
4 完成 治疗 类风湿性关节炎 2
4 完成 治疗 慢性肩痛 1
4 未知的状态 预防 慢性偏头痛/先兆偏头痛/无先兆偏头痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 森林实验室公司
  • 森林制药
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
工具包 口服
片剂,覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 12.5毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 25毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 50毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Savella片剂100毫克 2.13美元 平板电脑
Savella片剂12.5 mg 2.13美元 平板电脑
Savella 25毫克片剂 2.13美元 平板电脑
Savella 50毫克片剂 2.13美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6602911 没有 2003-08-05 2023-01-14 美国国旗
US6992110 没有 2006-01-31 2021-11-05 美国国旗
US7888342 没有 2011-02-15 2021-11-05 美国国旗
US7994220 没有 2011-08-09 2029-09-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 179°C Bernstein CD, Albrecht KL, Marcus DA: Milnacipran治疗纤维肌痛:治疗设备的有用补充。2013年3月19日。“Pubmed”:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23506481
水溶度 19毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 1.23毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.72 ALOGPS
logP 1.42 Chemaxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.83 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 46.332 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 73.81米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 28.253. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9889
Caco-2渗透 + 0.5914
22基板 底物 0.5928
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.902
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8787
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8119
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8494
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6514
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6383
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7697
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7718
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8587
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6327
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7004
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8013
致癌性 Non-carcinogens 0.5456
生物降解 未准备好生物可降解 0.9972
大鼠急性毒性 2.6162 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.993
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6823
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白,其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. 利奥RJ,布鲁克斯VL:米那西普兰,一种血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,在疼痛中的临床潜力。Curr Opin调查药物。2006七月;7(7):637-42。(文章
  2. Moret C, Charveron M, Finberg JP, Couzinier JP, Briley M: 1-苯基-1-二乙基-氨基羰基-2-氨基甲基-环丙烷(Z)盐化钠midalcipran (F 2207)的生物化学特征,一种潜在的第四代抗抑郁药物。神经药理学。1985年12月24(12):1211-9。(文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. 利奥RJ,布鲁克斯VL:米那西普兰,一种血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,在疼痛中的临床潜力。Curr Opin调查药物。2006七月;7(7):637-42。(文章
  2. Moret C, Charveron M, Finberg JP, Couzinier JP, Briley M: 1-苯基-1-二乙基-氨基羰基-2-氨基甲基-环丙烷(Z)盐化钠midalcipran (F 2207)的生物化学特征,一种潜在的第四代抗抑郁药物。神经药理学。1985年12月24(12):1211-9。(文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控阳离子通道活性
特定的功能
谷氨酸门控离子通道的NMDA受体亚型,具有高钙渗透性和对镁的电压依赖敏感性。由甘氨酸介导。该蛋白在神经突触的形成过程中起着关键作用。

组件:
参考文献
  1. Kohno T, Kimura M, Sasaki M, Obata H, Amaya F, Saito S: Milnacipran抑制脊髓背角神经元谷氨酸n -甲基- d -天冬氨酸受体活性。Mol Pain. 2012年6月19日;8:45。doi: 10.1186 / 1744-8069-8-45。(文章
  2. Shuto S, Takada H, Mochizuki D, Tsujita R, Hase Y, Ono S, Shibuya N, Matsuda A: (+/-)-(Z)-2-(氨基甲基)-1-苯基环丙烷羧胺衍生物作为NMDA受体拮抗剂的新原型。中华医学化学杂志1995 7月21日;38(15):2964-8。(文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Paris BL, Ogilvie BW, Scheinkoenig JA, ndikem - moffor F, Gibson R, Parkinson A:米那西普兰对人肝细胞色素p450酶的体外抑制和诱导。药物代谢处置。2009 Oct;37(10):2045-54。doi: 10.1124 / dmd.109.028274。Epub 2009 7月16日。(文章

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年2月3日21:14