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总结

Nesiritide是一个重组利钠肽用于治疗严重失代偿性的充血性心力衰竭患者的呼吸困难在休息或用最少的活动。

通用名称
Nesiritide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB04899
背景

Nesiritide是药物用于治疗严重失代偿性的充血性心力衰竭和呼吸困难在休息或用最小的努力(如说话、吃饭或洗澡)。Nesiritide是32个氨基酸重组人b型利钠肽。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
3464.0哒
序列
> DB04899:利钠肽B SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH
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同义词
  • 法国巴黎
  • BNP-32
  • 脑利钠肽32
  • 人脑利钠factor-32
  • Nesiritide
  • Nesiritide重组

药理学

指示

静脉注射治疗严重失代偿性的充血性心力衰竭患者的呼吸困难在休息或用最少的活动。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Nesiritide作品通过促进心血管通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统的负调节体内平衡。本条例将为了刺激环鸟苷酸和平滑肌细胞放松。用更简单的术语来说,它促进血管舒张,尿钠排泄,利尿。

的作用机制

人类BNP与微粒鸟苷酸环化酶受体结合血管平滑肌和内皮细胞,导致细胞内浓度的增加3 ' 5 '环一磷酸鸟苷(cGMP)和平滑肌细胞放松。环磷鸟苷作为第二信使扩张静脉和动脉。Nesiritide已被证明放松孤立的人类动脉和静脉组织准备订婚endothelin-1或受体激动剂者,苯肾上腺素。在人类研究中,nesiritide产生剂量依赖性降低肺毛细血管楔压(PCWP)和系统性动脉压在心力衰竭患者。在动物身上,nesiritide没有影响心脏收缩性或心脏电生理学指标如心房和心室有效的耐火时间或房室结传导。天然的心房利钠肽(ANP),一个相关的肽,在动物和人类血管渗透性增加,可以减少血管内卷。nesiritide对血管通透性的影响还没有被研究过。

目标 行动 生物
U心房利钠肽受体1
粘结剂
人类
U心房利钠肽受体2 不可用 人类
U心房利钠肽受体3 不可用 人类
吸收

管理nesiritide展品从等离子体两相的性格。

的体积分布
  • 0.19 L /公斤
蛋白结合

不可用

新陈代谢

Nesiritide经历蛋白水解肽的乳沟肽链内切酶,如中性肽链内切酶,存在于血管腔内表面。

路线的消除

人类的法国巴黎清除循环通过以下三个独立的机制,在重要性递减的顺序:1)绑定到细胞表面间隙和随后的细胞内化和溶酶体蛋白水解作用受体;2)蛋白水解乳沟肽的肽链内切酶,如中性肽链内切酶,存在于血管腔内表面;和3)肾过滤。

半衰期

大约18分钟

间隙
  • 9.2毫升/分钟/ k(充血性心力衰竭患者接受静脉输液)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有数据可对人类过剂量。预期的反应过度的低血压,应接受药物停止或减少和适当的措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Nesiritide时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Nesiritide时可以增加。
Aliskiren 不利影响的风险或严重性Nesiritide结合Aliskiren时可以增加。
Ambrisentan Nesiritide可能会增加Ambrisentan的降血压药活动。
Amifostine 不利影响的风险或严重性Amifostine结合Nesiritide时可以增加。
阿米洛利 不利影响的风险或严重性阿米洛利结合Nesiritide时可以增加。
胺碘酮 不利影响的风险或严重性可以增加当胺碘酮与Nesiritide相结合。
氨氯地平 不利影响的风险或严重性可以增加当氨氯地平与Nesiritide相结合。
异戊巴比妥 异戊巴比妥可能会增加Nesiritide的降血压药活动。
两性霉素B 不利影响的风险或严重性可以增加当两性霉素B结合Nesiritide。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奈西立肽 粉,为解决方案 1.5毫克/瓶 静脉注射 詹森制药 2008-02-05 2012-08-01 加拿大的国旗
奈西立肽 注入,粉、冻干、解决方案 1.5毫克/ 5毫升 静脉注射 国新办公司 2001-08-01 2020-06-15 美国国旗

类别

ATC代码
C01DX19——Nesiritide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
P7WI8UL647
化学文摘号
124584-08-3

引用

一般引用
  1. Jefferies杰,价格摩根富林明,Denfield西南,常交流,德雷尔WJ,麦克马洪CJ, Grenier MA Clunie SK,托马斯,莫菲特废话,什么时候TS,史密斯EO Towbin JA: nesiritide在小儿心脏衰竭的安全性和有效性。J卡失败。2007年9月,13 (7):541 - 8。(文章]
  2. 梅塞尔:Nesiritide:一种新的治疗心力衰竭的治疗。Cardiovasc Toxicol。2003; 3 (1): 37-42。(文章]
  3. Vichiendilokkul, Tran,拉辛E: Nesiritide:急性心力衰竭的新方法。安Pharmacother。2003年2月,37 (2):247 - 58。(文章]
  4. 程JW: Nesiritide:心力衰竭的临床药理学和角色管理。心说。2002年May-Jun; 4 (3): 199 - 203。(文章]
  5. 贝当古P:脑利钠肽(nesiritide)治疗心力衰竭。Cardiovasc药物启2002年冬季;20 (1):27-36。(文章]
UniProt
P16860
PubChem物质
46508506
RxNav
19666年
ChEMBL
CHEMBL1201668
治疗目标数据库
DAP001320
网页
PA164781045
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nesiritide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 基础科学 高血压(高血压) 1
4 积极不招聘 其他 心血管生理现象/新陈代谢/肥胖 1
4 完成 预防 肺动脉高压(PH) 1
4 完成 治疗 急性失代偿性心力衰竭(ADHF) 1
4 完成 治疗 心肌病/充血性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF)/充血性心力衰竭(CHF) 1
4 终止 治疗 急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病(CVD)/充血性心力衰竭(CHF)/心脏衰竭/心脏衰竭,心脏舒张 1
4 终止 治疗 癌症/心胸外科手术/肺部疾病/肺动脉高压(PH) 1
4 终止 治疗 Cardiorenal综合征(CRS)/充血性心力衰竭(CHF) 1
4 终止 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Janssen-Ortho Inc .)
  • 国新办公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1.5毫克/ 5毫升
粉,为解决方案 静脉注射 1.5毫克/瓶
价格
单元描述 成本 单位
奈西立肽1.5毫克瓶 716.36美元
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5114923 没有 1992-05-19 2014-05-19 美国国旗
CA1339210 没有 1997-08-05 2014-08-05 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白激酶活性
特定的功能
心房利钠肽受体的NPPA / ANP和脑利钠肽NPPB /法国强有力的血管活性的激素发挥关键作用的心血管体内平衡。鸟苷…
基因名字
NPR1
Uniprot ID
P16066
Uniprot名字
心房利钠肽受体1
分子量
118918.11哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
为c型利钠肽受体国家猪肉厂商/ CNP激素。鸟苷酸环化酶活性在绑定的配体。可能发挥作用在骨骼的生长的调控。
基因名字
NPR2
Uniprot ID
P20594
Uniprot名字
心房利钠肽受体2
分子量
117020.97哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肽激素绑定
特定的功能
利钠肽激素受体,结合相似的亲和力心房利钠肽NPPA / ANP,脑利钠肽NPPB /法国巴黎,和c型利钠肽国家猪肉厂商/ CNP。可能…
基因名字
NPR3
Uniprot ID
P17342
Uniprot名字
心房利钠肽受体3
分子量
59807.34哒

药物在2007年10月21日,2月21日22:23 /更新2021 18:51