氟立班丝氨

识别

总结

氟立班丝氨5 -受体调制器用于选定的治疗绝经前的女性,广义亢奋的性欲障碍(HSDD)。

品牌名称

Addyi

通用名称

氟立班丝氨

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04908

背景

氟立班丝氨是第一个药物批准亢奋的性欲障碍(HSDD)由美国食品和药物管理局在2015年8月在绝经前妇女。它最初被开发为一种抗抑郁药物通过勃林格殷格翰的发言,但显示缺乏功效试验和进一步开发成一个亢奋的性障碍药物药品发芽。氟立班丝氨的作用机理是由于其高亲和力5-HTA1和5-HTA2受体,受体激动剂显示活动5-HTA1和拮抗剂5-HTA2,导致降低大脑中的血清素的影响增加去甲肾上腺素和多巴胺神经递质。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构氟立班丝氨(DB04908)

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重量

平均:390.4021
单一同位素的:390.166745929

化学公式

C_20.H₂₁F₃N₄O

同义词

• 氟立班丝氨

外部id

• BIMT 17
• BIMT 17 b
• BIMT-17
• BIMT-17-BS

药理学

指示

治疗性欲减退的性欲障碍(HSDD)在绝经前妇女。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 亢奋的性欲障碍(HSDD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Flibansetrin大脑中的血清素受体具有高亲和力:它作为5-HT2A 5-HT1A受体激动剂和拮抗剂。体内,氟立班丝氨结合同样5-HT1A 5-HT2A受体。然而,在更高水平的大脑5 -(即。应力)下,氟立班丝氨可能占领5-HT2A受体比例高于5 - (1 a)受体。它也可以适度对抗D4受体和5-HT2B 5-HTB2C(多巴胺)。它的行动可能导致神经递质受体减少血清素水平,增加多巴胺和去甲肾上腺素水平,所有这些可能参与奖励处理。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个多巴胺D4受体	拮抗剂 受体激动剂	人类

吸收

氟立班丝氨有绝对口服33%的可用性。

的体积分布

不可用

蛋白结合

~ 98%,高血清中蛋白质(主要是白蛋白)。

新陈代谢

通过CYP3A4代谢主要是,稍微CYP2C19。最小的参与CYP1A2、CYP2B6 CYP2D6 CYP2C8、CYP2C9或。至少35氟立班丝氨产生的代谢物,其中2到达等离子体浓度高达父药物,但是药物活性。

路线的消除

消除通过粪便(51%)和尿(44%)之后一个口服50毫克剂量的氟立班丝氨解。

半衰期

≈11个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加氟立班丝氨结合1时,2-Benzodiazepine。
Abametapir	血清浓度的氟立班丝氨时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib结合时可以增加氟立班丝氨。
醋丁洛尔	氟立班丝氨可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性氟立班丝氨结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性氟立班丝氨结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性时可以增加氟立班丝氨是结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性萧条时可以增加乙酰唑胺结合氟立班丝氨。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合氟立班丝氨。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合氟立班丝氨。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。避免饮酒。摄入酒精会增加中枢神经系统抑制剂氟立班丝氨和低血压患者的影响。如果你有吃两杯,等两小时前服用氟立班丝氨。不要把氟立班丝氨消耗超过三杯。
• 避免葡萄柚产品。
• 避免圣约翰草。
• 有或没有食物。以氟立班丝氨与食物(特别是高脂肪餐)可能会增加其AUC, Cmax和最高温度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸氟立班丝氨	96年xtc36k1b	147359-76-0	XGAGFLQFMFCIHZ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Ectris

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Addyi	平板电脑	100毫克	口服	探照灯制药有限公司	2018-11-13	不适用
Addyi	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	发芽制药有限公司	2015-08-18	不适用

类别

ATC代码

G02CX02 -氟立班丝氨

• G02CX——其他妇科
• G02C——其他妇科
• G02——其他妇科
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 代理产生高血压
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 泌尿道系统和性激素
• 稠环杂环化合物,
• 其他中枢神经系统代理
• 22抑制剂
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体受体激动剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/Trifluoromethylbenzenes/苯并咪唑/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/尿素酶 /Azacyclic化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

氟烷基/卤代烷/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑/Dialkylarylamine /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯基哌嗪/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Trifluoromethylbenzene/尿素

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

37 jk4str6z

化学文摘号

167933-07-5

InChI关键

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H21F3N4O c21-20(22、23) 15-4-3-5-16(14) 15-4-3-5-16(9-12-26) 15-4-3-5-16(18)犯(27)28 / h1-7 14 H, 8-13H2, (H, 24岁,28)

国际命名

1 - (2 - {4 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]piperazin-1-yl}乙基)2,3-dihydro-1H-1 3-benzodiazol-2-one

微笑

C1 = CC FC (F) (F) (= CC = C1) N1CCN (CCN2C (= O) NC3 = CC = CC = C23) CC1

引用

一般引用

1. Invernizzi RW, Sacchetti G, Parini年代,Acconcia年代,Samanin R:氟班色林,一个潜在的抗抑郁药物,降低5 -和提高多巴胺和去甲肾上腺素在大鼠前额叶皮层透析液的作用5 - (1 a)受体。Br J杂志。2003年8月,139 (7):1281 - 8。(文章]
2. Scandroglio A、E Monferini Borsini F:体外结合氟立班丝氨羟色胺5-HT1A 5-HT2A受体。药物杂志》2001年2月,43 (2):179 - 83。(文章]
3. Borsini F, Cesana R:氟立班丝氨的作用机制在习得性无助范式的老鼠。欧元J杂志。2001年12月14日,433 (1):81 - 9。(文章]
4. 罗德Borsini F,埃文斯K,杰森K, F,亚历山大•B Pollentier S:药理学氟立班丝氨。2002年夏季,中枢神经系统药物启8 (2):117 - 42。(文章]
5. Deeks艾德:氟立班丝氨:第一全球批准。药。2015年10月,75(15):1815 - 22所示。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0474 - y。(文章]
6. 斯塔尔SM:氟立班丝氨的作用机制,一个多功能的5 -羟色胺受体激动剂和拮抗剂(MSAA),在亢奋的性欲障碍。中枢神经系统Spectr。2015年2月,20 (1):1 - 6。doi: 10.1017 / S1092852914000832。Epub 2015 2月9。(文章]
7. FDA批准的药物产品:ADDYI(氟立班丝氨)平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D02577

PubChem化合物

6918248

PubChem物质

175426897

ChemSpider

5293454

BindingDB

50476735

RxNav

1665509

ChEBI

90865年

ChEMBL

CHEMBL231068

锌

ZINC000052716421

网页

PA166153431

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

氟立班丝氨

FDA的标签

下载 (788 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	亢奋的性欲障碍(HSDD)	1
3	完成	治疗	性功能障碍、心理	8
3	终止	治疗	抑郁症/性功能障碍、心理	1
3	终止	治疗	性功能障碍、心理	3
2	招聘	治疗	前列腺腺癌	1
2	招聘	治疗	性欲下降	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	性功能障碍、心理	1
不可用	积极不招聘	基础科学	亢奋的性欲障碍(HSDD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7151103	没有	2006-12-19	2023-05-09
US8227471	没有	2012-07-24	2023-05-09
US7420057	没有	2008-09-02	2022-08-01
US9468639	没有	2016-10-18	2022-10-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.178毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.32	ALOGPS
logP	3.83	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.91	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.03	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	38.822	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	103.65米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.693	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9857
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7652
22基板	底物	0.6865
我22抑制剂	抑制剂	0.8895
22抑制剂二世	抑制剂	0.8741
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6378
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7906
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5905
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6954
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8379
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7028
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.5876
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.59
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7523
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9005
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6798
致癌性	Non-carcinogens	0.9354
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6546 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6138
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.9486

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在10月21日,2007 22:23 /更新在2022年5月2日09:48