识别
- 总结
-
Oritavancin是一种抗菌剂用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染引起的敏感的革兰氏阳性细菌。
- 品牌名称
-
Kimyrsa, Orbactiv
- 通用名称
- Oritavancin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB04911
- 背景
-
Oritavancin糖肽抗生素用于治疗皮肤感染。它是由药品公司(由诺华公司收购)。11Oritavancin最初是FDA批准的2014年和制定应对敏感的革兰氏阳性细菌,导致皮肤和皮肤结构感染。它拥有单剂的选择管理和已被证明为非劣的全部课程万古霉素治疗。9,8,10
2021年3月12日,FDA批准Kimyrsa,一个完整的治疗在一个过程中,注入1小时1200毫克。16Orbactiv,其他FDA批准oritavancin产品,超过3小时输液管理,包含400毫克的剂量较低。基因,Kimyrsa Melinta疗法治疗提供有效和高效率的皮肤和皮肤结构感染。15
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:1793.101
单一同位素的:1790.564106447 - 化学公式
- C86年H97年Cl3N10O26
- 同义词
-
- Chlorobiphenyl-chloroeremomycin
- Oritavancin
- 外部id
-
- LY 333328
- ly - 333328
- LY333328
药理学
- 指示
-
Oritavancin表示患者治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(包括皮下)。指定用于确诊或疑似感染和敏感革兰氏阳性微生物。10有两个oritavancin的准备工作;400毫克剂量超过3小时给药,和1200毫克剂量超过1小时。都是表示敏感革兰氏阳性皮肤和皮肤结构感染的成年人。10,15
药敏模式是地理位置不同,应咨询当地抗菌谱,确保得到足够的覆盖率相关病原体之前使用。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Oritavancin干扰细菌细胞壁的合成和完整性,对敏感皮肤和皮下组织感染的革兰氏阳性细菌。3,10这种药物被人为地增加印度卢比和aPTT,干扰凝血检测。例输液反应也被报道。10
- 的作用机制
-
细胞壁是至关重要的生存和复制的细菌,抗生素治疗的一个主要目标。4违背Oritavancin敏感革兰氏阳性生物体通过三个独立的机制。首先,它结合肽聚糖的抑制肽前体,抑制转糖基作用(聚合)。这个过程通常发生在细胞壁的合成。其次,oritavancin抑制细菌细胞壁中交联通过绑定到细胞壁生物合成pentaglycyl肽桥接部分。最后,这种药物还可以通过破坏细菌的细胞膜,干扰其完整性,最终导致细胞死亡的各种机制。5,6,10
目标 行动 生物 一个肽聚糖前体 粘结剂一个细菌细胞壁肽桥接部分 抑制剂金黄色葡萄球菌 一个Pentaglycyl桥接段 粉碎机金黄色葡萄球菌 - 吸收
-
药代动力学分析oritavancin透露Cmax 138和μg /毫升和AUC0 - 2800μg•h∞/毫升。10AUC0-t在健康志愿者的一项研究在800毫克剂量1,1111μg•h /毫升。1也成为另一个药代动力学研究报告Cmax 4.7 -7.6微克/毫升,通常在24小时内完成。2
- 的体积分布
-
oritavancin分布估计的体积87.6 L,建议广泛的组织分布。10
- 蛋白结合
-
Oritavancin大约是8beplayapp5%血浆蛋白。10
- 新陈代谢
- 路线的消除
- 半衰期
-
oritavancin的平均终端半衰期约为245小时。beplayapp10药代动力学研究显示终端半衰期从135.8 - -273.8小时。2
- 间隙
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
在老鼠的LD50 oritavancin > 500毫克/公斤。13处方信息表明你没有经验与过量oritavancin临床项目,然而,过量可能会导致副作用的风险增加,如头痛、恶心呕吐,腹泻。这种药不是可透析的,过量的情况下,应采取措施表示支持。10
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Oritavancin时可以增加。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Oritavancin时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Oritavancin时可以增加。 醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Oritavancin时可以减少。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Oritavancin结合苊香豆醇。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Oritavancin时可以减少。 Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Oritavancin时可以减少。 乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Oritavancin相结合。 阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢结合Oritavancin时可以增加。 Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合Oritavancin时可以增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Oritavancin二磷酸 VL1P93MKZN 192564-14-0 PWTROOMOPLCZHB-BHYQHFGMSA-N - 国际/其他品牌
- Kimyrsa (Melinta疗法,LLC)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kimyrsa 注入,粉、冻干、解决方案 1200毫克/ 40毫升 静脉注射 Melinta疗法,有限责任公司 2021-03-23 不适用 我们 Orbactiv 注入,粉、冻干、解决方案 400毫克/ 1 静脉注射 药品公司 2014-09-01 2014-08-12 我们 Orbactiv 注入,粉、冻干、解决方案 400毫克/ 1 静脉注射 药品公司 2014-09-01 2021-06-30 我们 Orbactiv 注入,粉、冻干、解决方案 400毫克/ 1 静脉注射 Melinta疗法,有限责任公司 2014-09-01 不适用 我们 Orbactiv 注射,粉的解决方案 400毫克 静脉注射 卢森堡S.A. Menarini国际业务 2020-12-22 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- J01XA05——Oritavancin
- 药物类别
-
- 氨基酸、肽和蛋白质
- 抗菌药物
- 抗感染的药物
- 全身用抗菌药物
- Antiinfectives系统使用
- 碳水化合物
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- Glycoconjugates
- 糖肽抗菌药物
- 糖肤
- 脂质
- Lipoglycopeptide抗菌
- Lipopeptides
- 肽
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 寡肽
- 选择父母
- 环肽/氨基糖甙类/酚苷/亮氨酸和衍生品/氯化联苯/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/Diarylethers/二糖/O-glycosyl化合物 显示29日更
- 基
- 1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/缩醛/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸 显示55更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 二糖衍生物,糖肽(CHEBI: 82699)
- 受影响的生物
-
- 革兰氏阳性细菌
- 酿脓链球菌
- 链球菌引起的肺炎
- 金黄色葡萄球菌
- 粪肠球菌
化学标识符
- UNII
- PUG62FRZ2E
- 化学文摘号
- 171099-57-3
- InChI关键
- VHFGEBVPHAGQPI-LXKZPTCJSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C86H97Cl3N10O26 c1-35(2) 22-51(92 - 7) 77(110) 98-67-69(105) 98-67-69(49(88) 24-42) 120-57-26-44-27-58(73(57) 125-84-74(71(107) 70(106) 59(34 - 100) 122 - 84) 124-62-32-86(76(109) 37(4), 119 - 62年)93-33-38-8-10-39(11-9-38)93-33-38-8-10-39(87)93-33-38-8-10-39)72(25 - 50(56)89)121-56-21-16-43(123-61-31-85 36(91)75(108)(3),118 - 61年)68 - 82 (115)97 - 66 (83 (116)117)48-28-46 (101)29-54 (103)63 (48)47-23-41 (14-19-53 (47)102)64 (79 (112)99 - 68)96 - 80 (113)65 (44)95 - 78 (111)52 (30 - 60 (90)104)94 - 81 (67)114 / h8-21 23-29, 35-37, 51-52, 59岁,61 - 62,64 - 72,74 - 76,84,92 - 93100 - 103105 - 109 H, 22岁- 34,91 H2, 1-7H3, (H2, 90104) (H, 94114) (H, 95111) (H, 96113) (H, 97115) (H, 98110) (H, 99112) (H, 116117) / t36 - 37 - 51 + 52 - 59 +, 61年,62年,64 +,65 +,66 - 67 + 68 - 69 +,70 +,71,,72 +,74 +,75,76,84,85 - 86 / mo / s1
- 国际命名
-
(1 s, 2 r, 18 r, r, 19日22日,25 r, r, 28日40年代)2 - {((2 r, 4、5 r, 6 s) 4-amino-5-hydroxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}-22 - (carbamoylmethyl) 5、47-dichloro-48 - {((2 s, 3 r, 4, 5 s, 6 r) 3 - {((2 s, 4 s、5 r, 6 s) 4 -[({4氯-[1,1 '联苯]4-yl}甲基)氨基)5-hydroxy-4 6-dimethyloxan-2-yl]氧}4,5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}-18年,32岁,35岁,37-tetrahydroxy-19 - [(2 r) 4-methyl-2 - (methylamino) pentanamido] -20年,23日,26日,42岁的44-pentaoxo-7, 13-dioxa-21, 24日27日,41岁的43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2 ^{3、6}。2 ^{14、17}。1 ^{8 12}。1 ^{29日33}0 ^{10、25}0 ^{34岁39}]pentaconta-3, 5、8、10、12(48), 14日,16日,29(45),30岁,32岁,34岁,36岁,38岁,46岁,49-pentadecaene-40-carboxylic酸
- 微笑
-
CN [C@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@@H] 1 [C@H] (O) C2 = CC = C (OC3 = C (O (C@@H) 4 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 4 O [C@H] C [C@] (C) (NCC5 = CC = C (C = C5) C5 = CC = C (Cl) C = C5) [C@@H] (O) [C@H] (C) O4) C4 = CC (= C3) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) C (= O) N [C@@H] 1 C3 = CC (= C (O) C = C3) C3 = C (O) C = C (O) C = C3 (C@H) (NC (= O) [C@@H] (NC1 = O) [C@H] (C O [C@H] 1 [C@] (C) (N) [C@@H] (O) [C@H] (C) O1) C1 = CC (Cl) = C (O4) C = C1) C (O) = O) C (Cl) = C2
引用
- 合成参考
-
阿德尔Rafai,戈帕尔·讫里什那分钟叮,桑杰R, Chemburkar卡尔米,Knable詹姆斯J . PETZEL朱莉·J Pruyne道格拉斯·M·Reamer.2015。生产高纯度oritavancin和方法相同。专利WO2016011245A1
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-
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- FDA批准的药物产品:Orbactiv (oritavancin)静脉注射(链接]
- 诺华公司成功完成收购的药品公司,添加一个潜在first-in-class,临床实验的降胆固醇治疗inclisiran [链接]
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- Mckesson: Oritavancin二磷酸MSDS (链接]
- Orbactiv网站(链接]
- 新闻稿:Melinta疗法宣布FDA批准KIMYRSA™(oritavancin)治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染患者(链接]
- FDA批准的药物产品:KIMYRSA (oritavancin)静脉注射(链接]
- 外部链接
-
- KEGG化合物
- C12034
- PubChem化合物
- 16136912
- PubChem物质
- 175426900
- ChemSpider
- 17286443
- 1547611
- ChEBI
- 82699年
- ChEMBL
- CHEMBL1688530
- 维基百科
- Oritavancin
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 皮肤细菌感染 1 4 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1 4 没有招聘 治疗 急性骨髓炎/菌血症/脓毒性关节炎/软组织感染/物质使用障碍(SUD) 1 4 撤销 治疗 菌血症由金黄色葡萄球菌引起的/心内膜炎由金黄色葡萄球菌引起的 1 3 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/系统性炎症/伤口感染 2 2 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/葡萄球菌皮肤感染/链球菌感染/创伤和伤害 1 2 没有招聘 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1 1 完成 不可用 健康受试者(HS) 3 1 完成 基础科学 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 3
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1200毫克/ 40毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 400毫克/ 1 注射,粉的解决方案 静脉注射 400毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8420592 没有 2013-04-16 2029-08-29 我们 US5840684 没有 1998-11-24 2016-11-24 我们 US5998581 没有 1999-12-07 2017-11-12 我们 US9649352 没有 2017-05-16 2035-07-16 我们 US9682061 没有 2017-06-20 2030-04-26 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 810.3 http://www.demechem.com/English/productshow.asp?id=49 水溶度 10毫克/毫升 https://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/sml1586?lang=fr®ion=CA logP 4.1 PMID: 18375379 pKa 2.93±0.7 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB92451283.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0588毫克/毫升 ALOGPS logP 1.92 ALOGPS logP 0.2 Chemaxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 2.98 Chemaxon pKa最强(基本) 9.96 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 27 Chemaxon 氢供体数 20. Chemaxon 极地表面面积 560.982 Chemaxon 可旋转键数 19 Chemaxon 折射性 441.59米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 178.553 Chemaxon 数量的戒指 13 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.6087 血脑屏障 - - - - - - 0.9905 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7039 22基板 底物 0.9233 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8502 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9262 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9503 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8721 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8153 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6616 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.881 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8283 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8541 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8122 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6912 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7622 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6154 致癌性 Non-carcinogens 0.8151 生物降解 没有准备好可生物降解 1。0 大鼠急性毒性 2.6222 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9983 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5464
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
见解和加速药物研究。
引用
- 蒙克D,恩格斯,穆勒,Reder-Christ K, Falkenstein-Paul H, Bierbaum G, Grein F, G, benda Sahl HG,施耐德T:细胞壁的结构变化前体脂二世及其影响抗生素oritavancin lipoglycopeptide的绑定和活动。Antimicrob代理Chemother。2015年2月,59 (2):772 - 81。doi: 10.1128 / AAC.02663-14。Epub 2014年11月17日。(文章]
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酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 虽然CYP2D6通常不是一种诱导酶,FDA标签州oritavancin可能诱发CYP2D6基于通用oritavancin其他CYP酶的活性。没有足够的证据表明这种调制的酶会导致临床上显著的药物之间的相互作用。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 每DJ,贝克DE: Oritavancin二磷酸。Hosp制药。2014年12月,49 (11):1049 - 60。doi: 10.1310 / hjp4911 - 1049。(文章]
- 布雷德KD, Rybak JM Rybak MJ: Oritavancin:一种新的Lipoglycopeptide抗生素治疗革兰氏阳性感染。感染说其他。2016年3月,5 (1):1 - 15。doi: 10.1007 / s40121 - 016 - 0103 - 4。Epub 2016 2月1。(文章]
- FDA批准的药物产品:Orbactiv (oritavancin)静脉注射(链接]
- EMA评估报告:Orbactiv (链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- 麦凯GA,比尤利年代,Sarmiento我Arhin FF,小帕尔TR, Moeck G:影响人类的血清白蛋白对enterococci oritavancin体外活动。Antimicrob代理Chemother。2009年6月,53 (6):2687 - 9。doi: 10.1128 / AAC.00197-09。Epub 2009年4月6日。(文章]
药物在2007年10月21日22:23 /更新在03年2月,2022 21:01