Renzapride

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通用名称

Renzapride

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DB04917

背景

Renzapride目前三期临床发展在美国治疗constipation-predominant肠易激综合症(IBS-C)。有人建议renzapride是有效治疗肠易激综合征与交替凳子模式。它是由Alizyme英国。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:323.818
单一同位素的:323.14005467
化学公式: C₁₆H₂₂ClN₃O₂

同义词

Renzapride

药理学

指示

治疗肠易激综合症constipation-predominant (IBS-C)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Renzapride是一种取代苯甲酰胺作用于上消化道。它已经被证明可以增强在正常人胃排空;剂量的2和5毫克分别减少21和37%胃内容物的体积吸气后80分钟测试一餐。Renzapride发现减少oro-caecal渡越时间评估的乳果糖/氢呼吸方法从0.2到5毫克剂量相关的方式;后来剂量生产减少62%。

的作用机制

Renzapride是完整的5 -羟色胺5-HT4受体激动剂和部分5-HT3血清素受体拮抗剂。

目标	行动	生物
U5 -羟色胺受体3	不可用	人类
U5 -羟色胺受体4	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Renzapride加上1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Renzapride结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Renzapride增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Renzapride时可以增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Renzapride结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	中枢神经抑郁的风险或严重性Alfentanil结合Renzapride时可以增加。
阿利马嗪	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与Renzapride相结合。
Almotriptan	中枢神经抑郁的风险或严重性Almotriptan结合Renzapride时可以增加。
Alosetron	中枢神经抑郁的风险或严重性Alosetron结合Renzapride时可以增加。
阿普唑仑	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普唑仑结合Renzapride增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aminobenzamides。这些都是有机化合物含有苯甲酰胺基胺组与苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 安息香酸和衍生品
直接父: Aminobenzamides
选择父母: 3-halobenzoic酸和衍生品/Aminophenyl醚/Methoxyanilines/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/氯苯

显示11个
基: 3-halobenzoic酸或衍生品/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminobenzamide/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9073年c0w4e9
化学文摘号: 112727-80-7
InChI关键: YFUAYKVMQVBSNG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H22ClN3O2 c1-22-15-11 (4-5-12 (18) 14 (15) 17) 16 (21) 19-13-6-8-20-7-2-3-10 (13) 9-20 / h4-5、10、13 H, 2 - 3, 6 - 9、18 h2、h3, (H, 19日,21)
国际命名: 4-amino-N - {1-azabicyclo (3.3.1) nonan-4-yl} 3-chloro-2-methoxybenzamide
微笑: COC1 = C (C = CC (N) = C1Cl) C = O NC1CCN2CCCC1C2

引用

一般引用

Staniforth DH, Pennick M:人类renzapride药理学:一个新的gastrokinetic苯甲酰胺没有多巴胺拮抗剂性质。38欧元中国新药杂志。1990;(2):161 - 4。(文章]
Mackie广告,Ferrington C,考恩年代,梅里克MV, Baird JD,帕默基米-雷克南:renzapride的影响,小说prokinetic代理,在糖尿病胃轻瘫。滋养品4月杂志。1991;5 (2):135 - 42。(文章]
克拉克·德·克雷格•达:蠕动诱发5和renzapride:依据公认的5-HT4受体激活。Br J杂志。1991年3月,102 (3):563 - 4。(文章]
策略J,米德尔顿SJ,霍恩MC Piessevaux H,布卢尔JS,迈耶斯问,帕默RM:试点研究的功效renzapride胃肠蠕动和constipation-predominant肠易激综合征患者的症状。食物杂志。2006年6月1;23 (11):1655 - 65。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 3052778
PubChem物质: 175426902
ChemSpider: 2314555
维基百科: Renzapride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
3	终止	不可用	Constipation-predominant肠易激综合症(IBS-C)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.195毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.29	ALOGPS
logP	1.14	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.68	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	67.59²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	88.74米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.47³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.994
血脑屏障	+	0.9483
Caco-2渗透	+	0.5727
22基板	底物	0.7809
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5268
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7462
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5414
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8584
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5485
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7339
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5744
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5085
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6059
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7174
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5694
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6351
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6043
致癌性	Non-carcinogens	0.9105
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5563 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8478
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8497

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用