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对是一种二氢吡啶l型钙通道阻滞剂，用于在口服降压治疗不可行或不可取时降低血压。

品牌名称
Cleviprex
通用名称
对
beplay体育安全吗药物库登录号
DB04920
背景

氯维地平是一种二氢吡啶l型钙通道阻滞剂，对血管平滑肌有选择性，在不能口服治疗时用于降低血压。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:456.316
单一同位素的:455.090242887
化学公式
C21H23Cl2没有6
同义词
  • 对
  • 对丁酸盐
  • Clevidipino
外部id
  • H-324/38

药理学

指示

对于降低血压时，当口服降压治疗不可行或不可取。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氯维地平属于一类著名的药物，称为二氢吡啶钙通道拮抗剂。Clevidpine是第一个第三代静脉注射二氢吡啶类钙通道阻滞剂。体外研究表明，氯维地平的作用是选择性地放松排列在小动脉上的平滑肌细胞，导致动脉扩张，动脉开口变宽，而不降低中心静脉压或减少心排血量。

作用机制

可能是通过使通道变形、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放，氯维地平抑制细胞外钙通过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。心肌平滑肌细胞收缩过程的抑制导致冠状动脉和全身动脉扩张，并改善心肌组织的氧气输送。

目标 行动 生物
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f 不可用 人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s 不可用 人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d 不可用 人类
U电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

> 99.5%

新陈代谢

氯维地平在动脉血液中被酯酶迅速水解为非活性代谢物。

淘汰路线

尿液63-74%，粪便7-22%

半衰期

1分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低氯维地平的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir 氯维地平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 氯维地平与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利与氯维地平联用可促进代谢。
Abiraterone 氯维地平与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与氯维地平联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与氯维地平联用可促进代谢。
阿卡波糖 氯维地平联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加氯维地平的致心律失常活性。
Aceclofenac 当氯维地平与乙酰氯芬酸联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cleviprex 乳状液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Chiesi美国有限公司 2008-09-15 不适用 美国国旗
Cleviprex 乳状液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 医药公司 2008-09-15 2018-08-31 美国国旗
Cleviprex 乳状液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Chiesi美国有限公司 2008-09-15 不适用 美国国旗
Cleviprex 乳状液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比奥地利有限公司 2008-09-15 不适用 美国国旗
Cleviprex 乳状液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 医药公司 2008-08-13 2008-08-13 美国国旗
Cleviprex 乳状液 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Chiesi美国有限公司 2008-09-15 不适用 美国国旗
Cleviprex 乳状液 0.5 mg / mL 静脉注射 基耶西制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C08CA16 -氯维地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有一个二氢吡啶基团和一个羧酸基团。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶及其衍生物
子课
Hydropyridines
直接父
二氢吡啶羧酸及其衍生物
选择父母
三羧酸及其衍生物/二氯代苯/偕二/脂肪酸酯/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/氨基酸及其衍生物/缩醛树脂
展示8个
基
1, 2-dichlorobenzene/缩醛/Acylal/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle
显示26个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
19 o2gp3b7q
化学文摘号
167221-71-8
InChI关键
KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H23Cl2NO6 c1-5-7-15(25) 29-10-30-21(27) 17-12(3) 24-11(2) 16(20(26) 28-4) 18(17) 13-8-6-9-14(22) 19(13) 23 /编辑,8日至9日,18日,24 h, 5, 7, 10 h2, 1-4H3
国际命名
甲基5 - {((butanoyloxy)甲氧基)羰基}4 - (2,3-dichlorophenyl) 2、6-dimethyl-1 4-dihydropyridine-3-carboxylate
微笑
预备(= O) OCOC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC (Cl) = C1Cl) C = O OC

参考文献

一般引用
  1. 张建国，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL, Stresser DM, Wong J:克莱维地平及其主要代谢产物h152/81对人细胞色素p450的诱导及抑制作用。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章]
  2. Nordlander M, Sjoquist PO, Ericsson H, Ryden L:用于快速控制血压的超短效钙拮抗剂氯维地平的药效学、药代动力学和临床效果。心血管药物Rev. 2004 Fall;22(3):227-50。［文章]
  3. 王启东，李志强，李志强，李志强。氯维地平对猪缺血再灌注心脏钙拮抗作用的实验研究。中华心血管医学杂志，2002年8月;40(2):128 - 128。［文章]
  4. Stephens CT, Jandhyala BS:多巴胺D-1激动剂非诺多巴胺和钙通道拮抗剂氯维地平对麻醉大鼠急性肾功能衰竭的影响。临床经验Hypertens 2002 5月;24(4):301-13。［文章]
  5. FDA批准药品:Cleviprex (clevidipine)注射液[链接]
KEGG药物
D08892
PubChem化合物
153994
PubChem物质
175426904
ChemSpider
135722
BindingDB
50088387
RxNav
233603
ChEBI
135738
ChEMBL
CHEMBL1237132
维基百科
对
FDA的标签
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化学物质
下载 (568 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 肺动脉高压(PH) 1
4 完成 治疗 脑瘤/癫痫病/高血压(高血压) 1
4 暂停 治疗 小儿围手术期血压管理 1
4 终止 治疗 主动脉瘤/主动脉瓣疾病 1
4 撤销 治疗 高血压(高血压) 2
4 撤销 治疗 高血压(高血压)/颅内出血/蛛网膜下腔出血 1
4 撤销 治疗 非外伤性脑出血，多发局限性 1
3. 完成 治疗 心脏衰竭/高血压(高血压) 1
3. 完成 治疗 出血/高血压(高血压) 1
3. 完成 治疗 高血压(高血压) 6

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
乳状液 静脉注射 0.5 mg / mL
乳状液 静脉注射 0.5毫克/ 1毫升
乳状液 注射用药物的 0.5毫克/毫升
注入,乳液 静脉注射 0.5毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5739152 没有 1998-04-14 2015-04-14 美国国旗
US5856346 没有 1999-01-05 2021-01-05 美国国旗
US8658676 没有 2014-02-25 2031-10-10 美国国旗
US10010537 没有 2018-07-03 2031-10-10 美国国旗
US11103490 没有 2021-08-31 2031-10-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00267毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.98 ALOGPS
logP 4.09 Chemaxon
日志 -5.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.95 Chemaxon
pKa(最强基础) -6.5 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 90.932 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 113.93米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 45.143. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9887
血脑屏障 - 0.5892
Caco-2渗透 + 0.6566
22基板 底物 0.5787
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8948
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6827
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8312
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8879
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8693
CYP450 3A4衬底 底物 0.693
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6871
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6818
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8455
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.7456
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.9187
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9098
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7527
致癌性 Non-carcinogens 0.8407
生物降解 未准备好生物可降解 0.9403
大鼠急性毒性 2.6248 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7841
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8148
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0059 - 0015900000 - 5 - d813bb035601f752e65
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - l - 0019000000 - 3 - e3b6549a7821bc27951

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1F
Uniprot ID
O60840
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
分子量
220675.9哒
参考文献
  1. Nordlander M, Sjoquist PO, Ericsson H, Ryden L:用于快速控制血压的超短效钙拮抗剂氯维地平的药效学、药代动力学和临床效果。心血管药物Rev. 2004 Fall;22(3):227-50。［文章]
细节 2.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1S
Uniprot ID
Q13698
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
分子量
212348.1哒
参考文献
  1. Nordlander M, Sjoquist PO, Ericsson H, Ryden L:用于快速控制血压的超短效钙拮抗剂氯维地平的药效学、药代动力学和临床效果。心血管药物Rev. 2004 Fall;22(3):227-50。［文章]
细节 3.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1D
Uniprot ID
Q01668
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
分子量
245138.75哒
参考文献
  1. Nordlander M, Sjoquist PO, Ericsson H, Ryden L:用于快速控制血压的超短效钙拮抗剂氯维地平的药效学、药代动力学和临床效果。心血管药物Rev. 2004 Fall;22(3):227-50。［文章]
细节 4.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c
分子量
248974.1哒
参考文献
  1. Nordlander M, Sjoquist PO, Ericsson H, Ryden L:用于快速控制血压的超短效钙拮抗剂氯维地平的药效学、药代动力学和临床效果。心血管药物Rev. 2004 Fall;22(3):227-50。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 张建国，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL, Stresser DM, Wong J:克莱维地平及其主要代谢产物h152/81对人细胞色素p450的诱导及抑制作用。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章]
细节 2.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 张建国，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL, Stresser DM, Wong J:克莱维地平及其主要代谢产物h152/81对人细胞色素p450的诱导及抑制作用。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章]
细节 3.细胞色素P450 2E1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. 张建国，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL, Stresser DM, Wong J:克莱维地平及其主要代谢产物h152/81对人细胞色素p450的诱导及抑制作用。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章]
细节 4.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 张建国，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL, Stresser DM, Wong J:克莱维地平及其主要代谢产物h152/81对人细胞色素p450的诱导及抑制作用。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章]
  2. 氯维地平FDA标签[文件]
细节 5.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 张建国，Dehal SS, Ho T, Johnson J, Chandler C, Blanchard AP, Clark RJ Jr, Crespi CL, Stresser DM, Wong J:克莱维地平及其主要代谢产物h152/81对人细胞色素p450的诱导及抑制作用。《药物代谢处置》2006年5月;34(5):734-7。Epub 2006年2月24日。［文章]
  2. Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄汁相互作用中的物理化学性质的综合分析。中国生物医药学报。2012 7月;13(9):1705-17。［文章]
细节 6.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Ericsson H, Tholander B, Regardh CG:酯酶代谢的新型超短效钙拮抗剂氯维地平在不同动物和人体内的水解速率和蛋白质结合。欧洲药学杂志1999 april;8(1):29-37。［文章]

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2023年1月1日23:19