Rifalazil代表了新一代的ansamycins包含一个独特的four-ring结构。最初rifalazil开发为治疗的代理来代替利福平的多种药物疗法治疗肺结核。由于其优越的抗菌活性和细胞内高水平,rifalazil有潜在的治疗适应症由胞内病原体引起的,沙眼衣原体导致non-gonococcal尿道炎和宫颈炎,经常导致盆腔炎。Rifalazil也有潜在的治疗相关的微生物,衣原体肺炎,这可能是参与慢性炎症过程被认为是动脉粥样硬化的部分原因。由于其良好的抗菌谱和其他积极的属性,rifalazil也证明有价值的治疗胃溃疡疾病所致幽门螺杆菌antibiotic-associated结肠炎,毒素生产增长后的结果艰难梭状芽胞杆菌在结肠。的潜在价值rifalazil治疗这些迹象将评估在人类临床试验。

的作用机制

的抗活动rifalazil是由于抑制细菌的RNA聚合酶。

目标	行动	生物
UDNA-directed RNA聚合酶β亚基	不可用	大肠杆菌(应变K12)

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在人类的主要代谢物rifalazil 25-deacetyl-benzoxazinorifamycin 32-hydroxy-benzoxazinorifamycin。酶负责benzoxazinorifamycin-25-deacetylation是B-esterase CYP3A4酶负责benzoxazinorifamycin-32-hydroxylation时。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Rifalazil时可以增加与Abametapir相结合。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Rifalazil结合苊香豆醇。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Rifalazil结合Ambroxol时可以增加。
胺碘酮	的新陈代谢Rifalazil时可以减少与胺碘酮相结合。
Amprenavir	的新陈代谢Rifalazil结合Amprenavir时可以减少。
Apalutamide	的血清浓度Rifalazil可以结合Apalutamide时下降。
Aprepitant	的新陈代谢Rifalazil结合Aprepitant时可以减少。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Rifalazil结合Articaine时可以增加。
Atazanavir	的新陈代谢Rifalazil结合Atazanavir时可以减少。
Avanafil	的血清浓度Avanafil时可以增加与Rifalazil相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Rifalazil

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为吩恶嗪。这些是多环芳香族化合物包含吩恶嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环上加入了一个1,4-oxazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯并恶嗪
子课: 吩恶嗪
直接父: 吩恶嗪
选择父母: Macrolactams/Naphthofurans/N-arylpiperazines/萘酚和衍生品/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/Dialkylarylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的

显示18个更多
基: 1,4-diazinane/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮

显示39更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

细菌

化学标识符

UNII: S1976TE8QK
化学文摘号: 129791-92-0
InChI关键: UEFHFKKWYKVLDC-HTQYORAHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C51H64N4O13 c1-24(2) 23-54-16-18-55(19-17-54) 23-54-16-18-55(57) 39-35(22-32) 67-48-40(52-39) 67-48-40(60) 30(8) 47-38(36) 49(62) 51(68 - 47) 65-20-15-34(64 - 11) 27(5) 46(66 - 31(9) 56) 29日(7)43 (59)28 (6)42 (58)25 (3)13-12-14-26 (4)50 (63)53-41 (48)45 (37)61 / h12-15 20 - 22, 24 - 25日,27 - 29,34岁42-43,46岁,57-60H, 16 - 19、23个h2, 1-11H3, (H, 53岁,63年)/ b13-12 +, 20-15 + 26-14 - / t25, 27 + 28 + 29 + 34 - 42 - 43 + 46 + 51 - / mo / s1
国际命名: (7、9 e, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个e, 21 z) 2、15、17日32-tetrahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-30 - [4 - piperazin-1-yl(2 -甲基丙基)]6日,23日,37-trioxo-8, 27日38-trioxa-24, 34-diazahexacyclo[23.11.1.1 ^{4 7} 0 ^ 36}{5 0 ^{26日35}0 ^{28日33}]octatriaconta-1, 3、5(36), 9日,19日,21日,25日,28日,30日,32岁的34-undecaen-13-yl醋酸
微笑: 有限公司(C@H) 1 \ C = C = O \ [C@@] 2 (C) OC3 = C (C) C (O) = C4C C = O) (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) = C1OC5 = CC (= CC (O) = C5N = C1C4 = C3C2 = O) N1CCN (CC (C) C) CC1

引用

一般引用

美T,稻叶型T, Konishi E, Hosoe K, Hidaka T:识别酶负责rifalazil人类肝微粒体代谢。Xenobiotica。2000年6月,30 (6):565 - 74。(文章]
Rothstein DM,哈特曼广告,Cynamon MH,艾森斯坦BI: rifalazil的发展潜力。专家当今Investig药物。2003年2月,12 (2):255 - 71。(文章]

外部链接

KEGG药物: D02550
PubChem化合物: 6540558
PubChem物质: 175426909
ChemSpider: 16736451
ChEMBL: CHEMBL236297
锌: ZINC000169677007
维基百科: Rifalazil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	未知的状态	治疗	间歇性跛行/周围性血管疾病患者	1
2	完成	治疗	沙眼衣原体感染	1
2	未知的状态	不可用	脑血管疾病/冠状动脉疾病(CAD)/周围性血管疾病患者	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0116毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.16	ALOGPS
logP	4.48	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.52	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.63	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	226.22²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	260.84米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	99.78³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.7494
血脑屏障	- - - - - -	0.9076
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5979
22基板	底物	0.7333
我22抑制剂	抑制剂	0.5525
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7461
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.89
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.801
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8338
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6903
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5611
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5582
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8682
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6166
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7363
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7914
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5689
致癌性	Non-carcinogens	0.8451
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6963 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9942
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8326

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA-directed RNA聚合酶β亚基

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(应变K12)
药理作用: 未知的

通用函数: 核糖核苷绑定
特定的功能: 催化DNA的转录成RNA RNA聚合酶使用四个核糖核苷三磷酸腺苷作为底物。
基因名字: rpoB
Uniprot ID: P0A8V2
Uniprot名字: DNA-directed RNA聚合酶β亚基
分子量: 150631.165哒

引用

藤井裕久K,齐藤H,富冈H,梅T, Hosoe凯西:抗细菌活性的作用机制的新benzoxazinorifamycin krm - 1648。Antimicrob代理Chemother。1995年7月,39 (7):1489 - 92。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

美T,稻叶型T, Konishi E, Hosoe K, Hidaka T:识别酶负责rifalazil人类肝微粒体代谢。Xenobiotica。2000年6月,30 (6):565 - 74。(文章]

药物在2007年10月21日,2月21日22:23 /更新2021 18:51

Rifalazil

识别

结构Rifalazil (DB04934)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用