Tamibarotene是一种新的合成维生素a的药物最近批准的复发或难治性急性早幼粒细胞白血病(APL)在日本。这是一个特定的视黄酸受体α/β受体激动剂。相比all-trans视黄酸(ATRA),天然类维生素a表示APL的一线治疗,tamibarotene多次化学更稳定、更强在早幼粒细胞白血病细胞分化的诱导物。ATRA相比,其血浆浓度大幅下降在日常管理中,tamibarotene维持等离子体水平可能由于降低细胞视黄酸结合蛋白的亲和力。此外,副作用比ATRA温和在临床试验。

的作用机制

Tamibarotene是一种特定为视黄酸受体α/β受体激动剂可能绑定类维生素a X受体(RXR)。

目标	行动	生物
一个视黄酸受体α	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体β	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

超过99%,主要是血清白蛋白。

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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国际/其他品牌: Amnoid/Tamibaro

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为萘满。这些都是多环芳香族化合物含有萘满一半,它包含一个环己烷苯融合。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 萘满
子课: 不可用
直接父: 萘满
选择父母: 安息香酸/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/二羧酸酰胺/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 芳香homopolycyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酸/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品

显示9更
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: 二羧酸类monoamide萘满(CHEBI: 32181)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 08年v52gz3h9
化学文摘号: 94497-51-5
InChI关键: MUTNCGKQJGXKEM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H25NO3 c1-21 (2) 11-12-22 (3, 4) 11-12-22 (9-10-17 (18) 21) 23-19 (24) 14-5-7-15 (8-6-14) 20 (25) 26 / h5-10 13 H, 11-12H2, 1-4H3, (H, 23日,24)(H, 25日,26)
国际命名: 4 - [(5、5、8 8-tetramethyl-5 6, 7, 8-tetrahydronaphthalen-2-yl)[氨基甲酰)苯甲酸
微笑: CC1 (C) CCC (C) (C) C2 = C1C = CC (NC (= O) C1 = CC = C (C = C1) C (O) = O) = C2

引用

合成参考

众所周知Ekimoto,“TAMIBAROTENE胶囊准备。”U.S. Patent US20100048708, issued February 25, 2010.

US20100048708

一般引用

Miwako我Kagechika H: Tamibarotene。今天药物(巴克)。2007年8月,43 (8):563 - 8。(文章]
作者不明:Tamibarotene: 80年,Tamibaro retinobenzoic酸。药物R d。2004; 5 (6): 359 - 62。(文章]
散打T, Kuwano T,地震区,Iida年代,石田T,小松H,男K, Kuwano M,小野M,建筑师R: Antimyeloma小说合成维生素a的影响Am80 (Tamibarotene)通过抑制血管生成。白血病。2005年6月,19 (6):901 - 9。(文章]
竹内M:[临床经验的新的合成维生素a, tamibarotene (am - 80)复发或难治性急性早幼粒细胞白血病)。甘,Kagaku Ryoho。2006年3月,33 (3):397 - 401。(文章]
Mizojiri K,冈H, Sugeno K,岬,Ito M, Kominami G, Esumi Y,苗M,原田T,塞其H,稻叶型:研究代谢和性格的新类维生素A 4 - [(5、6、7, 8-tetrahydro-5 5 8日8-tetramethyl-2-naphthyl)[氨基甲酰)苯甲酸。4日交流:吸收、代谢、排泄和血浆蛋白结合在不同的动物和人。Arzneimittelforschung。1997年3月,47 (3):259 - 69。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015605
KEGG药物: D01418
KEGG化合物: C12864
PubChem化合物: 108143年
PubChem物质: 46509039
ChemSpider: 97231年
BindingDB: 50061625
ChEBI: 32181年
ChEMBL: CHEMBL25202
锌: ZINC000000538415
治疗目标数据库: DAP000461
网页: PA164743464
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: A80
维基百科: Tamibarotene

PDB项

2 cbr/7 er7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	招聘	治疗	骨髓增生异常综合征	1
2	积极不招聘	治疗	急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征	1
2	完成	治疗	急性早幼粒细胞白血病	1
2	完成	治疗	克罗恩病(CD)	1
2	招聘	治疗	急性髓系白血病	1
2	终止	治疗	阶段希望具有非小细胞肺癌胸腔积液/四期非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	未知的状态	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1
2	未知的状态	治疗	狼疮肾炎	1
2、3	未知的状态	治疗	htlv 1相关的脊髓病	1
1	终止	治疗	急性早幼粒细胞白血病	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000575毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.99	ALOGPS
logP	5.35	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.69	Chemaxon
pKa最强(基本)	4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	66.4²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	104.38米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.98³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9674
血脑屏障	+	0.9589
Caco-2渗透	+	0.5697
22基板	Non-substrate	0.5279
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8669
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7046
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.944
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7094
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8324
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6002
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7524
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6225
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.925
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7513
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8459
致癌性	Non-carcinogens	0.7487
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9496
大鼠急性毒性	2.1477 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9979
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9012

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	45	N /一个	N /一个	A30405
集成电路50 (nM)	78年	N /一个	N /一个	A30406
Ki (nM)	6.5	N /一个	N /一个	A27669

细节 1。视黄酸受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字: RARA
Uniprot ID: P10276
Uniprot名字: 视黄酸受体α
分子量: 50770.805哒

引用

Miwako我Kagechika H: Tamibarotene。今天药物(巴克)。2007年8月,43 (8):563 - 8。(文章]
散打T, Kuwano T,地震区,Iida年代,石田T,小松H,男K, Kuwano M,小野M,建筑师R: Antimyeloma小说合成维生素a的影响Am80 (Tamibarotene)通过抑制血管生成。白血病。2005年6月,19 (6):901 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
吉米年代,Mashima K,松本T, Hara年代,Suzumiya J,田村凯西:rarα是一个监管因素是- 80诱导细胞生长抑制血液恶性肿瘤细胞。Int J杂志。2007;8月31 (2):397 - 404。(文章]
作者不明:Tamibarotene: 80年,Tamibaro retinobenzoic酸。药物R d。2004; 5 (6): 359 - 62。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	235年	N /一个	N /一个	A30405
Ki (nM)	30.	N /一个	N /一个	A27669

细节 2。视黄酸受体β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字: RARB
Uniprot ID: P10826
Uniprot名字: 视黄酸受体β
分子量: 50488.63哒

引用

Miwako我Kagechika H: Tamibarotene。今天药物(巴克)。2007年8月,43 (8):563 - 8。(文章]
散打T, Kuwano T,地震区,Iida年代,石田T,小松H,男K, Kuwano M,小野M,建筑师R: Antimyeloma小说合成维生素a的影响Am80 (Tamibarotene)通过抑制血管生成。白血病。2005年6月,19 (6):901 - 9。(文章]
吉米年代,Mashima K,松本T, Hara年代,Suzumiya J,田村凯西:rarα是一个监管因素是- 80诱导细胞生长抑制血液恶性肿瘤细胞。Int J杂志。2007;8月31 (2):397 - 404。(文章]
作者不明:Tamibarotene: 80年,Tamibaro retinobenzoic酸。药物R d。2004; 5 (6): 359 - 62。(文章]

航空公司

细节 1。细胞视黄结合蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 运输活动
特定的功能: 胞质CRABPs可能调节访问的视黄酸核视黄酸受体。
基因名字: CRABP1
Uniprot ID: P29762
Uniprot名字: 细胞视黄结合蛋白1
分子量: 15565.45哒

引用

伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

药物在2007年10月21日22:23 /更新6月30日18:35 2022

Tamibarotene

识别

结构Tamibarotene (DB04942)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

航空公司

引用