Pirfenidone

识别

总结

Pirfenidone代理用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

品牌名称

Esbriet

通用名称

Pirfenidone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB04951

背景

Pirfenidone是一种合成吡啶酮的药物。⁸这是一个antifibrotic代理与抗炎、抗氧化⁸用于治疗特发性肺纤维化(IPF),⁹这是一种慢性,渐进形式的间质性肺炎。⁸而它的作用机制尚未完全清楚,pirfenidone提出主要调节肿瘤坏死因子(TNF)通路和调节细胞氧化。⁷FDA首次批准pirfenidone旁边nintedanib是第一个药物来治疗IPF之一。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Pirfenidone (DB04951)

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重量

平均:185.2218
单一同位素的:185.084063979

化学公式

C₁₂H₁₁没有

同义词

• Pirfenidona
• Pirfenidone

外部id

• amr - 69

药理学

指示

Pirfenidone表示治疗特发性肺纤维化(IPF)。^9,10,12在加拿大和欧洲,它只批准了在成人。^10,12

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 特发性肺纤维化(IPF)
• 轻微的特发性肺纤维化
• 温和的特发性肺纤维化

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Pirfenidone是小说与抗炎剂,抗氧化剂,antifibrotic属性。可以改善肺功能,减少急性发作患者的特发性肺纤维化(IPF)。⁹

的作用机制

pirfenidone的确切作用机制并不完全理解。⁹建议的抗氧化效果pirfenidone导致其抗炎作用,导致antifibrotic效果。⁸

Pirfenidone变弱的生产将增长factor-β1 (TGF-β1),一个关键profibrotic和促炎细胞因子与特发性肺纤维化(IPF)。通过抑制TGF-β1,pirfenidone抑制TGF-β1-induced myofibroblasts人类肺成纤维细胞的分化,从而防止过量的胶原蛋白合成和细胞外基质生产。^1,2,3,4,7

一些证据表明,pirfenidone会使促炎细胞因子,包括TNF-αinterleukin-1 (il - 1)、il - 6,移行细胞(IFN-γ),^1,3,7和血小板源生长因子(PDGF)。⁷动物模型表明,pirfenidone促进生产抗il - 10和防止各种炎症细胞的聚集,包括淋巴细胞、巨噬细胞和中性粒细胞。⁷在动物模型中,pirfenidone抑制炎症细胞的大量涌入和改善bleomycin-induced肺血管通透性。¹几个在体外研究表明pirfenidone介导抗氧化剂行动清除活性氧(ROS)和抑制脂质过氧化,从而减少细胞损伤在IPF。⁷

吸收

在单剂口服801毫克pirfenidone管理局(3 267毫克胶囊),T_马克斯范围从30分钟到四个小时。食物影响pirfenidone的吸收和安全性:在一项研究中,食物增加T_马克斯;减少C_马克斯和AUC 49%和16%,分别;和减少pirfenidone-induced不良反应的发生率。⁹

的体积分布

意思是明显的口腔的体积分布约59 - 71 L。⁹Pirfenidone并不广泛分布的组织。⁷

蛋白结合

1到10的剂量范围μg /毫升,pirfenidone绑定到大约58%人血浆蛋白,主要是血清白蛋白。⁹

新陈代谢

根据在体外pirfenidobeplayappne代谢的研究,约70 - 80%是由CYP1A2,以及一些小贡献从CYP2C9 2 c19, 2 d6 2 e1。四个代谢物是pirfenidone口服后发现的。在体外数据表明,代谢物预计不会在观察药物活性代谢物浓度。的代谢途径pirfenidone尚未完全特征;⁹然而,其中一个途径包括CYP1A2-mediated 5-hydroxylation和随后的氧化形成5-carboxy pirfenidone。⁵在人类中,只有pirfenidone和5-carboxy pirfenidone存在在大量的等离子体。平均metabolite-to-parent比率从0.6到0.7不等。⁹

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Pirfenidone
  • 5-Hydroxy pirfenidone
    • 5-Carboxy pirfenidone

路线的消除

在24小时内,大约80%的pirfenidone剂量主要在排出尿液。⁷beplayapp大约99.6%的恢复剂pirfenidone是5-carboxy代谢物排出体外。⁹beplayapp大约不到1%的剂量是排泄不变父母吸毒和不到0.1%的剂量是像其他代谢物排出体外。⁷

半衰期

意思是终端健康受试者的半衰期大约三个小时。⁹

间隙

之后政府单一剂量801毫克的健康的老年人,明显的口腔pirfenidone结关的平均值为13.8 L / h提供食物和11.8 L / h没有食物。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在大鼠中,口服和腹腔内LD₅₀是1295毫克/公斤和430毫克/公斤,分别。¹¹

临床经验有限pirfenidone过剂量。的最大容忍pirfenidone剂量4005毫克每天容忍当药物管理五每日三次,每次267毫克胶囊对健康成人志愿者超过12天的剂量升级。过剂量应与支持管理和症状护理,包括生命体征监测和观察病人的临床状态。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Pirfenidone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Pirfenidone结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Pirfenidone阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Pirfenidone时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Pirfenidone时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Pirfenidone结合苊香豆醇。
18beplay下载	Pirfenidone可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
Acetohexamide	的新陈代谢Pirfenidone结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Pirfenidone结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸	的新陈代谢时可以减少Pirfenidone结合乙酰水杨酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 每天都需要在同一时间。
• 带食物。食物减少吸收的速度和程度。食物减少与毒品有关的不良反应的发生率。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Esbriet	胶囊	267毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2014-10-15	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	2022-08-08
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	2022-08-08
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	胶囊	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2016-09-08	不适用
Esbriet	平板电脑	801毫克	口服	霍夫曼La罗氏	2017-07-26	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂	801毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2017-01-11	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	801毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Esbriet	平板电脑,涂膜	267毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jamp Pirfenidone	平板电脑	267毫克	口服	Jamp制药公司	2021-10-08	不适用
Jamp Pirfenidone	胶囊	267毫克	口服	Jamp制药公司	2021-06-04	不适用
Jamp Pirfenidone	平板电脑	801毫克	口服	Jamp制药公司	2021-10-07	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	801毫克/ 1	口服	月桂实验室有限公司	2022-07-19	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	801毫克/ 1	口服	山德士公司	2022-05-02	不适用
Pirfenidone	胶囊	267毫克/ 1	口服	月桂实验室有限公司	2022-07-19	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	267毫克/ 1	口服	微型实验室有限公司	2022-12-01	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	267毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2022-03-29	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂	267毫克/ 1	口服	Exelan制药有限公司	2022-08-02	不适用
Pirfenidone	平板电脑,涂膜	801毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2022-09-21	不适用

类别

ATC代码

L04AX05——Pirfenidone

• L04AX——其他免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• Antifibrotic代理
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 治疗风湿病的代理
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 免疫抑制药物
• 22抑制剂
• 周围神经系统代理
• 吡啶
• 吡啶酮
• 感觉系统代理
• 肿瘤坏死因子受体阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinones。这些是包含一个吡啶环的化合物,这熊酮。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Hydropyridines

直接父

Pyridinones

选择父母

甲基吡啶/Dihydropyridines/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个

基

芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/甲基吡啶/单环苯一半/有机氮的化合物 /有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Pyridinone

显示6更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

环组装、吡啶酮(CHEBI: 32016)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

D7NLD2JX7U

化学文摘号

53179-13-8

InChI关键

ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H11NO c1-10-7-8-12 (14) 13 (9) 11-5-3-2-4-6-11 / h2-9H 1 h3

国际命名

5-methyl-1-phenyl-1, 2-dihydropyridin-2-one

微笑

CC1 = CN (C = O C = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. 赵我,科普JB: Pirfenidone: anti-fibrotic治疗进步的肾脏疾病。专家当今Investig药物。2010年2月,19 (2):275 - 83。doi: 10.1517 / 13543780903501539。(文章]
2. Biernacka, Dobaczewski M, Frangogiannis NG:鉴定及纤维化信号。生长因子。2011年10月,29 (5):196 - 202。doi: 10.3109 / 08977194.2011.595714。Epub 2011年7月11日。(文章]
3. Ruwanpura SM,托马斯BJ, Bardin PG: Pirfenidone:在肺部疾病的分子机制和潜在的临床应用。我和细胞杂志。2020年4月,62 (4):413 - 422。doi: 10.1165 / rcmb.2019 - 0328 tr。(文章]
4. Ballester B, Milara J, Cortijo J: Pirfenidone anti-fibrotic效应介导的抑制MUC1 bioactivation。Oncotarget。2020年4月14日,11 (15):1306 - 1320。doi: 10.18632 / oncotarget.27526。eCollection 2020年4月14。(文章]
5. 张Y,佐藤R,根据T, Nakano M M:只是Pirfenidone 5-hydroxylation主要是催化了CYP1A2和CYP2C19部分催化了CYP2D6在人类肝脏。Xenobiotica。2021年12月,51 (12):1352 - 1359。doi: 10.1080 / 00498254.2021.2007553。Epub 2021年11月30日。(文章]
6. 邓普西TM,佩恩年代,Sangaralingham L,姚明X,沙ND,资金流啊:采用Antifibrotic药物Pirfenidone和Nintedanib特发性肺纤维化患者。安Thorac Soc。2021年7月,18 (7):1121 - 1128。doi: 10.1513 / annalsats.202007 - 901摄氏度。(文章]
7. Aravena C, Labarca G,贝C,竞技场,Rada G: Pirfenidone特发性肺纤维化:系统回顾和荟萃分析。《公共科学图书馆•综合》。2015年8月26日,10 (8):e0136160。doi: 10.1371 / journal.pone.0136160。eCollection 2015。(文章]
8. 金,基廷通用:Pirfenidone:回顾其用于特发性肺纤维化。药。2015年2月,75 (2):219 - 30。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0350 - 9。(文章]
9. FDA批准的药物产品:Esbriet (pirfenidone)口服使用[链接]
10. 加拿大卫生部产品专著:Esbriet (pirfenidone)口服使用[链接]
11. CaymanChem: Pirfenidone MSDS (链接]
12. EMA批准药物产品:Pirfenidone让(Pirfenidone)口服片剂链接]

外部链接

PubChem化合物

40632年

PubChem物质

175426915

ChemSpider

37115年

BindingDB

50005201

RxNav

1592254

ChEBI

32016年

ChEMBL

CHEMBL1256391

锌

ZINC000000001958

维基百科

Pirfenidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/小说Coronavirus-induced肺纤维化	1
4	完成	治疗	特发性肺纤维化(IPF)	3
4	招聘	治疗	结缔组织疾病/间质性肺病/Pirfenidone	2
4	招聘	治疗	进步的特发性肺纤维化	1
4	未知的状态	治疗	急性肾损伤)/脓毒症	1
4	未知的状态	治疗	Dermatopolymyositis/间质性肺病	1
4	未知的状态	治疗	结节病、肺	1
3	积极不招聘	治疗	蛋白尿/糖尿病肾病	1
3	完成	治疗	糖尿病足溃疡(dfu)	1
3	完成	治疗	特发性肺纤维化(IPF)	5

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	267毫克
胶囊	口服	267毫克/ 1
平板电脑	口服	267毫克
平板电脑	口服	801毫克
平板电脑,涂	口服	267毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	801毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	534毫克
平板电脑,涂膜	口服	267毫克
平板电脑,涂膜	口服	801毫克
胶囊,涂	口服	267毫克
平板电脑,涂膜	口服	267.000毫克
平板电脑,涂膜	口服	801.000毫克
胶囊	口服	267.0毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	267毫克/ 1
平板电脑	口服	801毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	267毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	534毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	801毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服	600毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7988994	没有	2011-08-02	2026-09-22
US7816383	没有	2010-10-19	2030-01-08
US8013002	没有	2011-09-06	2030-01-08
US8084475	没有	2011-12-27	2030-01-08
US8778947	没有	2014-07-15	2033-08-30
US7566729	没有	2009-07-28	2029-04-22
US7767225	没有	2010-08-03	2026-09-22
US7635707	没有	2009-12-22	2029-04-22
US7767700	没有	2010-08-03	2027-12-18
US8592462	没有	2013-11-26	2029-04-22
US8383150	没有	2013-02-26	2026-09-22
US8318780	没有	2012-11-27	2030-01-08
US8420674	没有	2013-04-16	2027-12-18
US7910610	没有	2011-03-22	2030-01-08
US8648098	没有	2014-02-11	2030-01-08
US8754109	没有	2014-06-17	2030-01-08
US8609701	没有	2013-12-17	2029-04-22
US8753679	没有	2014-06-17	2026-09-22
US7696236	没有	2010-04-13	2027-12-18
US9561217	没有	2017-02-07	2022-01-25
US10188637	没有	2019-01-29	2037-03-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	109年	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/022535s012, 208780 s002lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.89毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	2.14	Chemaxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	-1.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	20.312	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	57米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	20.283	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9932
血脑屏障	+	0.996
Caco-2渗透	+	0.8614
22基板	Non-substrate	0.8193
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.755
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9177
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8157
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6638
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8248
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6111
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9108
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5982
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7166
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.775
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7633
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7652
致癌性	Non-carcinogens	0.8992
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9112
大鼠急性毒性	2.1330 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9784
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6301

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 2900000000 - b9809376eba9769e9bee

药物在2007年10月21日22:23 /更新在12月13日,2022 07:21