导航

Ezogabine

识别

总结

Ezogabine是一种抗癫痫药物，用于部分发作性癫痫的辅助治疗。

通用名称
Ezogabine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB04953
背景

依唑加滨(D23129)是中心作用镇痛药氟匹特林(flupitrine)结构类似物。它是一种神经钾通道打开器，正在作为一类抗癫痫药物(AED)开发，目前正在进行3期试验，作为成人难治性癫痫患者部分发作性癫痫的辅助治疗。FDA于2011年6月10日以ezogabine的名称批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:303.3314
单一同位素的:303.13830504
化学公式
C16H18FN3.O2
同义词
  • 乙{2-amino-4 - [(4-fluorobenzyl)氨基]苯基}氨基甲酸酯
  • (乙2-amino-4) - (p-fluorobenzyl)氨基carbanilate
  • EZG
  • Ezogabine
  • N-(2-氨基-4-(4-氟苯氨基)苯基)氨基甲酸乙酯
  • N-(2-氨基-4-(4-氟苯氨基)苯基)氨基甲酸乙酯
  • Retigabina
  • Retigabine
  • 轮胎式龙门吊
外部id
  • awd - 21360
  • awd21 - 360
  • d - 23129
  • D23129
  • gke - 841
  • gw - 582892 x
  • GW582892X
  • 方法- 143841

药理学

指示

部分发作性癫痫的辅助治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

与其他抗癫痫药物相比，依唑加宾的独特之处在于它选择性地激活钾离子通道Kv 7.2-Kv7.5，而不是心脏Kv 7.1，从而避免心脏副作用。抗癫痫药作为一类药物，除癫痫外，还被常规用于治疗多种疾病。依唑加宾在广谱的体内癫痫和癫痫发作模型中非常有效。在体外模型中，依唑加宾的抗癫痫活性与常规抗癫痫药的抗癫痫活性的比较表明，瑞加宾特别可能用于治疗耐药性癫痫。利虎滨在各种动物模型的神经性疼痛中明显减弱疼痛样行为;它也可能被证明对临床焦虑症的治疗有用。迄今为止获得的临床数据表明，当滴定至其治疗剂量范围时，利利加滨在人体中具有良好的耐受性。无耐受性、药物依赖或戒断责任报告。因此，利利加滨可能被证明是有用的治疗各种各样的疾病状态，其中神经元过度兴奋是一个共同的潜在因素。

作用机制

Ezogabine具有一种新的作用机制，涉及打开神经元Kv7.2-7.5(以前是KCNQ2-5)电压激活钾通道。这些通道(主要是Kv7.2/7.3)能够产生m电流，m电流是一种亚阈值钾电流，用于稳定膜电位和控制神经元兴奋性。除了作用于钾离子通道外，雷卡滨还影响GABA- a受体中的GABA神经传递，GABA- a受体是中枢神经系统中的关键抑制性受体，与癫痫有关。GABA-A受体的功能障碍会导致大脑过度兴奋，从而导致癫痫发作，使这种受体成为抗癫痫治疗的重要靶点。除了增加大脑中GABA的浓度(通过增强GABA的合成或阻断GABA的代谢)，雷盖滨还以浓度依赖的方式变构增强了大鼠皮层神经元中GABA诱导的电流。大量研究表明，利利加滨在广泛的体内癫痫和癫痫发作模型中有效。

目标 行动 生物
U钾电压门控通道亚家族KQT成员2 不可用 人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员 不可用 人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员 不可用 人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员 不可用 人类
吸收

吸收和分布迅速，绝对口服生物利用度为60%。依唑加滨的药代动力学为一级动力学。Tmax，单次口服剂量= 30-120分钟;到稳定状态的时间= 3天

配送量

8.7 L /公斤

蛋白结合

大约80%的蛋白质结合。

新陈代谢

依唑加滨仅通过II期肝脏n -葡萄糖苷酰化和乙酰化代谢。n -葡萄糖苷酰化是两者的主要代谢途径，形成两种主要的n -葡萄糖苷代谢物。涉及的酶有UGT1A1, 1A9, 1A4和1A3。然而，n -乙酰途径的产物是一种弱的活性代谢物，称为NAMR。参与n -乙酰基途径的酶被称为n -乙酰转移酶2。NAMR与依唑加滨的药代动力学相似。细胞色素P450酶系统不参与依唑加滨的代谢。

淘汰路线

尿液(不变药占总剂量的85%、36%，NAMR占总剂量的18%)和粪便(不变药占总剂量的14%、3%)

半衰期

终末半衰期= 7.5小时

间隙

0.58 - 0.76 L/h·kg。不同种族之间的清除率可能有所不同，美国黑人的清除率比美国白人低20%。

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

大鼠急性口服致死剂量= 100mg /kg;致死剂量，慢性，口服，大鼠= 5.1 mg/kg/天，90天;导致停止治疗的最常见的不良反应包括头晕和嗜睡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当依唑加滨与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir Abacavir可降低Ezogabine的排泄率，从而导致血清中Ezogabine水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低依唑加滨的排泄率，导致血清中依唑加滨水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可能降低依唑加滨的排泄率，从而导致血清水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低依唑加滨的排泄率，从而导致血清中依唑加滨水平升高。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与依唑加滨联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当乙苯那嗪与依唑加滨联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低依唑加滨的排泄率，从而导致血清中依唑加滨水平升高。
Aclidinium 依唑加滨可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 依唑加滨联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂肪膳食改变药物吸收，但不具有临床显著性。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Potiga 片剂，覆膜 400毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2019-06-30 美国国旗
Potiga 片剂，覆膜 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2019-07-31 美国国旗
Potiga 片剂，覆膜 300毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2018-08-31 美国国旗
Potiga 片剂，覆膜 200毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2019-07-31 美国国旗
Trobalt 片剂，覆膜 400毫克 口服 葛兰素史克集团有限公司 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 片剂，覆膜 200毫克 口服 葛兰素史克集团有限公司 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 片剂，覆膜 100毫克 口服 葛兰素史克集团有限公司 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 片剂，覆膜 300毫克 口服 葛兰素史克集团有限公司 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 片剂，覆膜 200毫克 口服 葛兰素史克集团有限公司 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 片剂，覆膜 50毫克 口服 葛兰素史克集团有限公司 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜

类别

ATC代码
N03AX21 -丽虎滨
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基苯胺的一类有机化合物。这些芳香族化合物由一个苄基和一个苯甲胺相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Phenylmethylamines
直接父
Phenylbenzamines
选择父母
Phenylalkylamines/苄胺/苯胺和取代苯胺/二次alkylarylamines/氟苯/芳基氟化物/丙基型1,3-偶极有机化合物/羧酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物
再展示3个
基
胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/苄胺/羧酸的衍生物/氟苯/Halobenzene
再展示15个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
有机氟化合物氨基甲酸酯取代苯胺次级氨基化合物(CHEBI: 68584）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
12 g01i6bbu
化学文摘号
150812-12-7
InChI关键
PCOBBVZJEWWZFR-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H18FN3O2 c1-2-22-16 (21) 20-15-8-7-13 (9-14 (15) 18) 19-10-11-3-5-12 (17) 19-10-11-3-5-12 / h3-9 19 H, 2、10、18 h2、h3, (H, 20日,21)
国际命名
N -乙酯(2-amino-4 - {((4-fluorophenyl)甲基)氨基}苯基)氨基甲酸酯
微笑
CCOC (= O) NC1 = C (N) C = C (NCC2 = CC = C (F) C = C2) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Porter RJ, Nohria V, Rundfeldt C:瑞虎滨。神经治疗学。2007年1月;4(1):149-54。［文章］
  2. Hermann R, Ferron GM, Erb K, Knebel N, Ruus P, Paul J, Richards L, Cnota HP, Troy S:年龄和性别对罗甲碱处理的影响。临床药物学杂志2003年1月;73(1):61-70。［文章］
  3. 赫曼R，克奈贝尔NG，尼伯赫G，理查兹L, Borlak J, Locher M:利利加滨与拉莫三嗪在健康人体内的药动学相互作用。中国临床药物学杂志，2003,4;58(12):795-802。Epub 2003 2月28日。［文章］
  4. Dost R, Rostock A, Rundfeldt C:雷卡滨的抗痛觉过敏活性是由KCNQ钾通道激活介导的。中华药物学杂志2004年4月;369(4):382-90。Epub 2004 3月9日。［文章］
  5. Mikkelsen JD: KCNQ通道激活剂瑞加滨阻断氟哌啶醇诱导的大鼠纹状体c-Fos表达。神经科学杂志2004年5月27日;362(3):240-3。［文章］
  6. Punke MA, Friederich P:瑞虎滨在布比卡因存在时刺激人KCNQ2/Q3通道。麻醉学。2004年8月;101(2):430-8。［文章］
  7. Wuttke TV, Seebohm G, Bail S, Maljevic S, Lerche H:新的抗惊厥药瑞加平通过与Kv7.2 (KCNQ2)通道的激活门结合，促进其电压依赖性的开放。Mol Pharmacol; 2005 04;67(4):1009-17。Epub 2005年1月20日。［文章］
  8. Fatope MO: Retigabine (ASTA Medica)。IDrugs。2001年1月,4(1):93 - 8。［文章］
  9. Orhan G, Wuttke TV, Nies AT, Schwab M, Lerche H: Retigabine/Ezogabine，一种KCNQ/K(V)7通道开启器:药理和临床数据。Expert Opin Pharmacother 2012 Aug;13(12):1807-16。doi: 10.1517 / 14656566.2012.706278。Epub 2012 7月12日。［文章］
  10. Amabile CM, Vasudevan A: Ezogabine:一种用于辅助治疗部分发作性癫痫的新型抗癫痫药。2013 Feb;33(2):187-94。doi: 10.1002 / phar.1185。［文章］
KEGG药物
D09569
KEGG化合物
C13826
PubChem化合物
121892
PubChem物质
175426917
ChemSpider
108740
BindingDB
50143558
RxNav
1112990
ChEBI
68584
ChEMBL
CHEMBL41355
锌
ZINC000000016154
网页
PA144997862
PDBe配体
FBX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Retigabine
PDB项
7 bym/7 cr2/7 cr7
FDA的标签
下载 (516 KB)
化学物质
下载 (132 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 终止 治疗 癫痫病 1
4 终止 治疗 癫痫发作 1
3. 完成 基础科学 癫痫病 1
3. 完成 治疗 癫痫病 4
3. 完成 治疗 癫痫发作 2
3. 招聘 治疗 脑部疾病/中枢神经系统紊乱/疾病/神经系统疾病/癫痫病/癫痫;癫痫发作/癫痫综合征/小儿癫痫 2
3. 终止 治疗 癫痫病 3.
2 完成 其他 快感缺乏/抑郁症 1
2 完成 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 1
2 完成 治疗 抑郁症/重度抑郁症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 200毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 400毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 200毫克
片剂，覆膜 口服 300毫克
片剂，覆膜 口服 400毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 100毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
pKa 10.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0307毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.07 ALOGPS
logP 2.7 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.6 Chemaxon
pKa(最强基础) 3.99 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 76.382 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 87.02米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 31.973. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9876
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 - 0.5245
22基板 Non-substrate 0.5295
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6642
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9155
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8998
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8602
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8045
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.679
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8417
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.607
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.5995
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5221
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5085
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6414
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5119
致癌性 Non-carcinogens 0.621
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.4793 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9807
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6007
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.钾电压门控通道亚家族KQT成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ3结合形成钾通道，其性质基本上与原生m电流下面的通道相同……
基因名字
KCNQ2
Uniprot ID
O43526
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员2
分子量
95846.575哒
参考文献
  1. Wuttke TV, Seebohm G, Bail S, Maljevic S, Lerche H:新的抗惊厥药瑞加平通过与Kv7.2 (KCNQ2)通道的激活门结合，促进其电压依赖性的开放。Mol Pharmacol; 2005 04;67(4):1009-17。Epub 2005年1月20日。［文章］
  2. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控钾通道(KCNQ2-5) opener, resgabine，减少辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006 12月20日。［文章］
  3. Punke MA, Friederich P:阿米替林是一种有效的人类Kv1.1和Kv7.2/7.3通道阻滞剂。麻醉学分析，2007年5月;104(5):1256-64，目录。［文章］
  4. Main MJ, Cryan JE, Dupere JR, Cox B, Clare JJ, Burbidge SA:新型抗惊厥药利加宾对KCNQ2/3钾通道的调节作用。《药物学杂志》2000 8月;58(2):253-62。［文章］
  5. Wickenden AD, Yu W, Zou A, Jegla T, Wagoner PK:一种新型抗惊厥药Retigabine增强KCNQ2/Q3钾通道的激活。中国药物学杂志2000 9月;58(3):591-600。［文章］
细节 2.钾电压门控通道亚家族KQT成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ2或KCNQ5结合形成一个本质上与原生通道相同的钾通道。
基因名字
KCNQ3
Uniprot ID
O43525
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员
分子量
96741.515哒
参考文献
  1. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控钾通道(KCNQ2-5) opener, resgabine，减少辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006 12月20日。［文章］
  2. Punke MA, Friederich P:阿米替林是一种有效的人类Kv1.1和Kv7.2/7.3通道阻滞剂。麻醉学分析，2007年5月;104(5):1256-64，目录。［文章］
  3. Main MJ, Cryan JE, Dupere JR, Cox B, Clare JJ, Burbidge SA:新型抗惊厥药利加宾对KCNQ2/3钾通道的调节作用。《药物学杂志》2000 8月;58(2):253-62。［文章］
  4. Wickenden AD, Yu W, Zou A, Jegla T, Wagoner PK:一种新型抗惊厥药Retigabine增强KCNQ2/Q3钾通道的激活。中国药物学杂志2000 9月;58(3):591-600。［文章］
细节 3.钾电压门控通道亚家族KQT成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。可能是参与调节耳蜗感觉细胞兴奋性的钾电流的基础。KCNQ4频道被阻塞b…
基因名字
KCNQ4
Uniprot ID
P56696
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员
分子量
77099.99哒
参考文献
  1. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控钾通道(KCNQ2-5) opener, resgabine，减少辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006 12月20日。［文章］
  2. Schroder RL, Jespersen T, Christophersen P, Strobaek D, Jensen BS, Olesen SP: BMS-204352和retigabine激活KCNQ4通道。神经药理学。2001 Jun;40(7):888-98。［文章］
  3. Borlak J, Gasparic A, Locher M, Schupke H, Hermann R: n -抗癫痫药物利加平的葡萄糖醛酸化:来自人类志愿者、异源表达的人UGTs、人肝、肾和Crigler-Najjar II型肝微粒体膜的研究结果。代谢。2006 Jun;55(6):711-21。［文章］
细节 4.钾电压门控通道亚家族KQT成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ3结合形成钾通道，形成m型电流，缓慢激活和失活钾…
基因名字
KCNQ5
Uniprot ID
Q9NR82
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员
分子量
102178.015哒
参考文献
  1. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控钾通道(KCNQ2-5) opener, resgabine，减少辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006 12月20日。［文章］
  2. Hermann R, Ferron GM, Erb K, Knebel N, Ruus P, Paul J, Richards L, Cnota HP, Troy S:年龄和性别对罗甲碱处理的影响。临床药物学杂志2003年1月;73(1):61-70。［文章］
  3. Borlak J, Gasparic A, Locher M, Schupke H, Hermann R: n -抗癫痫药物利加平的葡萄糖醛酸化:来自人类志愿者、异源表达的人UGTs、人肝、肾和Crigler-Najjar II型肝微粒体膜的研究结果。代谢。2006 Jun;55(6):711-21。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T:雷卡宾N-葡萄糖醛酸化作用及其在肠肝循环中的潜在作用。《药物代谢处置》1999年5月;27(5):605-12。［文章］
  2. Borlak J, Gasparic A, Locher M, Schupke H, Hermann R: n -抗癫痫药物利加平的葡萄糖醛酸化:来自人类志愿者、异源表达的人UGTs、人肝、肾和Crigler-Najjar II型肝微粒体膜的研究结果。代谢。2006 Jun;55(6):711-21。［文章］
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T:雷卡宾N-葡萄糖醛酸化作用及其在肠肝循环中的潜在作用。《药物代谢处置》1999年5月;27(5):605-12。［文章］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T:雷卡宾N-葡萄糖醛酸化作用及其在肠肝循环中的潜在作用。《药物代谢处置》1999年5月;27(5):605-12。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T:雷卡宾N-葡萄糖醛酸化作用及其在肠肝循环中的潜在作用。《药物代谢处置》1999年5月;27(5):605-12。［文章］
细节 5.芳胺n -乙酰转移酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
芳胺n-乙酰转移酶活性
特定的功能
参与过量肼和芳胺药物的解毒。催化各种芳胺和杂环胺底物的N-或o -乙酰化，并能够生物活化…
基因名字
NAT2
Uniprot ID
P11245
Uniprot名字
芳胺n -乙酰转移酶2
分子量
33542.235哒
参考文献
  1. Amabile CM, Vasudevan A: Ezogabine:一种用于辅助治疗部分发作性癫痫的新型抗癫痫药。2013 Feb;33(2):187-94。doi: 10.1002 / phar.1185。［文章］

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51