Belinostat

识别

总结

Belinostat组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂用于治疗复发或难治性患者外周t细胞淋巴瘤(竞购)。

品牌名称

Beleodaq

通用名称

Belinostat

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB05015

背景

Belinostat是一种新型的代理,可以抑制组蛋白脱乙酰酶的酶(HDAC) sulfonamide-hydroxamide结构。这被开发成一个孤儿药物目标由TopoTarget血液恶性肿瘤和实体瘤。的安全性和有效性belinostat目前正在评估使用结合传统的一线疗法治疗竞购。静脉管理代理可用Beleodaq单一疗法和药物剂量的涉及一个21天的周期。这是2014年7月美国表示支持代理治疗复发或难治性外周t细胞淋巴瘤。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Belinostat (DB05015)

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重量

平均:318.35
单一同位素的:318.067428113

化学公式

C₁₅H₁₄N₂O₄年代

同义词

• Belinostat

外部id

• px - 105684
• pxd - 101
• PXD101

药理学

指示

Belinostat表示治疗复发或难治性患者外周t细胞淋巴瘤(竞购)和可管理的安全性。它是一个潜在的替代治疗的患者没有经历足够的响应为竞购一线药物。它可以用于基线患者血小板减少症²。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 复发外周t细胞淋巴瘤
• 耐火材料外周t细胞淋巴瘤不明

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Beleodaq是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,展品pan-HDAC抑制和强有力的增长抑制和pro-apoptotic活动在多种肿瘤细胞,包括竞购细胞,在摩尔浓度²。没有试验表明任何临床相关的变化由Beleodaq心率、公关或QRS时间持续时间作为自治状态的措施,房室传导或去极化;没有带条de同构。

的作用机制

Belinostat抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的活动从而阻止的赖氨酸残基的乙酰基组蛋白和一些non-histone蛋白质。体外,belinostat造成乙酰化组蛋白的积累和其他蛋白质,增加肿瘤抑制基因的表达。最终导致细胞周期阻滞,抑制血管生成和/或一些转化细胞的凋亡。

目标	行动	生物
一个组蛋白脱乙酰酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

的体积分布是409±76.7 L。

蛋白结合

92.9%和95.8%的belinostat必将蛋白质。

新陈代谢

主要由肝脏代谢UGT1A1。UGT1A1抑制剂有望强劲增加接触belinostat。Belinostat也经过肝脏代谢,体内CYP2A6基因表现、CYP2C9和CYP3A4酶形成Belinostat酰胺和Belinostat酸。酶负责甲基belinostat的形成和3 - (anilinosulfonyl) -benzenecarboxylic酸(3-ASBA)是未知的

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Belinostat
  • Belinostat葡糖苷酸

路线的消除

大约40%的belinostat剂量肾排出,主要代谢物和不到2%不变做父母的总剂量恢复的药物。

半衰期

显示一个three-compartment药代动力学性质的消除半衰期1.1小时

间隙

1240毫升/分钟

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Belinostat不会根据艾姆斯测试和可能影响男性生育能力。每周完成血细胞计数应该监控治疗期间调整剂量的静脉输液belinostat经常与血液毒性,如白细胞减少和血小板减少有关。发生率的感染,如败血症、肝毒性肿瘤溶解综合症,可能发生胃肠道毒性,embryo-fetal毒性。没有具体的信息可用Beleodaq过剂量的治疗。没有解药Beleodaq,如果Beleodaq是可透析的尚不清楚。如果发生过量,应制定一般支持性措施必要的治疗医生。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	UGT1A1 * 28	不可用	额外的TA在启动子,纯合子	美国存托凭证直接研究	患者携带这种基因型UGT1A1面临更大的风险,在经历从belinostat dose-limiting毒性治疗。	细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	UGT1A1 * 60	(C, C)	> C	美国存托凭证直接研究	患者携带这种基因型在UGT1A1经历dose-limiting毒性的风险可能会更高belinostat疗法。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Belinostat时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Belinostat时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Belinostat相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Belinostat时可以增加与Abrocitinib相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Belinostat时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Belinostat时可以增加。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Belinostat相结合。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合Belinostat时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Belinostat时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Belinostat时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Beleodaq	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	CENEXI——BLA	2014-07-21	不适用
Beleodaq	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Acrotech生物制药有限公司	2014-07-21	不适用
Beleodaq	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Acrotech生物制药有限责任公司	2014-07-21	不适用

类别

ATC代码

L01XH04——Belinostat

• L01XH -组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂
• L01X——其他抗肿瘤的药物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 酰胺
• 胺
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素p - 450 CYP1A2诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 组蛋白脱乙酰酶(HDAC抑制剂)
• 组蛋白脱乙酰酶抑制剂
• 羟基酸
• 羟胺
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• Myelosuppressive代理
• 狭窄的药物治疗指数
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• 砜类
• 硫化合物
• UGT1A1基质
• UGT1A1基质与狭窄的治疗指数

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为肉桂酸和衍生品。这些是有机芳香族化合物含有苯和羧酸组(或其衍生物)形成3-phenylprop-2-enoic酸。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

肉桂酸和衍生品

子课

不可用

直接父

肉桂酸和衍生品

选择父母

Sulfanilides/Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/苯乙烯/Organosulfonamides/Aminosulfonyl化合物/异羟肟酸/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

Aminosulfonyl化合物/芳香homomonocyclic化合物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/肉桂酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/异羟肟酸 /单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磺酸或衍生品/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfonic酸酰胺/Organosulfonic酸或衍生品/Organosulfur化合物/苯乙烯/Sulfanilide/磺酰

显示14个吧

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

磺酰胺、异羟肟酸烯化合物(CHEBI: 61076)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

F4H96P17NZ

化学文摘号

866323-14-0

InChI关键

NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H14N2O4S c18-15 (16 - 19) 10-9-12-5-4-8-14 (11 - 12) 22 (20、21) 17-13-6-2-1-3-7-13 / h1-11, 17日,19 H, (18) H, 16日/ b10-9 +

国际命名

(2 e) -N-hydroxy-3 - [3 - (phenylsulfamoyl)苯基]prop-2-enamide

微笑

ONC (= O) \ C = C \ C1 = CC = CC (= C1) S (= O) (= O) NC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. 莫斯科维茨AJ,霍维茨SM:针对组蛋白去乙酰酶抑制剂在t细胞淋巴瘤。Leuk淋巴瘤。2017年6月,58 (6):1306 - 1319。doi: 10.1080 / 10428194.2016.1247956。Epub 2016年11月4日。(文章]
2. 罩K,国王答:Belinostat复发或难治性外周t细胞淋巴瘤。J难以Pract杂志。2016年3月,7 (2):209 - 218。Epub 2016 3月1。(文章]
3. 王LZ,拉米雷斯J,杨W,陈,金钟柏王,刘司法院,Wan SC,黄,Zee YK, Lim R,李SC,何鸿燊PC,李HS,陈,让年代,Ratain MJ,吴作栋BC: Glucuronidation UGT1A1代谢的主要途径是通过处置belinostat肝癌患者。《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (1):e54522。doi: 10.1371 / journal.pone.0054522。Epub 2013年1月30日。(文章]
4. Valiuliene G, Stirblyte我Cicenaite D Kaupinis, Valius M, Navakauskiene R: Belinostat,有力HDACi,施加antileukaemic效应通过染色质重塑人类急性早幼粒细胞白血病细胞。J细胞摩尔地中海。2015年7月,19 (7):1742 - 55。doi: 10.1111 / jcmm.12550。Epub 2015年4月11日。(文章]

外部链接

PubChem化合物

6918638

PubChem物质

347827703

ChemSpider

5293831

BindingDB

25150年

RxNav

1543543

ChEBI

61076年

ChEMBL

CHEMBL408513

锌

ZINC000003818726

PDBe配体

5噩

维基百科

Belinostat

PDB项

5即使

FDA的标签

下载 (308 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	积极不招聘	治疗	多形性成胶质细胞瘤的大脑	1
2	完成	治疗	成人急性髓系白血病11 q23处(MLL)异常/成人急性髓系白血病德尔(5问)/成人急性髓系白血病发票(16)(p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(15、17)(如;q12)/成人急性髓系白血病(aml)和T (16; 16) (p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(8; 21)(如;如)/成人急性髓系白血病复发/治疗成人急性髓系白血病	1
2	完成	治疗	间变性大细胞淋巴瘤/复发性成人弥漫性大细胞淋巴瘤/套细胞淋巴瘤复发	1
2	完成	治疗	布兰诺肿瘤/输卵管癌/卵巢透明细胞囊腺癌/卵巢Endometrioid腺癌/卵巢上皮癌混合/卵巢粘液性囊腺癌/卵巢浆液性囊腺癌/卵巢未分化腺癌/原发性腹膜癌/复发性卵巢上皮癌	1
2	完成	治疗	癌的未知的主	1
2	完成	治疗	上皮间皮瘤/间皮瘤恶性先进/复发性恶性间皮瘤/肉瘤的间皮瘤	1
2	完成	治疗	输卵管癌/原发性腹膜癌/边缘复发卵巢表面Epithelial-stromal肿瘤/复发性卵巢上皮癌/阶段III边缘型卵巢表面Epithelial-stromal肿瘤/III期卵巢癌/四期边缘卵巢表面Epithelial-stromal肿瘤/四期卵巢癌	1
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	完成	治疗	外周t细胞淋巴瘤(竞购)	1
2	完成	治疗	以前治疗骨髓增生异常综合征(MDS)/原发性骨髓增生异常综合征(MDS)/二次骨髓增生异常综合症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6888027	没有	2005-05-03	2021-09-27
US8835501	没有	2014-09-16	2027-10-27

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.14毫克/毫升	FDA的标签
pKa	7.87和8.71的电位滴定	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0285毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.83	ALOGPS
logP	1.81	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	95.52	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	83.48米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	30.993	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2007年10月21日,2月21日22:23 /更新2021 18:51