Ataluren对vitor中含无意义密码子的翻译和稳定性影响的研究表明，Ataluren促进了每个无意义密码子的读通，与UGA表现出最大的活性，而对mRNA水平没有影响。与稳定细胞系测定不同，Ataluren在UAG和UAA mrna之间没有显著区别。Ataluren是一种比庆大霉素更有效的无意义抑制药物，并且在稳定细胞报告试验中显示出4- 15倍于对照的体外读通刺激水平。这些结果表明，Ataluren调节了早熟无意义密码子的终止效率。

吸收

餐后30分钟内服用药物的受试者在给药后约1.5小时可达到阿塔卢仑的血浆峰值水平⁶．

配送量

不可用

蛋白结合

Ataluren与人血浆蛋白的结合率为99.6%，且与血浆浓度无关。Ataluren不分布到红细胞中⁶．

新陈代谢

Ataluren通过尿二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)结合代谢，主要是在肝脏和肠道中的UGT1A9。在体内，口服放射性标记的阿塔卢伦后，血浆中检测到的唯一代谢物是阿塔卢伦- o- 1β-酰基葡萄糖醛酸酯;人类接触这种代谢物的剂量约为阿塔卢伦血浆AUC的8%⁶．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Ataluren
- ataluren-O-1β酰基葡糖苷酸

淘汰路线

单次口服放射性标记的阿塔卢伦后，大约一半的放射性剂量在粪便中被回收，其余的在尿液中被回收。在尿液中，未改变的阿塔卢伦和酰基葡萄糖醛酸酯代谢物分别占给药剂量的1%和49%⁶．

半衰期

Ataluren血浆半衰期为2-6小时，不受剂量或重复给药的影响⁶．

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acamprosate	阿卡普酸与阿塔卢伦联用可降低其排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与阿塔卢伦合用可减少阿昔洛韦的排泄。
阿德福伟	阿德福韦酯与阿塔卢伦合用可降低其排泄。
别嘌呤醇	别嘌呤醇与阿塔卢伦联用可减少其排泄。
Ambrisentan	安布里森坦与阿塔卢伦合用可降低其排泄。
Aminohippuric酸	与阿塔卢伦合用可降低氨马尿酸的排泄。
Atogepant	阿托吉纳特与阿塔卢仑合用可提高血清浓度。
阿托伐他汀	阿托伐他汀联合阿他路伦可降低排泄。
Avibactam	阿维巴坦与阿塔卢伦合用可降低其排泄。
Baricitinib	Baricitinib与Ataluren合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Translarna	颗粒	250毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用
Translarna	颗粒	125毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用
Translarna	颗粒	1000毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

M09AX03 -阿塔卢伦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯氧二唑的一类有机化合物。它们是多环芳香族化合物，含有一个苯环通过CC或CN键与1,2,4-恶二唑环相连。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 恶二唑
直接父: Phenyloxadiazoles
选择父母: 安息香酸/苯甲酰衍生物/氟苯/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

再展示5个
基: 芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/羧酸/羧酸的衍生物

显示16个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K16AME9I3V
化学文摘号: 775304-57-9
InChI关键: OOUGLTULBSNHNF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H9FN2O3 c16-12-7-2-1-6-11 (12) 14-17-13 (18-21-14) 14-17-13 (8 - 9) 15 (19) 20 / h1-8H (H, 19日20)
国际命名: 3 - (5 - (2-fluorophenyl) 1、2、4-oxadiazol-3-yl]苯甲酸
微笑: OC (= O) C1 = CC = CC (C1) C1 = NOC (= N1) C1 = CC = CC = C1F

参考文献

一般引用

韦尔奇EM,巴顿,卓J, Tomizawa Y,弗瑞森WJ Trifillis P, Paushkin年代,帕特尔M, Trotta CR、黄年代,王尔德RG,卡普G, Takasugi J,陈G,琼斯,任H,月亮YC,科森D, Turpoff AA,坎贝尔JA,康涅狄格州MM,汗一个,Almstead NG,亨德里克J, Mollin,优秀的N, Weetall M,叶,Branstrom AA, Colacino JM, Babiak J, Ju WD Hirawat年代,Northcutt VJ,米勒会,Spatrick P,他F, Kawana M,冯H,雅各布森,Peltz西南,Sweeney HL: 07目标无意义突变引起的遗传病。《自然》2007年5月3日;447(7140):87-91。Epub 2007年4月22日。［文章］
Hirawat S, Welch EM, Elfring GL, Northcutt VJ, Paushkin S, Hwang S, Leonard EM, Almstead NG, Ju W, Peltz SW, Miller LL:对健康男性和女性成年志愿者进行单剂量和多剂量给药后，PTC124的安全性、耐受性和药代动力学。临床药物学杂志，2007 04;47(4):430-44。［文章］
Hamed SA:药物评估:PTC-124-一种治疗囊性纤维化和杜氏肌营养不良的潜在药物。IDrugs。2006年11月,9(11):783 - 9。［文章］
Roy B, Friesen WJ, Tomizawa Y, Leszyk JD, zhuj, Johnson B, Dakka J, Trotta CR, Xue X, Mutyam V, Keeling KM, Mobley JA, Rowe SM, Bedwell DM, Welch EM, Jacobson A: Ataluren刺激近同源tRNAs的核糖体选择促进无义抑制。美国科学院学报2016年11月1日;113(44):12508-12513。Epub 2016年10月4日［文章］
Siddiqui N, Sonenberg N:提出ataluren的作用机制。美国科学院学报2016年11月1日;113(44):12353-12355。Epub 2016 10月19日。［文章］
EMA产品标签[链接］

外部链接

KEGG药物: D09323
PubChem化合物: 11219835
PubChem物质: 175426931
ChemSpider: 9394889
ChEBI: 94805
ChEMBL: CHEMBL256997
锌: ZINC000013831791
网页: PA166151864
PDBe配体: JBF
维基百科: Ataluren

PDB项

7 erb

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	2
3.	主动不招聘	治疗	神经系统疾病/杜氏肌营养不良(DMD)/遗传疾病，天生的/遗传疾病，x连锁/肌肉疾病，萎缩/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
3.	完成	治疗	贝克尔肌肉萎缩症(BMD)/杜氏肌营养不良(DMD)/Dystrophinopathies	1
3.	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	3.
3.	完成	治疗	神经系统疾病/杜氏肌营养不良(DMD)/遗传疾病，天生的/遗传疾病，x连锁/肌肉疾病，萎缩/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
3.	以邀请方式入学	治疗	杜氏肌营养不良(DMD)	1
3.	终止	治疗	囊性纤维化(CF)	2
3.	终止	治疗	神经系统疾病/杜氏肌营养不良(DMD)/遗传疾病，天生的/遗传疾病，x连锁/肌肉疾病，萎缩/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
2	完成	其他	杜氏肌营养不良(DMD)	1
2	完成	治疗	无虹膜	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒	口服	1000毫克
颗粒	口服	125毫克
颗粒	口服	250毫克
颗粒，用于悬浮	口服	1000毫克
颗粒，用于悬浮	口服	125毫克
颗粒，用于悬浮	口服	250毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.117毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.96	ALOGPS
logP	3.92	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.9	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	76.22²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	94.66米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	27.66^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9681
Caco-2渗透	-	0.5391
22基板	Non-substrate	0.8144
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8905
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9784
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9401
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8214
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8367
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.661
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7977
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7856
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.885
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5857
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8332
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5533
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7057
致癌性	Non-carcinogens	0.7693
生物降解	未准备好生物可降解	0.9828
大鼠急性毒性	2.3907 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.997
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8984

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

孔r, Laskin OL, Kaushik D, Jin F, Ma J, McIntosh J, Souza M, Almstead N: Ataluren在日本和高加索健康受试者中的药代动力学。临床药物开发。2019 Feb;8(2):172-178。doi: 10.1002 / cpdd.645。Epub 2019 1月10日。［文章］
EMA产品标签[链接］

细节 2.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

EMA产品标签[链接］

细节 3.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

EMA产品标签[链接］

细节 4.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

EMA产品标签[链接］

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51

Ataluren

识别

Ataluren结构(DB05016)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献