TG100801是第一个局部应用,多目标血管内皮生长因子受体(VEGFR) / Src激酶抑制剂推进到诊所。TG100801显著降低VEGF介导视网膜渗漏和黄斑变性脉络膜新生血管形成相关的临床前模型。在细胞分析的基础上,局部滴注法后,TG100572,转换产生的活性药物的TG100801穿透,展示了在增殖诱导细胞凋亡内皮细胞负责neovasculariztion和抑制inflammatory-mediated过程以endotoxin-induced一氧化氮释放出体外。

目标	行动	生物
U血管内皮生长因子受体1	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体2	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体3	不可用	人类
U酪氨酸受体激酶埋头	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

苯衍生物

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为缩酚酸及缩酚酸环醚。这些多环化合物是一种多酚化合物组成的两个或两个以上的单环芳香单位有关的债券(缩酚酸)酯,或含有缩酚酸环醚结构的化合物(缩酚酸环醚)。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 缩酚酸及缩酚酸环醚
子课: 不可用
直接父: 缩酚酸及缩酚酸环醚
选择父母: 苯酚酯/苯甲酸酯类/含苯氧基的化合物/酚醚/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/Aminotriazines/氯苯/1、2、4-triazines

显示10
基: 1、2、4-triazine/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminotriazine/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 1 vzo7a0j9s
化学文摘号: 867331-82-6
InChI关键: JMGXJHWTVBGOKG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H30ClN5O3 c1-22-19-24 (28-21-27 (13-14-29 (28) 34) 42-32 (40) 23-7-3-2-4-8-23) 20-30-31 (22) 36-33 (38-37-30) 35-25-9-11-26 (12-10-25) 41-18-17-39-15-5-6-16-39 / h2-4, 7 - 14, 19-21H, 5 - 6, 15-18H2, 1 h3 (H, 35岁,36岁,38)
国际命名: 4-chloro-3 - [5-methyl-3 ({4 - [2 - (pyrrolidin-1-yl)乙氧基的]苯基}氨基)1,2,4-benzotriazin-7-yl]苯甲酸苯酯
微笑: CC1 = C2N = C (NC3 = CC = C (OCCN4CCCC4) C = C3) N = NC2 = CC (= C1) C1 = CC (OC (= O) C2 = CC = CC = C2) = CC = C1Cl

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 11973736
PubChem物质: 347827709
ChemSpider: 10147091
BindingDB: 97971年
ChEMBL: CHEMBL403989
锌: ZINC000029136020

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	黄斑变性/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV)	1
1	完成	治疗	糖尿病性视网膜病变(DR)/黄斑变性	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00167毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.62	ALOGPS
logP	7.64	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.33	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.03	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	89.47²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	165.53米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	63.93³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。血管内皮生长因子受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Vegf-b-activated受体活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字: FLT1
Uniprot ID: P17948
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体1
分子量: 150767.185哒

细节 2。血管内皮生长因子受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

细节 3所示。血管内皮生长因子受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字: FLT4
Uniprot ID: P35916
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体3
分子量: 152755.94哒

细节 4所示。酪氨酸受体激酶埋头

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体结合
特定的功能: Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演着一个重要的角色在调节细胞生长、分化、迁移和免疫反应。磷酸化酪氨酸残基位于C…
基因名字: 埋头
Uniprot ID: P41240
Uniprot名字: 酪氨酸受体激酶埋头
分子量: 50703.975哒

药物在2007年10月21日22:23 /更新6月12日16:52 2020

tg - 100801

识别

结构对tg - 100801 (DB05075)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标