Abaloparatide

识别

总结

Abaloparatide是一个甲状旁腺与荷尔蒙相关的蛋白(PTHrP)模拟用于治疗骨质疏松症患者骨折的风险很高。

品牌名称

Tymlos

通用名称

Abaloparatide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB05084

背景

Abaloparatide的模拟PTHrP(甲状旁腺与荷尔蒙相关的蛋白质)。批准于2017年4月28日,美国食品和药物管理局(Tymlos)治疗绝经后妇女的骨质疏松骨折的高风险。Abaloparatide hPTHrP的合成肽相关,并演示了其在临床前测试可能扩大合成窗口骨疗法,刺激骨形成与骨吸收的影响有限,矿产动员。这能够改善方便目前合成代谢疗法,导致更大的合规和,最终,病人更大的好处。

2022年10月,EMA的对人用药品委员会(CHMP)推荐abaloparatide被授予在欧洲市场营销授权治疗绝经后妇女的骨质疏松症的骨折的风险增加。⁵2022年12月,FDA表明abaloparatide已扩大到包括男性患者除了绝经后妇女。³

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质的化学公式

C_174年H_300年N₅₆O₄₉

蛋白质平均体重

3961.0哒

序列

> Abaloparatide AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRELLEKLLXKLHTA氨基肽序列

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同义词

Abaloparatide

外部id

ba - 058
BA058
bim - 44058
BIM44058

药理学

指示

Abaloparatide表示治疗骨质疏松症的高危男性和绝经后妇女骨折。³也表明患者来说,其他骨质疏松症治疗无效或无法忍受。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

骨质疏松症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Abaloparatide (BA058),人类甲状旁腺的专用模拟与荷尔蒙相关的蛋白质(hPTHrP),公司目前正在进行临床试验的治疗绝经后妇女的骨质疏松症。PTHrP是一个关键的肽促进新骨形成,从甲状旁腺激素与一个不同的角色,或甲状旁腺素,主要是调节钙稳态和骨吸收。临床研究表明增加骨密度(BMD)及骨形成标志物水平的剂量反应关系。

的作用机制

在目标细胞,abaloparatide作为受体激动剂在甲状旁腺素1型受体(PTH1R)和激活G protein-mediated营地信号和β-arrestin-mediated ERK-1/2信号通路与类似的效力。Abaloparatide RG结合构象PTH1R更大的选择性,导致更多的瞬态细胞信号响应。

目标	行动	生物
一个甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体	配位体	人类

吸收

所花费的时间达到峰值浓度后皮下管理80 mcg abaloparatide范围从0.25到0.52小时,平均时间为0.51小时。健康女性的生物利用度是36%。

的体积分布

Vd是大约50 l。

蛋白结合

体外血浆蛋白质绑定是大约70%。

新陈代谢

Abaloparatide是通过非特异性蛋白水解降解代谢成更小的肽片段。

路线的消除

通过肾脏排泄代谢产物主要是消除。严重肾功能损害患者应监测与风险增加的不利影响但没有推荐剂量调整患者的轻度,中度或重度肾功能损害。

半衰期

均值(SD)半衰期1.7小时(0.7)。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Abaloparatide显示诱导骨肉瘤更高的发病率在剂量依赖性的方式2年致癌性研究雌性和雄性老鼠。这种相关性反映在人类尚不清楚,但是患者的风险增加骨肉瘤包括佩吉特氏病、开放的松果体,骨恶性肿瘤应避免这种治疗。Abaloparatide也可能导致血钙过多,所以应该避免患者原发性甲状腺机能亢进或血钙过多预先存在的条件。过量通常与血钙过多、恶心、呕吐、头晕、心跳过速、直立性低血压和头痛。abaloparatide没有已知的解药。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acalabrutinib	Abaloparatide的治疗效果与Acalabrutinib结合使用时可以减少。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Abaloparatide时可以增加。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Abaloparatide结合使用时可以减少。
Afatinib	Abaloparatide的治疗效果与Afatinib结合使用时可以减少。
Aldesleukin	Abaloparatide的治疗效果与Aldesleukin结合使用时可以减少。
Alectinib	Abaloparatide的治疗效果与Alectinib结合使用时可以减少。
氨基水杨酸	的治疗效果时可以减少Abaloparatide与氨基水杨酸结合使用。
安非他命	不利影响的风险或严重性安非他命结合Abaloparatide时可以增加。
Avapritinib	Abaloparatide的治疗效果与Avapritinib结合使用时可以减少。
Axitinib	Abaloparatide的治疗效果与Axitinib结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

管理补充维生素。如果饮食摄入量不足,病人应该接受补充钙和维生素D。
每天都需要在同一时间。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tymlos	注入,解决方案	2000 ug / 1毫升	皮下	半径健康公司。	2017-05-01	不适用

类别

ATC代码

H05AA04——Abaloparatide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: AVK0I6HY2U
化学文摘号: 247062-33-5

引用

一般引用

咀嚼CK,克拉克提单:Abaloparatide:重组人类PTHrP(猴)合成治疗骨质疏松症。matuitas。2017年3月,97:53-60。doi: 10.1016 / j.maturitas.2016.12.003。Epub 2016年12月15日。(文章]
Gonnelli年代,Caffarelli C: Abaloparatide。情况下矿工骨金属底座。2016 May-Aug; 13 (2): 106 - 109。Epub 2016 10月5。(文章]
FDA批准的药物产品:Tymlos (abaloparatide)皮下注射(链接]
半径健康公司管道(链接]
EMA的总结意见:Eladynos (abaloparatide) [链接]

外部链接

PubChem物质: 347909937
ChemSpider: 34443170
BindingDB: 50246337
RxNav: 1921069
ChEMBL: CHEMBL4084894
维基百科: Abaloparatide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	股骨骨折	1
4	招聘	治疗	置换,置换,膝盖/骨质疏松症	1
4	招聘	治疗	绝经后骨质疏松症	1
3	完成	治疗	骨质疏松症/骨质疏松症(老年)/骨质疏松症本地化,脊柱/骨质疏松症的椎骨/骨质疏松症的风险/骨质疏松椎/骨质疏松症、年龄相关/骨质疏松性骨折/绝经后骨质疏松症	1
3	完成	治疗	骨质疏松症/骨质疏松症(老年)/骨质疏松症本地化,脊柱/骨质疏松症的椎骨/骨质疏松症、年龄相关	1
3	完成	治疗	骨质疏松症/绝经后骨质疏松症	1
3	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	1
2	完成	治疗	骨质疏松症	1
2	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	1
2	招聘	治疗	骨盆骨折(障碍)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	2000 ug / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8148333	没有	2012-04-03	2027-11-08
US7803770	没有	2010-09-28	2028-03-26
US8748382	没有	2014-06-10	2027-10-03
US10996208	没有	2021-05-04	2038-04-30
US11255842	没有	2020-01-10	2040-01-10

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体

通用函数: 蛋白质self-association
特定的功能: 这是一个甲状旁腺激素受体和甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽。这种受体的活动是由G蛋白也激活腺苷酸环化酶和phosphatid……
基因名字: PTH1R
Uniprot ID: Q03431
Uniprot名字: 甲状旁腺激素/甲状旁腺与荷尔蒙相关的肽受体
分子量: 66359.98哒

引用

Jolette J,阿塔拉B,万利拉,长GG, Mellal N,平衡,史密斯SY, Ominsky女士,·哈特斯利克:比较骨肿瘤的发病率在大鼠长期暴露在选择性甲状旁腺素1型受体激动剂abaloparatide或甲状旁腺素(猴)。Regul Toxicol杂志。2017年4月4,86:356 - 365。doi: 10.1016 / j.yrtph.2017.04.001。(文章]
迪恩·哈特斯利G, T,科尔宾英航Bahar H, Gardella TJ:绑定的选择性Abaloparatide PTH-Type-1-Receptor构象和对下游信号的影响。内分泌学。2016年1月,157 (1):141 - 9。doi: 10.1210 / en.2015 - 1726。Epub 2015年11月12日。(文章]

药物在2007年10月21日22:23 /更新在12月23日,2022 00:49