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Cabozantinib

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总结

Cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂用于治疗晚期肾细胞癌,肝细胞癌和甲状腺髓样癌。

品牌名称
Cabometyx, Cometriq
通用名称
Cabozantinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08875
背景

Cabozantinib首次批准于2012年,是一个非特异性酪氨酸激酶抑制剂。它最初批准在美国品牌Cometriq下,这是暗示治疗转移性甲状腺髓样癌。62016年,一个胶囊配方(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌,和这个相同的配方获得额外的批准,在美国和加拿大2019年以前治疗肝细胞癌的治疗病人。7,8

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:501.514
单一同位素的:501.169999048
化学公式
C28H24FN3O5
同义词
  • Cabozantinib
外部id
  • 907351年百时美施贵宝
  • BMS907351
  • XL 184
  • xl - 184
  • XL184

药理学

指示

Cabozantinib表示治疗的进步,转移性甲状腺髓样癌。6也表明先进的治疗肾细胞癌和肝细胞癌的患者先前用索拉非尼治疗。7,8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cabozantinib抑制转移、血管生成和oncognesis通过抑制受体酪氨酸激酶。

的作用机制

Cabozantinib VEGFR-1等抑制特定的受体酪氨酸激酶,2和3,装备,TRKB, flt3,妳的RET,满足,和TIE-2。

目标 行动 生物
一个肝细胞生长因子受体
拮抗剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
拮抗剂
 人类
一个原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
拮抗剂
 人类
吸收

口服后,血浆浓度峰值在2 - 5小时。

的体积分布

分布的体积是349 l。

蛋白结合

Cabozantinib有着丰富的血浆蛋白结合(≥99.7%)。

新陈代谢

Cabozantinib主要由CYP3A4代谢,由CYP2C9小程度上。这两种酶产生N-oxide代谢物。

路线的消除

Cabozantinib消除主要是由粪便(54%)和尿(27%)。

半衰期

Cabozantinib 55小时的半衰期很长。

间隙

在稳定状态下,间隙是4.4升/小时。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Cabozantinib警告严重胃肠道瘘管和穿孔,和潜在的致命的咳血和胃肠道出血。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Cabozantinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Cabozantinib结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Cabozantinib时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Cabozantinib结合苊香豆醇。
18beplay下载 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Cabozantinib相结合。
Acetohexamide 的新陈代谢Cabozantinib结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole 的新陈代谢Cabozantinib结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸 的新陈代谢时可以减少Cabozantinib结合乙酰水杨酸。
Adagrasib 的新陈代谢Cabozantinib结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab 的新陈代谢Cabozantinib结合Adalimumab时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加cabozantinib水平。
  • 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,降低血清水平cabozantinib。
  • 空腹服用。独立管理cabozantinib从食物前至少1小时或2小时后进食。
  • 带着一个盛满水的杯子。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cabozantinib苹果酸 DR7ST46X58 1140909-48-3 HFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cabometyx 平板电脑,涂膜 60毫克 口服 易普森制药 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cabometyx 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2016-04-25 不适用 美国国旗
Cabometyx 平板电脑,涂膜 40毫克 口服 易普森制药 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cabometyx 平板电脑 40毫克 口服 易普森加拿大生物制药公司 2018-10-10 不适用 加拿大的国旗
Cabometyx 平板电脑 40毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2016-04-25 不适用 美国国旗
Cabometyx 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 易普森制药 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cabometyx 平板电脑 60毫克 口服 易普森加拿大生物制药公司 2018-10-10 不适用 加拿大的国旗
Cabometyx 平板电脑 20毫克 口服 易普森加拿大生物制药公司 2018-10-10 不适用 加拿大的国旗
Cabometyx 平板电脑 60毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2016-04-25 不适用 美国国旗
Cometriq 胶囊 20毫克 口服 易普森制药 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cometriq Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1) 工具包 口服 Catalent制药公司的解决方案,公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Catalent制药公司的解决方案,公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1) 工具包 口服 Catalent制药公司的解决方案,公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Catalent制药公司的解决方案,公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX07——Cabozantinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为diarylethers。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的芳基组。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
Diarylethers
选择父母
喹啉类药物和衍生品/苯胺/含苯氧基的化合物/苯甲醚/N-arylamides/烷基芳基醚/氟苯/吡啶和衍生品/芳基氟化物/Cyclopropanecarboxylic酸和衍生品
8展示更多
基
烷基芳基醚/苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,二羧酸二酰胺,芳香醚、喹啉类药物(CHEBI: 72317)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 c39jw444g
化学文摘号
849217-68-1
InChI关键
ONIQOQHATWINJY-UHFFFAOYSA-N
InChI
第16 - 25 InChI = 1 s / C28H24FN3O5 / c1-35-24-15-21-22 ((24) 36-2) 30-14-11-23 (21) 30-14-11-23 (8-10-20) 32-27 (34) 28 (12-13-28) 26 (33) 31-18-5-3-17 (29) 31-18-5-3-17 / h3-11 14-16H, 12-13H2, 1-2H3, (H, 31岁,33)(H, 32岁,34)
国际命名
N ' 1 - {4 - [(6 7-dimethoxyquinolin-4-yl)氧]苯基}n1 - (4-fluorophenyl) cyclopropane-1 1-dicarboxamide
微笑
COC1 = CC2 = C (C = C1OC) C (OC1 = CC = C (NC (= O) C3 (CC3) C (= O) NC3 = CC = C (F) C = C3) C = C1) = CC = N2

引用

一般引用
  1. 杜兰特C, Russo D, Verrienti Filetti S: XL184 (cabozantinib)甲状腺髓样癌。专家当今Investig药物。2011年3月,20 (3):407 - 413。doi: 10.1517 / 13543784.2011.559163。(文章]
  2. Choueiri TK, Escudier B, Powles T,美因威林PN,里BI, Donskov F,锤子H, Hutson TE, Lee JL Peltola K,罗斯BJ, Bjarnason GA, Geczi L, Keam B, Maroto P,亨DY, Schmidinger M, Kantoff PW, Borgman-Hagey,埃塞尔C, Scheffold C,施瓦布通用,Tannir NM, Motzer RJ: Cabozantinib和Everolimus晚期肾细胞癌。郑传经地中海J。2015年11月5日,373(19):1814 - 23所示。doi: 10.1056 / NEJMoa1510016。Epub 2015年9月25日。(文章]
  3. Krajewska J, Olczyk T, Jarzab B: Cabozantinib治疗进步转移性甲状腺髓样癌。专家加速中国新药杂志。2016;9 (1):69 - 79。doi: 10.1586 / 17512433.2016.1102052。Epub 2015年11月4日。(文章]
  4. Grullich C: Cabozantinib:满足,受潮湿腐烂,VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂。最近的结果实用癌症杂志2014;201:207-14。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 54490 - 3 _12。(文章]
  5. Escudier B, Lougheed JC, Albiges L: Cabozantinib治疗肾细胞癌。专家当今Pharmacother。2016; 12月17日(18):2499 - 2504。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258059。Epub 2016年11月22日。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Cometriq (cabozantinib)口服胶囊链接]
  7. FDA批准的药物产品:Cabometyx (cabozantinib)口服片剂链接]
  8. 加拿大卫生部产品专著:Cabometyx (cabozantinib)口服片剂链接]
KEGG药物
D10062
PubChem化合物
25102847
PubChem物质
347827806
ChemSpider
25948202
BindingDB
50021574
RxNav
1363268
ChEBI
72317年
ChEMBL
CHEMBL2105717
锌
ZINC000070466416
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cabozantinib
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 甲状腺髓样癌(MTC) 1
4 完成 治疗 肝细胞癌 1
3 积极不招聘 治疗 分化型甲状腺癌(DTC) 1
3 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(腺癌) 1
3 积极不招聘 治疗 肾细胞癌 3
3 完成 治疗 前列腺癌去势抵抗/疼痛/前列腺癌/前列腺肿瘤 1
3 完成 治疗 肝细胞癌 1
3 完成 治疗 肾细胞癌 1
3 完成 治疗 甲状腺癌 1
3 招聘 治疗 前列腺腺癌/前列腺癌转移性 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克
工具包 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8877776 没有 2014-11-04 2030-10-08 美国国旗
US7579473 没有 2009-08-25 2024-09-24 美国国旗
US8497284 没有 2013-07-30 2024-09-24 美国国旗
US9724342 没有 2017-08-08 2033-07-09 美国国旗
US9717720 没有 2017-08-01 2032-02-10 美国国旗
US10039757 没有 2018-08-07 2031-07-18 美国国旗
US10034873 没有 2018-07-31 2031-07-18 美国国旗
US11098015 没有 2021-08-24 2030-01-15 美国国旗
US11091439 没有 2021-08-17 2030-01-15 美国国旗
US11091440 没有 2021-08-17 2030-01-15 美国国旗
US11141413 没有 2021-10-12 2037-04-17 美国国旗
US11298349 没有 2012-02-10 2032-02-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 COMETRIQ几乎是不溶于水的。 来自FDA的标签。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00199毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.01 ALOGPS
logP 4.66 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.46 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.9 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 98.782 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 136.12米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.493 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0139180000 - 20096332 - e7e989d72392

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。肝细胞生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶能传感信号从细胞外基质进入细胞质被绑定到肝细胞生长因子/ HGF配体。调节许多生理过程包括……
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
引用
  1. Kurzrock R,谢尔曼SI,球DW, Forastiere AA,科恩RB,用R,费斯DG,科恩EE, Janisch L, Nauling F,香港DS, Ng CS, L, Gagel射频,Frye J,穆勒T, Ratain MJ, Salgia R: XL184活动(Cabozantinib),口服酪氨酸激酶抑制剂,在甲状腺髓样癌患者。肿瘤防治杂志。2011年7月1;29 (19):2660 - 6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。2011年5月23日Epub。(文章]
  2. 牦牛调频,陈J,谭J, K山口,Y, Yu P,楚F, F黔Bentzien F,坎希拉B, Orf J,你一个,Laird广告,Engst年代,李L, Lesch J,周YC,乔利啊:Cabozantinib (XL184),一本小说,VEGFR2抑制剂,同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。摩尔癌症其他。2011年12月,10 (12):2298 - 308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011年9月16日。(文章]
细节 2。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. Kurzrock R,谢尔曼SI,球DW, Forastiere AA,科恩RB,用R,费斯DG,科恩EE, Janisch L, Nauling F,香港DS, Ng CS, L, Gagel射频,Frye J,穆勒T, Ratain MJ, Salgia R: XL184活动(Cabozantinib),口服酪氨酸激酶抑制剂,在甲状腺髓样癌患者。肿瘤防治杂志。2011年7月1;29 (19):2660 - 6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。2011年5月23日Epub。(文章]
  2. 牦牛调频,陈J,谭J, K山口,Y, Yu P,楚F, F黔Bentzien F,坎希拉B, Orf J,你一个,Laird广告,Engst年代,李L, Lesch J,周YC,乔利啊:Cabozantinib (XL184),一本小说,VEGFR2抑制剂,同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。摩尔癌症其他。2011年12月,10 (12):2298 - 308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011年9月16日。(文章]
细节 3所示。原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸受体激酶参与许多细胞机制包括细胞增殖,神经导航、细胞迁移、细胞分化和神经胶质细胞在绑定德……
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
P07949
Uniprot名字
原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
分子量
124317.465哒
引用
  1. Kurzrock R,谢尔曼SI,球DW, Forastiere AA,科恩RB,用R,费斯DG,科恩EE, Janisch L, Nauling F,香港DS, Ng CS, L, Gagel射频,Frye J,穆勒T, Ratain MJ, Salgia R: XL184活动(Cabozantinib),口服酪氨酸激酶抑制剂,在甲状腺髓样癌患者。肿瘤防治杂志。2011年7月1;29 (19):2660 - 6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。2011年5月23日Epub。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 阮L,荷兰J,英里,恩格尔C, D Benrimoh N, O ' reilly T,花边的年代:药代动力学(PK)药物相互作用的研究cabozantinib: CYP3A诱导物利福平的效果和抑制剂酮康唑cabozantinib等离子PK和cabozantinib对CYP2C8探测衬底罗格列酮的影响等离子PK。中国新药杂志。2015年9月,55(9):1012 - 23所示。doi: 10.1002 / jcph.510。Epub 2015 6月2。(文章]
  2. Gerendash BS,捕虾笼PA:实际管理与cabozantinib治疗相关的不良事件患者的肾细胞癌。其他Onco目标。2017年10月19日,10:5053 - 5064。doi: 10.2147 / OTT.S145295。eCollection 2017。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Cabozantinib FDA标签(文件]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Escudier B, Lougheed JC, Albiges L: Cabozantinib治疗肾细胞癌。专家当今Pharmacother。2016; 12月17日(18):2499 - 2504。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258059。Epub 2016年11月22日。(文章]

药物在5月13日,2013 00:12 /更新于2023年2月24日03:03