识别

通用名称
Beraprost
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05229
背景

Beraprost是环前列腺素的合成类似物,在治疗肺动脉高压的临床试验。也被研究用于避免再灌注损伤。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:398.499
单一同位素的:398.209324066
化学公式
C24H30.O5
同义词
  • Beraprost
  • Beraprostum
外部id
  • MDL 201229
  • mdl - 201229
  • 1229毫升
  • 毫升- 1229

药理学

指示

肺动脉高压的治疗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Beraprost是稳定的,与通过口服环前列腺素类似物,抗血小板和cytoprotective效果。Beraprost一般耐受性良好,似乎是一个有效的代理治疗血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化闭塞性脉管炎患者。比较数据从一个大型随机试验表明,药物似乎那么有效ticlopidine患者的这些条件。间歇性跛行患者,重要的好处beraprost与安慰剂比较是在一个随机临床试验报告;然而,在这些患者中使用beraprost不支持近期初步未发表的数据从一个大,第三阶段,安慰剂对照研究。有限的数据显示一些功效与长期beraprost PAH患者治疗,选择不多,口服的药物静脉环前列腺素可能是一个相当大的优势(PGI2)治疗。

的作用机制

Beraprost行为抑制内皮细胞膜受体最终Ca的释放2 +从细胞内存储的网站。这减少的涌入2 +已经假定导致放松平滑肌细胞和血管舒张。

目标 行动 生物
U环前列腺素受体 不可用 人类
吸收

口服生物利用度是50 - 70%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

35 - 40分钟

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 的新陈代谢Beraprost结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Beraprost时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Beraprost阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 出血和血小板减少的风险或严重性Beraprost结合Abrocitinib时可以增加。
Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Beraprost时可以增加。
Acemetacin 出血和出血的风险或严重性Beraprost结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Beraprost结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸 阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Beraprost。
Adalimumab 的新陈代谢Beraprost结合Adalimumab时可以增加。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Beraprost结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Beraprost钠 15 k99vdu5f 88475-69-8 YTCZZXIRLARSET-VJRSQJMHSA-M

类别

ATC代码
B01AC19——Beraprost
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
35 e3njj4o6
化学文摘号
88430-50-6
InChI关键
CTPOHARTNNSRSR-APJZLKAGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H30O5 c1-3-4-7-15 (2) 19 (25) 13-12-17-20 (26) 13-12-17-20 (17) 13-12-17-20 (24 (18) 29-21) 9-6-11-22 (27) 28 / h5、8、10、12 - 13日,15日,17日,19日,23日,25-26H, 6 - 7、9、11、14 h2, 1-2H3, (H, 27日28)/ b13-12 + / t15 ?, 17 - 19 + 20 +, 21 - 23 - / mo / s1
国际命名
4 - [(2 s, 3 r、4 r, 6 s) 4-hydroxy-3 - [(1 e、3 s) 3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl] 7-oxatricyclo [6.4.0.0 ^ {2,6}] dodeca-1(8) 9日11-trien-9-yl)丁酸
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@H] (O) (C@H) (\ C = C \ [C@@H] (O) C (C) CC # CC) [C@@] 1 ([H]) C1 = C (O2) C(预备(O) = O) = CC = C1

引用

一般引用
  1. 林H, Lee JL侯HH,钟CP,许SP,胡安SH: beraprost的抗增殖作用的分子机制、环前列腺素受体激动剂,小鼠血管平滑肌细胞。214年2月J细胞杂志。2008;(2):434 - 41。(文章]
  2. 米洛斯岛的EB,果阿KL: Beraprost:回顾其药理学和治疗效果治疗外周动脉疾病、肺动脉高血压。药。2002;62(1):107 - 33所示。(文章]
PubChem化合物
23663404
PubChem物质
175426958
ChemSpider
5293169
ChEBI
135633年
ChEMBL
CHEMBL1207745
维基百科
Beraprost
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 小儿肺动脉高压 1
4 完成 治疗 周围微血管的症状/2型糖尿病 1
4 终止 预防 2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 慢性肾脏疾病 1
2 完成 治疗 肺动脉高压(PAH) 5
2 完成 治疗 肾功能不全、慢性 1
2、3 完成 治疗 肾小球疾病/肾动脉硬化/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
1 完成 不可用 健康成年男性/药物动力学的载重汽车- 100 stp 1
1 完成 不可用 肾功能受损 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
平板电脑,涂 口服 20微克
平板电脑,涂膜 口服 20微克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0099毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.45 ALOGPS
logP 3.6 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.2 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 86.992 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 112.72米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.743 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8736
血脑屏障 + 0.7754
Caco-2渗透 + 0.5868
22基板 底物 0.6165
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9641
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9395
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9342
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7409
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8255
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5132
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5177
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8578
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8834
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7827
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6633
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7365
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5331
致癌性 Non-carcinogens 0.9445
生物降解 没有准备好可生物降解 0.5301
大鼠急性毒性 3.6575 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8871
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9611
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
环前列腺素受体(前列腺素I2或PGI2)。这种受体的活动是由G (s)激活腺苷酸环化酶的蛋白质。
基因名字
PTGIR
Uniprot ID
P43119
Uniprot名字
环前列腺素受体
分子量
40955.485哒
引用
  1. 米洛斯岛的EB,果阿KL: Beraprost:回顾其药理学和治疗效果治疗外周动脉疾病、肺动脉高血压。药。2002;62(1):107 - 33所示。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Fukazawa T, Yajima K,宫本茂Y:评价药物之间相互作用的潜力beraprost钠P450介导的体外。Yakugaku Zasshi。2008年10月,128 (10):1459 - 65。(文章]

药物在2007年10月21日22:24 /更新在8月28日,2021 08:41