识别
- 通用名称
- XL765
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB05241
- 背景
-
XL765是一个口头可用小分子已被证明在临床前研究中有选择地抑制phosphoinositide-3激酶的活性(PI3K)和哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR)。它是由Exelixis)有限公司
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 同义词
- 不可用
药理学
- 指示
-
用于治疗各种癌症。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
XL765是一个口头可用小分子已被证明在临床前研究中有选择地抑制phosphoinositide-3激酶的活性(PI3K)和哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR)。激活PI3K的频繁活动在人类肿瘤,促进肿瘤细胞生长、生存和抵抗化疗和放疗。mTOR也经常被激活在人类肿瘤和肿瘤细胞生长过程中扮演着重要的角色。mTOR PI3K可以通过upregulation被激活,或通过PI3K-independent机制。失活的PI3K可以抑制生长和诱导肿瘤细胞凋亡(程序性细胞死亡),而失活mTOR的抑制肿瘤细胞的生长。在临床前研究中,XL765减缓肿瘤生长在多个临床癌症或肿瘤引起的收缩模型,包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌、神经胶质瘤。XL765也已被证明能够提高一些化疗药物的抗肿瘤作用在癌症临床前模型。XL765至少有24小时的时间行动PI3K和mTOR读数肿瘤体内单剂量口服(PO)后30 - 100毫克/公斤。
- 的作用机制
-
XL765抑制phosphoinositide-3激酶的活性(PI3K),经常被激活的肿瘤和促进细胞生长,生存和抵抗化疗和放疗。XL765还能抑制哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR),也经常被激活在人类肿瘤和肿瘤细胞生长过程中扮演着重要的角色。我PI3K亚型和mTOR XL765强有力地抑制类。
目标 行动 生物 U磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基α同种型 不可用 人类 U磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型 不可用 人类 U磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基δ同种型 不可用 人类 U磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基β同种型 不可用 人类 U丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR 不可用 人类 - 吸收
-
口头可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 不可用
- 化学文摘号
- 不可用
- InChI关键
- 不可用
- InChI
- 不可用
- 国际命名
- 不可用
- 微笑
- 不可用
引用
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 1 完成 治疗 星形细胞瘤,四年级/高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM) 1 1 完成 治疗 癌症 1 1 完成 治疗 癌症/非小细胞肺癌(NSCLC) 1 1 完成 治疗 高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)/恶性神经胶质瘤/混合神经胶质瘤 1 1、2 完成 治疗 乳腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
- 不可用
- 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- Phosphoinositide-3-kinase (PI3K)磷酸化PtdIns(磷脂酰肌醇),PtdIns4P(磷脂酰肌醇4-phosphate)和PtdIns (4、5) P2(磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate)生成……
- 基因名字
- PIK3CA
- Uniprot ID
- P42336
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基α同种型
- 分子量
- 124283.025哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- Phosphoinositide-3-kinase (PI3K)磷酸化PtdIns (4、5) P2(磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate)生成磷脂酰肌醇3,4,5-trisphosphate (PIP3)。PIP3 recr起着关键作用的……
- 基因名字
- PIK3CG
- Uniprot ID
- P48736
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型
- 分子量
- 126452.625哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Phosphatidylinositol-4, 5-bisphosphate 3-kinase活动
- 特定的功能
- Phosphoinositide-3-kinase (PI3K)磷酸化PftdIns (4、5) P2(磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate)生成磷脂酰肌醇3,4,5-trisphosphate (PIP3)。PIP3起着关键作用的矩形……
- 基因名字
- PIK3CD
- Uniprot ID
- O00329
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基δ同种型
- 分子量
- 119478.065哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Phosphatidylinositol-4, 5-bisphosphate 3-kinase活动
- 特定的功能
- Phosphoinositide-3-kinase (PI3K)磷酸化PtdIns(磷脂酰肌醇),PtdIns4P(磷脂酰肌醇4-phosphate)和PtdIns (4、5) P2(磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate)生成……
- 基因名字
- PIK3CB
- Uniprot ID
- P42338
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基β同种型
- 分子量
- 122761.225哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Tfiiic-class转录因子结合
- 特定的功能
- 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢的中央监管机构,生长和存活激素,生长因子、营养、能量和压力信号。MTOR直接……
- 基因名字
- MTOR
- Uniprot ID
- P42345
- Uniprot名字
- 丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR
- 分子量
- 288889.05哒
药物在2007年10月21日22:24 /更新6月12日16:52 2020