Methsuximide

识别

总结

Methsuximide是一个琥珀酰亚胺抗惊厥的发作阈值增加。主要用于儿童失神发作。函数通过抑制阵发性spike-and-wave模式与失误的意识没有发作。

品牌名称
Celontin
通用名称
Methsuximide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05246
背景

甲琥胺(或methsuximide)是一种抗癫痫药物。它是由辉瑞Petinutin名义出售。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:203.2371
单一同位素的:203.094628665
化学公式
C12H13没有2
同义词
  • (RS) 1 3-Dimethyl-3-phenyl-2 5-pyrrolidindion
  • 1、3-Dimethyl-3-phenyl-2 5-dioxopyrrolidine
  • 1、3-Dimethyl-3-phenyl-pyrrolidin-2 5-dione
  • 1,3-Dimethyl-3-phenylsuccinimide
  • alpha-Methyl-alpha-phenyl N-methyl琥珀酰亚胺
  • alpha-Methylphensuximide
  • Mesuximida
  • 甲琥胺
  • Mesuximidum
  • Methsuximid
  • Methsuximide
  • Metosuccimmide
  • N-methyl-alpha-methyl-alpha-phenylsuccinimide
  • N, 2-Dimethyl-2-phenylsuccinimide

药理学

指示

缺乏控制(癫痫小发作)难治性癫痫,其他药物。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

用于治疗癫痫。Methsuximide抑制阵发性三周期每秒上升和波活动与失误的意识普遍缺乏相关癫痫小发作癫痫发作。痫性发作的频率降低,明显的抑郁的运动皮层和高程阈值对震动的刺激中枢神经系统。

的作用机制

结合衣架式电压敏感的钙通道。电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩、激素和神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。的同种型alpha-1G产生衣架钙电流。衣架式钙通道属于“低电压激活(LVA)”集团和强烈被mibefradil。这种类型的通道是一个开放的特殊性在相当负面的潜力和压敏失活。衣架式渠道服务在中央神经和心脏起搏功能节点细胞和支持在分泌细胞和血管平滑肌钙信号。他们也可能参与神经元放电模式的调制是重要的信息处理以及细胞生长过程。

目标 行动 生物
一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

1.4 - -2.6小时甲琥胺活性代谢物和28-38小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

急性过量可能产生恶心、呕吐、抑郁和中枢神经系统包括昏迷和呼吸萧条。水平大于40µg /毫升造成毒性和昏迷了的150µg /毫升。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Methsuximide加上1,2-Benzodiazepine。
Abatacept 的新陈代谢Methsuximide结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Methsuximide时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Methsuximide结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Methsuximide活动可能会增加。
Aceclofenac 血钾过高的风险或严重性Methsuximide结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 血钾过高的风险或严重性Methsuximide结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Methsuximide时可以减少。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Methsuximide增加。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Methsuximide结合Acetohexamide。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Petinutin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Celontin 胶囊 150毫克/ 1 口服 PARKE-DAVIS 2006-11-03 2006-11-03 美国国旗
Celontin 胶囊 300毫克/ 1 口服 辉瑞公司的Parke-Davis Div 1957-02-08 不适用 美国国旗
Celontin 胶囊 300毫克/ 1 口服 Farmea 1999-01-01 不适用 美国国旗
Celontin帽300毫克 胶囊 300毫克 口服 加拿大Erfa 2012公司 1957-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methsuximide 胶囊 300毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2023-05-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N03AD03——甲琥胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyrrolidines。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与吡咯烷环通过CC或CN债券。吡咯烷是一个五元饱和脂肪族杂环和一个氮原子和四个碳原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡咯烷
子课
Phenylpyrrolidines
直接父
Phenylpyrrolidines
选择父母
Pyrrolidine-2-ones/n -羧酸胺系列/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生品/吡咯/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示三个
2-pyrrolidone/3-phenylpyrrolidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺,n/Dicarboximide
显示12
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 g76k8x6c0
化学文摘号
77-41-8
InChI关键
AJXPJJZHWIXJCJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H13NO2 c1-12 (9-6-4-3-5-7-9) 8 - 10 (14) 13 (2) 11 (12) 15 / h3-7H 8 h2, 1-2H3
国际命名
1、3-dimethyl-3-phenylpyrrolidine-2 5-dione
微笑
CN1C (= O) CC (C) (C1 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. 赫斯特DL: Methsuximide治疗青少年肌阵挛癫痫。发作。1996年3月,5 (1):47-50。(文章]
  2. Besag调频,贝瑞DJ,池F: Methsuximide降低拉莫三嗪血水平:药代动力学抗癫痫药物相互作用。Epilepsia。2000年5月,41 (5):624 - 7。(文章]
  3. 赖特JD Helsby NA,病房山:S-mephenytoin羟化酶的作用(CYP2C19)抗疟双胍类药物的代谢。Br中国新药杂志。1995年4月,39 (4):441 - 4。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015611
KEGG药物
D00404
PubChem化合物
6476年
PubChem物质
46505339
ChemSpider
6231年
RxNav
47858年
ChEBI
6846年
ChEMBL
CHEMBL697
治疗目标数据库
DAP001253
网页
PA164743145
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
甲琥胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 未知的状态 不可用 癫痫病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Farmea
  • 凯泽医院基金会
  • 辉瑞公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
Celontin 300毫克kapseal 1.53美元 每一个
Celontin 300毫克胶囊 1.1美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 52.5°C PhysProp
沸点(°C) 121.5°C 1.00 e-01毫米汞柱 PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 2.13毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.46 ALOGPS
logP 1.46 Chemaxon
日志 2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.03 Chemaxon
pKa最强(基本) -7.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 37.382 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 56.35米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 21.453 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9967
Caco-2渗透 + 0.6968
22基板 Non-substrate 0.7118
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8599
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9433
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7784
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7943
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8923
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6004
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.888
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8882
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.922
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.845
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9748
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9629
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9099
致癌性 Non-carcinogens 0.8355
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8265
大鼠急性毒性 2.1961 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9942
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9625
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 014 - i - 3910000000 - 9 - cae394b5b94a483c401
gc - ms谱——CI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 0090000000 - 31 - b6e0b0429306f0d6da
gc - ms谱——CI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 0490000000 - 37 - eb2b7cfbb3d8b42e97
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 014 - i - 4910000000 - aa3742fc04cdbcda351f
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0390000000 - 00 - d729cf9e85b7d75068
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1690000000 - 0 - a263ad37a0831b81fb3
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 4910000000 - eb0a383017c0566e6a11
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 l - 9800000000 - 5 - df2aae06682d9488eef
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 05 - mo - 9400000000 - 6 - de622fc3efce00a0b34
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 052 f - 9300000000 - 1 - e2faae8b516a3fc7ad5

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
分子量
262468.62哒
引用
  1. Gomora JC,达乌德,Weiergraber M, Perez-Reyes E:克隆人类衣架式钙通道块琥珀酰亚胺抗癫痫药物。摩尔杂志。2001年11月,60 (5):1121 - 32。(文章]
  2. Coulter哒,小艾米,王子DA:表征乙琥胺减少低门槛在丘脑神经元钙电流。安神经。1989年6月,25 (6):582 - 93。(文章]
  3. 王G,汤普森SM:不适应的啮齿动物模型的稳态塑性中枢疼痛综合症:丘脑兴奋过度后丘脑系统病变。J > 2008年11月12日,28 (46):11959 - 69。doi: 10.1523 / jneurosci.3296 - 08.2008。(文章]
  4. 马修斯EA,迪金森啊:乙琥胺的影响,一个衣架钙通道阻滞剂(2 +),在老鼠背角神经元的反应。欧元J杂志。2001年3月,415 (2):141 - 9。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 赖特JD Helsby NA,病房山:S-mephenytoin羟化酶的作用(CYP2C19)抗疟双胍类药物的代谢。Br中国新药杂志。1995年4月,39 (4):441 - 4。(文章]

药物在2007年10月31日,2月21日01:03 /更新2021 18:51