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Glatiramer

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总结

Glatiramer是一种免疫调制剂用于减少复发的频率在多发性硬化症(MS)。

品牌名称
Copaxone、Glatect Glatopa
通用名称
Glatiramer
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05259
背景

Glatiramer醋酸的合成多肽包括L-glutamic酸、丙氨酸、酪氨酸、赖氨酸在平均摩尔分数为0.141,0.427,0.095,和0.338,分别。6由于醋酸glatiramer异构药物,对其物理化学性质有有限的信息。beplayapp2最初,glatiramer醋酸是一种兴奋剂的髓磷脂碱性蛋白(MBP),髓鞘抗原参与多发性硬化症(MS)的发展,诱导实验性自身免疫性脑炎(MS动物模型)。2然而,相反的观察。醋酸Glatiramer展览一些免疫调节效果和减少复发缓和多发性硬化的复发率(名RRMS) 30%。2随着人类干扰素β,teriflunomide,富马酸二甲酯醋酸,glatiramer女士是患者的一线药物。5这是FDA批准的1996年,和一个通用的版本在2017年成为可用。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
肽
蛋白质的化学公式
(C5H9没有4•C3H7没有2•C6H14N2O2•C9H11没有3)x•xC2H4O2
蛋白质平均体重
7000.0 Da(范围5000 - 9000)
序列
> Glatiramer肽EAYKAAEKAYAAKEAAKEAAKAKAEKKAAYAKAKAAKYEKKAKKAAAEYKKK示例
引用:
  1. 王气GB,高YJ, L,王H:自组装肽链型纳米材料对生物医学成像和治疗。难以板牙。2018年5月,30日(22):e1703444。doi: 10.1002 / adma.201703444。Epub 2018 2月20。(文章]
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同义词
  • (T、G) l
  • 警察1
  • 警员一
  • 我(合成肽共聚物)
  • Copolymer-1

药理学

指示

Glatiramer乙酸治疗复发的表示形式的多发性硬化症(MS)在成人中,包括临床孤立综合征、疾病复发缓和,和活跃的二级进步的疾病。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Glatiramer醋酸是合成多肽的混合,包括四种天然氨基酸:L-glutamic酸、丙氨酸、酪氨酸和赖氨酸。这种药物是表示治疗复发的多发性硬化症(MS)由于其能力修改这种疾病的发病机制的免疫过程。完整的和大的碎片glatiramer醋酸被glatiramer acetate-reactive抗体。在体外和在活的有机体内研究表明,在管理、glatiramer acetate-specific抑制t细胞诱导和激活在外围。6完整的或部分的一小部分水解醋酸glatiramer进入淋巴循环,能够到达淋巴结。6安慰剂,IFNb-1a相比,患者复发缓和女士收到20毫克/毫升的醋酸glatiramer每天一次年度复发率明显降低。也观察到类似的结果病人服用40毫克/毫升的醋酸glatiramer女士每周3次。4

一些患者glatiramer醋酸(大约16%)已经开发出直接post-injection反应。大多数病例是短暂的,不需要治疗,但有报道称,病人需要紧急医疗护理。6病人服用醋酸glatiramer也可能经历胸痛、注射部位的副作用,如局部脂肪萎缩和皮肤坏死,肝脏损伤。6因为醋酸glatiramer修改免疫反应,它可能会干扰免疫功能。6

的作用机制

醋酸的作用机制glatiramer尚未完全阐明;然而,它被认为行为通过修改免疫过程多发性硬化症(MS)的发病机理。6女士的特点是破坏髓鞘层覆盖脱髓鞘和轴突神经细胞变性。1,3另外,有人建议,髓磷脂碱性蛋白(MBP),髓磷脂自身抗原,女士在发展的过程中发挥作用。1

提出了几种机制的行动。例如,醋酸glatiramer强烈结合几种主要组织相容性复合体(MHC)二类分子MBP-specific抗原递呈细胞,防止MBP刺激这些细胞。1,4醋酸Glatiramer也有能力将从炎性免疫系统抗炎的模式。它抑制促炎细胞因子的分泌(白介素- 2,IFNγ,TNF)发布的辅助T 1 (Th1)细胞,诱导辅助T 2 (Th2)抑制细胞能够穿过血脑屏障,产生抗炎细胞因子(il - 4、IL-5 IL-13, il - 10, TGF-β)。3,4它也表明glatiramer醋酸诱发t调节细胞的生产与女士的抑制,如CD4细胞+,CD8+和CD4+CD25+细胞。4

目标 行动 生物
UHLA二类组织相容性抗原,DRB1-1β链
粘结剂
 人类
UHLA二类组织相容性抗原,DRB1-15β链
粘结剂
 人类
UHLA二类组织相容性抗原,DRB1-4β链
粘结剂
 人类
吸收

皮下政府后,大多数glatiramer醋酸正迅速吸收并在本地水解。6在7 9健康志愿者接受60毫克的醋酸glatiramer皮下注射,C马克斯范围从69到126 ng / mL,明显高于其他两个主题显示值(605和301 ng / mL)。7AUC值表现出极大的差异,从1644到67532分钟⋅ng / mL。7T马克斯醋酸的glatiramer从15到30分钟,在所有科目,醋酸glatiramer 30 - 60分钟后回到基线水平。2,7在健康志愿者60毫克的醋酸glatiramer皮下注射,immunorecognizable碎片不再检测到后24小时。3,7系统生物利用度的醋酸glatiramer被认为是最小的。2的药代动力学参数glatiramer醋酸在多发性硬化(MS)患者尚未确定。2

的体积分布

不可用。

蛋白结合

醋酸Glatiramer高度与血浆蛋白。3

新陈代谢

Glatiramer乙酸酯是合成多肽的混合物被蛋白酶水解。3,6

路线的消除

在活的有机体内研究表明,乙酸glatiramer主要通过尿液排出。3

半衰期

不可用。

间隙

不可用。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

在小鼠醋酸glatiramer皮下注射60毫克/公斤/天(15倍人类治疗20毫克/天的剂量毫克/米2基础),醋酸glatiramer不会增加系统的肿瘤。类似的结果在大鼠30毫克/公斤/天的醋酸glatiramer皮下注射(15倍人类治疗20毫克/天的剂量毫克/米2基础)。6在体外研究表明,乙酸glatiramer non-mutagenic。没有观察到不良的影响在生殖或发育参数在活的有机体内研究。6过量信息glatiramer醋酸不是现成的。病人出现过量的风险增加严重肝脏损伤等不良反应,在注射部位脂肪萎缩和皮肤坏死。6有症状的推荐和支持措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Glatiramer时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Glatiramer时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Glatiramer生活。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Glatiramer时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Glatiramer时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Glatiramer时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Glatiramer结合使用时可以减少。
Altretamine 不利影响的风险或严重性Altretamine结合Glatiramer时可以增加。
Amsacrine 不利影响的风险或严重性Amsacrine结合Glatiramer时可以增加。
Anakinra 不利影响的风险或严重性Anakinra结合Glatiramer时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Glatiramer醋酸 5 m691hl4bo 147245-92-9 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Copaxone 粉,为解决方案 20毫克/瓶 皮下 梯瓦制药产业 1997-10-14 2011-04-28 加拿大的国旗
Copaxone 注射 20毫克/ 1毫升 皮下 赛诺菲-安万特 2002-04-22 2010-01-31 美国国旗
Copaxone 解决方案 40毫克/毫升 皮下 TEVA加拿大有限公司 2016-08-26 不适用 加拿大的国旗
Copaxone 注入,解决方案 40毫克/ 1毫升 皮下 Teva神经科学有限公司 2014-01-29 不适用 美国国旗
Copaxone 解决方案 40毫克/毫升 皮下 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Copaxone 解决方案 20毫克/毫升 皮下 TEVA加拿大有限公司 2002-05-01 不适用 加拿大的国旗
Copaxone 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 皮下 Teva神经科学有限公司 2008-04-28 不适用 美国国旗
Glatect 解决方案 20毫克/毫升 皮下 Pharmascience公司 2017-08-21 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Glatiramer醋酸 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 皮下 Mylan制药有限公司 2017-10-04 不适用 美国国旗
Glatiramer醋酸 注入,解决方案 40毫克/ 1毫升 皮下 Mylan制药有限公司 2017-10-04 不适用 美国国旗
Glatopa 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 皮下 山德士公司 2015-06-18 不适用 美国国旗
Glatopa 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 皮下 科比牧场预先包装 2015-06-18 不适用 美国国旗
Glatopa 注入,解决方案 40毫克/ 1毫升 皮下 科比牧场预先包装 2018-02-12 不适用 美国国旗
Glatopa 注入,解决方案 40毫克/ 1毫升 皮下 山德士公司 2018-02-12 不适用 美国国旗
Teva-glatiramer醋酸 解决方案 20毫克/毫升 皮下 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Teva-glatiramer醋酸 解决方案 40毫克/毫升 皮下 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L03AX13——Glatiramer醋酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U782C039QP
化学文摘号
28704-27-0

引用

合成参考

Dolitzky,热晕。(2006)。使用氢解作用过程生产多肽混合物(美国专利号我们2006/0172942 A1)。美国专利和商标办公室。https://patentimages.storage.googleapis.com/b6/b3/7d/a80568fe5c6998/US20060172942A1.pdf

 US20100036092
一般引用
  1. 亚嫩河R, R爱:醋酸glatiramer在多发性硬化的作用机制及其新应用的开发潜力。《美国国家科学院刊S a . 2004年10月5日,101增刊2:14593-8。Epub 2004年9月15日。(文章]
  2. 歌司法院,拉尔森NR,我年代,Torres-Vazquez我Martinez-Rivera N, Subelzu新泽西,Leon马Rosa-Molinar E, Schoneich C,福勒斯特ML, Middaugh CR、Berkland CJ:醋酸Glatiramer持续注射部位并通过electrostatically-induced聚合引流淋巴结。J控制释放。2019年1月10;293:36-47。doi: 10.1016 / j.jconrel.2018.11.007。Epub 2018年11月7日。(文章]
  3. 墨西拿,帕蒂·F:醋酸glatiramer多发性硬化症治疗的药物动力学。专家当今药物金属底座Toxicol。2013年10月9日(10):1349 - 59。doi: 10.1517 / 17425255.2013.811489。Epub 2013年6月25日。(文章]
  4. McKeage凯西:醋酸Glatiramer 40毫克/毫升复发缓和多发性硬化:复习一下。中枢神经系统药物。2015年5月,29 (5):425 - 32。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0245 - z。(文章]
  5. Gajofatto,贝内代蒂博士:多发性硬化症的治疗策略:何时开始,何时改变,什么时候停止?世界中国案例。2015年7月16日;3 (7):545 - 55。doi: 10.12998 / wjcc.v3.i7.545。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:COPAXONE(醋酸glatiramer),注入皮下使用(链接]
  7. FDA批准包:COPAXONE(醋酸glatiramer),注入皮下使用(链接]
  8. Teva制药:醋酸Glatiramer SDS (链接]
PubChem物质
46505299
RxNav
214582年
ChEMBL
CHEMBL1201507
治疗目标数据库
DAP001315
网页
PA449760
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Glatiramer_acetate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 多发性硬化症 1
4 完成 治疗 多发性硬化症 4
4 完成 治疗 复发多发性硬化症(RMS) 1
4 完成 治疗 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 5
4 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/复发多发性硬化症(RMS) 1
4 招聘 治疗 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 1
4 终止 预防 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 1
4 终止 治疗 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 1
4 未知的状态 治疗 糖尿病性视网膜病变(DR) 1
4 未知的状态 治疗 多发性硬化症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • 本场地实验室公司。
  • 赛诺菲-安万特公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注射 皮下 20毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案 皮下 20毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 40毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 40毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 皮下 20毫克/瓶
解决方案 皮下 20毫克/毫升
解决方案 皮下 40毫克/毫升
解决方案 皮下 36毫克
注入,解决方案 皮下 20毫克/毫升
解决方案 皮下 40毫克
注入,解决方案
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下 20毫克
注入,解决方案 20毫克/毫升
注入,解决方案 40毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Copaxone 20毫克/毫升工具包20毫克的解决方案,1盒= 30预填充注射器 3775.25美元 盒子
Copaxone 20毫克注射设备 2264.26美元 工具包
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5981589 没有 1999-11-09 2014-05-24 美国国旗
CA2191088 没有 2004-09-28 2015-05-23 加拿大的国旗
US8232250 没有 2012-07-31 2030-08-19 美国国旗
US8399413 没有 2013-03-19 2030-08-19 美国国旗
US8969302 没有 2015-03-03 2030-08-19 美国国旗
US9155776 没有 2015-10-13 2030-08-19 美国国旗
US9402874 没有 2016-08-02 2030-08-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) > 236°C SDS

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
1。HLA二类组织相容性抗原,DRB1-1β链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
策展人评论
HLA-DR1 Glatiramer结合MHC II级分子。
引用
  1. 亚嫩河R, R爱:醋酸glatiramer在多发性硬化的作用机制及其新应用的开发潜力。《美国国家科学院刊S a . 2004年10月5日,101增刊2:14593-8。Epub 2004年9月15日。(文章]
  2. Fridkis-Hareli M, Strominger杰:滥交绑定的合成共聚物1纯化HLA-DR分子。J Immunol。1998年5月1日,160 (9):4386 - 97。(文章]
细节 2。HLA二类组织相容性抗原,DRB1-15β链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
策展人评论
Glatiramer结合MHC II级分子HLA-DR2 (HLA-DR15)。
通用函数
结合肽来源于抗原,抗原呈递细胞(APC)的内吞作用的途径,提出了识别的CD4 t细胞的细胞表面。肽绑定裂容纳10 - 30残留的肽。生成的肽MHC II级分子主要由蛋白质退化访问内吞作用的路线,他们在哪里处理溶酶体蛋白酶等水解酶。外源性抗原的内源性APC因此现成的报告通过MHC II分子,因此这种抗原表达途径通常被称为外生。在溶酶体膜蛋白的降解方式作为正常的人事变动的一部分也包含在endosomal /溶酶体隔间,外源性抗原必须与那些来自内生组件。自噬也内源性肽的来源,自噬小体结构上与MHC II级融合加载隔间。除了装甲运兵车,胃肠道的其他细胞,上皮细胞等表达MHC II级分子和CD74并作为抗原呈递细胞,这是一个不同寻常的胃肠道的特质。产生一个MHC II级分子提供了一个抗原,三个MHC II级分子(α和β链的形成)与一个CD74 ER形成heterononamer三聚物。不久这个复杂的进入抗原处理的endosomal /溶酶体系统,CD74经历顺序不同的蛋白酶降解,包括CTSS和CTSL,留下一个小片段称为剪辑(class-II-associated不变的肽链)。剪辑的去除是促进通过直接绑定HLA-DM alpha-beta-CLIP复杂这剪辑被释放。 HLA-DM stabilizes MHC class II molecules until primary high affinity antigenic peptides are bound. The MHC II molecule bound to a peptide is then transported to the cell membrane surface. In B-cells, the interaction between HLA-DM and MHC class II molecules is regulated by HLA-DO. Primary dendritic cells (DCs) also to express HLA-DO. Lysosomal microenvironment has been implicated in the regulation of antigen loading into MHC II molecules, increased acidification produces increased proteolysis and efficient peptide loading.
特定的功能
Mhc ii级蛋白质复杂的绑定
基因名字
HLA-DRB1
Uniprot ID
P01911
Uniprot名字
HLA二类组织相容性抗原,DRB1-15β链
分子量
29965.985哒
引用
  1. Fridkis-Hareli M, Strominger杰:滥交绑定的合成共聚物1纯化HLA-DR分子。J Immunol。1998年5月1日,160 (9):4386 - 97。(文章]
3所示。HLA二类组织相容性抗原,DRB1-4β链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
策展人评论
HLA-DR4 Glatiramer结合MHC II级分子。
引用
  1. Fridkis-Hareli M, Strominger杰:滥交绑定的合成共聚物1纯化HLA-DR分子。J Immunol。1998年5月1日,160 (9):4386 - 97。(文章]

药物在11月18日,2007名十八22 /更新2023年1月27日,00:46