硝酸镓施加hypocalcemic效应通过抑制骨钙吸收,可能通过稳定骨基质,从而减少骨营业额增加。硝酸镓可以抑制各种淋巴瘤细胞株体外生长和展品淋巴瘤患者的抗肿瘤活性。细胞毒性的机制(s)(是)只有部分理解但似乎涉及两个步骤:(1)针对镓的细胞,和(2)作用于多个特定细胞内的过程。镓与铁共享某些化学性质;因此,结合贪婪地转铁蛋白铁运输蛋白质。Transferrin-gallium复合物优先表达转铁蛋白受体表面的靶细胞。转铁蛋白受体的表达在淋巴瘤细胞特别高。细胞吸收gallium-transferrin复杂导致细胞增殖的抑制主要是通过铁运输中断和体内平衡和核苷酸还原酶的封锁。最近的研究表明,细胞吸收镓还存在导致激活,诱导细胞凋亡。二期试验中患者复发或难治性淋巴瘤、硝酸镓的抗肿瘤活性相似,或比其他常用的化疗药物。

的作用机制

硝酸镓被认为发挥hypocalcemic效应通过抑制骨钙吸收。硝酸镓定位优先发生骨吸收和改造,并抑制破骨细胞的活动。抑制吸收可能会通过增加骨营业额的减少。看来提高羟磷灰石功能,抑制骨钙素,抑制破骨细胞的空泡的atp酶膜折边。所有这些帮助减少骨吸收。

目标	行动	生物
一个Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米	抑制剂	人类
一个v型质子atp酶亚基B,大脑同种型	抑制剂	人类
一个骨钙素	拮抗剂	人类
一个羟基磷灰石	调制器	人类
一个Interleukin-1β	拮抗剂	人类
UProtein-tyrosine-phosphatase	抑制剂	Shewanella sp。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

硝酸镓不是通过肝脏或肾脏代谢和似乎明显通过肾脏排泄。

半衰期

α:1小时。测试:24小时,但延长与长期静脉输液72到115小时。

间隙

0.15 L /人力资源/公斤(癌症患者接受每日硝酸镓的注入剂量200毫克/平方米5或7天)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Abatacept结合硝酸镓。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性可以增加当Adalimumab结合硝酸镓。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合硝酸镓生活。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性可以增加当Aldesleukin结合硝酸镓。
Alefacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Alefacept结合硝酸镓。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合硝酸镓。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果可以减少使用时结合硝酸镓。
Altretamine	不利影响的风险或严重性可以增加当Altretamine结合硝酸镓。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当硝酸镓与Ambroxol相结合。
Amsacrine	不利影响的风险或严重性可以增加当Amsacrine结合硝酸镓。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硝酸镓nonahydrate	VRA0C6810N	135886-70-3	VALBLFFHYPYRDR-UHFFFAOYSA-N

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
镓阳离子	离子	F7K5MP217W	22537-33-3	CKHJYUSOUQDYEN-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ganite	注入,解决方案,集中精神	25毫克/ 1毫升	静脉注射	Genta合并	2003-09-17	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类无机化合物称为post-transition金属硝酸盐。这些都是无机化合物的最大oxoanion硝酸,而最重的原子在oxoanion post-transition金属。
王国: 无机化合物
超类: 混合金属/非金属化合物
类: Post-transition oxoanionic金属化合物
子课: Post-transition金属硝酸盐
直接父: Post-transition金属硝酸盐
选择父母: Post-transition金属盐/无机盐/无机氧化物
基: 无机氧化物/无机post-transition金属盐/无机盐/Post-transition金属硝酸盐
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Y2V2R4W9TQ
化学文摘号: 13494-90-1
InChI关键: CHPZKNULDCNCBW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / Ga.3NO3 / c; 3 * 2 - 1 (3) 4 / q + 3, 3 * 1
国际命名: 镓(3 +)三硝酸酯
微笑: [Ga + 3]。[O -] [N +] ([O -]) = O . (O -] [N +] ([O -]) = O . (O -] [N +] ([O -]) = O

引用

一般引用

杨M,克罗夫特SH Chitambar CR: gallium-resistant和gallium-sensitive淋巴瘤细胞基因表达分析显示metal-responsive转录因子- 1的作用,metallothionein-2A,锌transporter-1调制硝酸镓的抗肿瘤的活性。摩尔癌症。”2007年2月,6 (2):633 - 43。(文章]
Leyland-Jones B:用硝酸镓治疗癌症相关的高钙血症。J支持杂志。2004;11 - 12月2 (6):509 - 16。(文章]
Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床调查。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月,18 (13 5 10):39-44。(文章]
Cvitkovic F,阿尔芒JP, Tubiana-Hulin M,罗西摩根富林明,Warrell RP Jr:随机、双盲、二期试验的硝酸镓与磷酸盐对急性癌症相关的血钙过多的控制权。癌症j . 2006; 1 - 2月12 (1):47-53。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015612
PubChem化合物: 61635年
PubChem物质: 46508923
ChemSpider: 55543年
RxNav: 25544年
ChEMBL: CHEMBL1200983
治疗目标数据库: DAP001096
网页: PA164781198
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Gallium_nitrate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	1
2	完成	治疗	低品位淋巴瘤/淋巴瘤、胸/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/非霍奇金淋巴瘤/难治性淋巴瘤/淋巴瘤复发	1
2	完成	治疗	淋巴瘤	1
1	完成	其他	囊性纤维化(CF)	1
1	完成	治疗	大脑和中枢神经系统肿瘤/淋巴瘤/神经母细胞瘤(NB)/肉瘤/未指明的童年固体肿瘤,特定的协议	1
1	招聘	治疗	复合菌群分枝杆菌感染非结核	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	25毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-2.6	Chemaxon
pKa最强(基本)	-9.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	66.2²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	8.35米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	3.28³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7952
血脑屏障	+	0.9337
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5678
22基板	Non-substrate	0.8817
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.927
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.984
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9378
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8511
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8463
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6475
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7481
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8894
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9223
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8364
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.928
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9678
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6249
致癌性	致癌物质	0.7056
生物降解	准备好了可生物降解的	0.9392
大鼠急性毒性	2.6296 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6413
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9681

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Ribonucleoside-diphosphate还原酶活性,二硫化硫氧还蛋白受体
特定的功能: 为DNA合成提供了必要的前兆。催化脱氧核苷酸的生物合成相应的核苷酸。抑制Wnt信号。
基因名字: RRM2
Uniprot ID: P31350
Uniprot名字: Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米
分子量: 44877.25哒

引用

Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床调查。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月,18 (13 5 10):39-44。(文章]
纳史木汗J, Antholine我们Chitambar CR:镓效果的酪氨酰激进iron-dependent M2核苷酸还原酶的亚基。生物化学杂志。1992年12月15日,44 (12):2403 - 8。(文章]
施特劳斯DJ:硝酸镓治疗淋巴瘤。4月Semin杂志。2003;30(2 5 5):男性。(文章]

细节 2。v型质子atp酶亚基B,大脑同种型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Proton-transporting atp酶活性、旋转机制
特定的功能: 非催化亚基的外围V1复杂空泡的腺苷三磷酸酶。V-ATPase负责酸化多种真核细胞胞内的格子里。
基因名字: ATP6V1B2
Uniprot ID: P21281
Uniprot名字: v型质子atp酶亚基B,大脑同种型
分子量: 56500.21哒

引用

伯克曼R:硝酸镓在骨吸收的影响。4月Semin杂志。2003;30 (2 5 5):5 - 12。(文章]
马特JP, Skyman C, Palokangas H, Vaananen KH Keeling DJ:破骨细胞的特性和细胞分布折边膜空泡的H + atp酶b亚单位使用isoform-specific抗体。J骨矿研究》1997;12 (5):753 - 60。(文章]
Jakupec妈,开普勒BK::镓和其他主族金属化合物作为抗肿瘤药物。满足离子系统杂志。2004;42:425 - 62。(文章]

细节 3所示。骨钙素

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 结构分子活动
特定的功能: 构成骨骼总数的1 - 2%的蛋白质。它强烈结合磷灰石和钙。
基因名字: BGLAP
Uniprot ID: P02818
Uniprot名字: 骨钙素
分子量: 10962.445哒

引用

Jenis LG、Waud CE、斯坦GS,连JB, Baran DT:硝酸镓体外和在正常大鼠的影响。学生物化学J细胞。1993年7月,52 (3):330 - 6。(文章]
小队旗PT, Salvatori发现R,伯克曼RS:硝酸镓调节大鼠成骨细胞骨钙素的表达蛋白质和mRNA水平。J骨矿研究》1993年1月;8 (1):103 - 12。(文章]

细节 4所示。羟基磷灰石

类

小分子

生物

人类

药理作用

是的

行动

调制器

引用

伯克曼R:硝酸镓在骨吸收的影响。4月Semin杂志。2003;30 (2 5 5):5 - 12。(文章]

细节 5。Interleukin-1β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质领域特定绑定
特定的功能: 有效的促炎细胞因子。最初发现的主要内生致热源,诱发前列腺素合成、嗜中性粒细胞涌入和激活,激活t细胞和细胞因子的生产,…
基因名字: IL1B
Uniprot ID: P01584
Uniprot名字: Interleukin-1β
分子量: 30747.7哒

引用

Eby G:消除关节炎疼痛和炎症与一个90分钟,2年以上局部14%硝酸镓治疗:病例报告和审查镓三世的行动。地中海假设。2005;65 (6):1136 - 41。Epub 2005年8月24日。(文章]

细节 6。Protein-tyrosine-phosphatase

类: 蛋白质
生物: Shewanella sp。
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸磷酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: PPI
Uniprot ID: Q9S427
Uniprot名字: Protein-tyrosine-phosphatase
分子量: 40814.26哒

引用

Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床调查。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月,18 (13 5 10):39-44。(文章]
伯格伦MM,伯恩斯拉,亚伯拉罕RT,战胜挑战者博伊斯G:蛋白质酪氨酸磷酸酶的抑制抗肿瘤剂硝酸镓。癌症研究》1993年4月15日,53 (8):1862 - 6。(文章]
施特劳斯DJ:硝酸镓治疗淋巴瘤。4月Semin杂志。2003;30(2 5 5):男性。(文章]

航空公司

细节 1。Serotransferrin

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 转铁蛋白受体结合
特定的功能: 转铁蛋白铁运输蛋白质结合可以绑定两个Fe(3 +)离子与阴离子的结合,通常碳酸氢盐。它负责运输的铁硅…
基因名字: 特遣部队
Uniprot ID: P02787
Uniprot名字: Serotransferrin
分子量: 77063.195哒

引用

Groessl M, Bytzek,德国哈丁CG:血清蛋白结合的药物活性镓化合物(3)评估用连字符连接及其联用技术。电泳。2009年8月,30 (15):2720 - 7。doi: 10.1002 / elps.200800745。(文章]
伯恩斯坦LR,坦纳T,戈弗雷C,诺尔B:镓maltolate化学与药物动力学、复合口服镓高生物利用度。满足基础药物。2000;7 (1):33-47。doi: 10.1155 / MBD.2000.33。(文章]
戴维斯NP, Suryo Rahmanto Y, Chitambar CR,理查森博士:抵抗抗肿瘤药硝酸镓的结果显著改变细胞内铁和镓贩运:小说中间体的识别。J Exp其他杂志》2006年4月,317 (1):153 - 62。Epub 2005年12月22日。(文章]
Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床调查。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月,18 (13 5 10):39-44。(文章]

药物在2007年11月18日十八22 /更新在9月15日,2022 03:13

硝酸镓

识别

结构硝酸镓(DB05260)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

引用