罗替戈汀

识别

总结

罗替戈汀是一种非选择性多巴胺激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。

品牌名称

Neupro

通用名称

罗替戈汀

beplay体育安全吗药物库登录号

DB05271

背景

罗替戈汀(Neupro)是一种非麦角碱多巴胺激动剂，在欧洲和美国用于治疗帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)。它被配制成每天一次的透皮贴片，在24小时内提供缓慢和持续的药物供应。

像其他多巴胺激动剂一样，罗替戈汀已被证明具有抗抑郁作用，也可能用于治疗抑郁症。

罗替戈汀是由阿德瑞斯制药公司开发的。1998年，Aderis将全球开发和商业化权利授权给德国Schwarz Pharma公司。它在2006年被欧洲药品管理局批准，在2007年被FDA批准。然而，由于交付机制问题，美国和欧洲部分地区的所有Neupro补丁都在2008年被召回。罗替戈汀自2008年8月起被批准作为RLS的治疗药物。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

罗替戈汀结构(DB05271)

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重量

平均:315.48
单一同位素的:315.165685603

化学公式

C₁₉H₂₅号

同义词

• (6 s) 6 -(丙基(2 - (2-thienyl)乙基)氨基)5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenol
• Rotigotina
• 罗替戈汀

外部id

• n - 0923
• SPM 962

药理学

指示

用于神经系统疾病和帕金森病以及中重度原发性不宁腿综合征的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 中度不宁腿综合征(RLS)
• 帕金森病(PD)
• 严重不宁腿综合征

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

罗替戈汀是所有5种多巴胺受体亚型(D1-D5)的激动剂，但与D3受体结合具有最高的亲和力。它也是α-2肾上腺素能受体的拮抗剂和5HT1A受体的激动剂。罗替戈汀还能抑制多巴胺的摄取和催乳素的分泌。没有迹象表明Neupro在剂量达到24 mg/24小时时具有延长QT/QTc的作用。Neupro剂量达24 mg/24小时(超治疗剂量)对QT/QTc间期的影响是在一项双盲、随机、安慰剂和阳性对照(莫西沙星400 mg IV，单剂量)平行组试验中评估的，总治疗期为52天，适用于男性和女性晚期帕金森病患者。莫西沙星的QTc显著延长证实了敏感性。

作用机制

罗替戈汀是多巴胺激动剂类药物的一种，使用硅酮贴片连续通过皮肤(透皮)给药，每24小时更换一次。多巴胺激动剂通过激活体内的多巴胺受体来发挥作用，模仿神经递质多巴胺的作用。罗替戈汀治疗不宁腿综合征的确切机制尚不清楚，但被认为与它刺激多巴胺的能力有关

目标	行动	生物
一个多巴胺D3受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D4受体	受体激动剂	人类
一个多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
U多巴胺D5受体	受体激动剂	人类
U多巴胺D1受体	受体激动剂	人类
U5-羟色胺受体1A	受体激动剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

生物利用度因应用部位而异。腹部和臀部的生物利用度差异非常小(<1%)。相比之下，肩膀和大腿在测量的生物利用度上有很大的差异(46%)，肩膀显示出更高的值。Tmax, 8mg剂量= 15 - 18小时(大约需要3小时，直到罗替戈汀在血浆中达到可检测水平)。无法观察到峰值浓度。在2-3天内达到稳态。

配送量

反复给药后，人体体重归一化表观分布体积(Vd/F)约为84 L/kg。

蛋白结合

体外92%，体内89.5%。

新陈代谢

肝(CYP-mediated)。罗替戈汀通过偶联和n -脱烷基作用被广泛而迅速地代谢。静脉给药后，人血浆中的主要代谢物是罗替戈汀的硫酸盐缀合物、罗替戈汀的葡萄糖醛酸缀合物、n -去丙基-罗替戈汀的硫酸盐缀合物和n -去硫乙烯基-罗替戈汀的缀合物。多种CYP同工酶、磺基转移酶和两种udp -葡萄糖醛酸基转移酶催化罗替戈汀的代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 罗替戈汀
  • N-despropyl-rotigotine
  • N-desthienylethyl-rotigotine

淘汰路线

尿液(71%)，粪便(23%)。大多数罗替戈汀以非活性结合物的形式随尿液排出。不变药物占比<1%。

半衰期

去除贴片后，血浆水平下降，终末半衰期为5 - 7小时。药代动力学显示两相消除，初始半衰期为3小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

过量服用最可能的症状是那些与多巴胺激动剂的药效学特征有关的症状，包括恶心、呕吐、低血压、不自主运动、幻觉、混乱、抽搐和其他过量多巴胺刺激的迹象。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加罗替戈汀的镇静作用。
Abaloparatide	当阿巴帕肽与罗替戈汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	罗替戈汀与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	罗替戈汀与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	罗替戈汀与阿比特龙联用可降低代谢。
醋丁洛尔	罗替戈汀与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
Aceclofenac	罗替戈汀联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	罗替戈汀联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	当罗替戈汀与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与罗替戈汀联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸罗替戈汀	6 q1w9573l2	125572-93-2	CEXBONHIOKGWNU-NTISSMGPSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Leganto	补丁	3毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	6毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	2毫克/ 24小时	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	1毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	6毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	4毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	3毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	2毫克/ 24小时	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	8毫克/ 24小时	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18
Leganto	补丁	6毫克/ 24 h	经皮的	Ucb制药公司	2021-02-11	2022-02-18

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Neupro	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)	设备;补丁，延长发布	经皮的	联合银行有限公司	2012-04-02	不适用
Neupro	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)	设备;补丁，延长发布	经皮的	联合银行有限公司	2012-04-02	不适用
Neupro透皮28片baslangic tedavi paketi	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	Ucb pharma a.Ş。	2020-08-14	2018-04-19
Neupro透皮28片baslangic tedavi paketi	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	Ucb pharma a.Ş。	2020-08-14	2018-04-19
Neupro透皮28片baslangic tedavi paketi	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	Ucb pharma a.Ş。	2020-08-14	2018-04-19
Neupro透皮28片baslangic tedavi paketi	罗替戈汀(2毫克/ 24小时)+罗替戈汀(4毫克/ 24小时)+罗替戈汀(6毫克/ 24小时)+罗替戈汀(8毫克/ 24小时)	设备;补丁	经皮的	Ucb pharma a.Ş。	2020-08-14	2018-04-19

类别

ATC代码

N04BC09 -罗替戈汀

• N04BC -多巴胺激动剂
• N04b -多巴胺能剂
• N04 -抗帕金森药物
• N -神经系统

药物类别

• 导致高血压的药物
• 抗帕金森药物(多巴胺激动剂)
• Anti-Parkinson药物
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 多巴胺药物
• 多巴胺受体激动剂
• 低血压的代理
• 萘
• 神经系统
• 神经递质代理
• 非麦角衍生多巴胺受体激动剂
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 5-HT1受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 血清素受体激动剂
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为四联素的有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有四氢化萘部分，由苯与环己烷融合而成。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

萘满

子课

不可用

直接父

萘满

选择父母

Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

87年t4t8bo2e

化学文摘号

99755-59-6

InChI关键

KFQYTPMOWPVWEJ-INIZCTEOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H25NOS c1-2-11-20 (12-10-17-6-4-13-22-17) 16-8-9-18-15 (14 - 16) 16-8-9-18-15 (18) 21 / h3-7, 13日,16日21 h, 2, 8 - 12、14 h2、h3 1 / t16.1 - / mo / s1

国际命名

(6 s) 6 -{丙(2 - (thiophen-2-yl)乙基)氨基}5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

微笑

CCCN (CCC1 = CC = CS1) [C@H] 1 ccc2 = C (O) C = CC = C2C1

参考文献

合成参考

Hans-Michael Wolff, Luc Quere, Jens Riedner，“罗替戈丁的新型多态形式及生产工艺”。美国专利US20090143460, 2009年6月4日发布。

US20090143460

一般引用

1. Giladi N, Boroojerdi B, Korczyn AD, Burn DJ, Clarke CE, Schapira AH:罗替戈汀透皮贴剂治疗早期帕金森病:一项随机、双盲、对照研究，对比安慰剂和罗匹尼罗。《音乐与和谐》，2007年12月;22(16):2398-404。［文章］
2. 陈俊杰，Swope DM, Dashtipour K, Lyons KE:经皮罗替戈汀治疗帕金森病的临床创新多巴胺受体激动剂。药物治疗。2009 Dec;29(12):1452-67。doi: 10.1592 / phco.29.12.1452。［文章］
3. Perez-Lloret S, Rey MV, Ratti PL, Rascol O:罗替戈汀透皮贴剂治疗帕金森病。Fundam clinpharmacol . 2013 Feb;27(1):81-95。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2012.01028.x。Epub 2012年2月9日。［文章］
4. de Biase S, Merlino G, Lorenzut S, Valente M, Gigli GL:不宁腿综合征药物治疗的ADMET考虑因素。专家意见药物甲基毒理学。2012 10月;8(10):1247-61。doi: 10.1517 / 17425255.2012.708023。Epub 2012 7月18日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D05768

PubChem化合物

59227

PubChem物质

99443232

ChemSpider

53406

BindingDB

50123626

RxNav

616739

ChEBI

135351

ChEMBL

CHEMBL1303

锌

ZINC000000004028

网页

PA166165149

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

罗替戈汀

FDA的标签

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化学物质

下载 (29.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	晚期特发性帕金森病	2
4	完成	治疗	埃综合征/不宁腿综合征/Willis-Ekbom疾病	1
4	完成	治疗	特发性帕金森病	3.
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	2
4	完成	治疗	不宁腿综合征	2
4	终止	治疗	焦虑性障碍/帕金森病(PD)	1
4	未知的状态	治疗	夜间运动功能减退	1
3.	完成	治疗	帕金森病晚期	2
3.	完成	治疗	早期帕金森病	1
3.	完成	治疗	早期帕金森病/帕金森病(PD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
补丁	经皮的	1毫克/ 24 h
补丁	经皮的	3毫克/ 24 h
补丁	经皮的	6毫克/ 24 h
补丁	经皮的	8毫克/ 24小时
设备;补丁，延长发布	经皮的
补丁	经皮的	1毫克/ 24小时
补丁	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁	经皮的	3毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4毫克/ 24 h
补丁	经皮的	6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	8毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	1毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	1毫克/ 24 h
补丁，延长发布	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	3毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	3毫克/ 24 h
补丁，延长发布	经皮的	4毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	4毫克/ 24 h
补丁，延长发布	经皮的	6毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	6毫克/ 24 h
补丁，延长发布	经皮的	8毫克/ 24小时
补丁，延长发布	经皮的	8毫克/ 24小时
药物输送系统	经皮的	18毫克
补丁	经皮的	1毫克
补丁	经皮的	2毫克
补丁	经皮的	4.5毫克
补丁	经皮的	3毫克
补丁	经皮的	4毫克
补丁	经皮的	6毫克
补丁	经皮的	8毫克
设备;补丁	经皮的
补丁	经皮的	4.5毫克/ 10平方厘米
补丁	经皮的	9.0毫克/ 20平方厘米
补丁	经皮的	13.5毫克/ 30平方厘米
补丁	经皮的	18毫克/ 40平方厘米
药物输送系统	经皮的	9毫克
药物输送系统	经皮的	13.5毫克
药物输送系统	经皮的	4.5毫克
补丁	经皮的	2毫克/ 24小时
补丁	经皮的	4毫克/ 24小时
补丁	经皮的	6毫克/ 24小时
补丁	经皮的	8毫克/ 24小时

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8246979	没有	2012-08-21	2027-09-01
US8617591	没有	2013-12-31	2023-07-22
US7413747	没有	2008-08-19	2019-03-18
US6884434	没有	2005-04-26	2021-03-30
US6699498	没有	2004-03-02	2020-11-27
US8246980	没有	2012-08-21	2025-11-27
US9925150	没有	2018-03-27	2032-03-01
US10130589	没有	2018-11-20	2030-12-22
US10350174	没有	2019-07-16	2030-12-22

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.70	Biobyte明星名单(2009)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00904毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.01	ALOGPS
logP	4.34	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.03	Chemaxon
pKa(最强基础)	10.97	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	23.472	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	94.56米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	36.563.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9968
血脑屏障	+	0.9808
Caco-2渗透	+	0.5864
22基板	底物	0.7351
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6945
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.6398
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6722
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.5674
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5502
CYP450 3A4衬底	底物	0.5937
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.724
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7855
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8238
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7351
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5691
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8638
艾姆斯测试	非AMES毒性	0．5
致癌性	Non-carcinogens	0.9255
生物降解	未准备好生物可降解	0.9912
大鼠急性毒性	2.6229 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6074
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7098

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年11月18日18:23 /更新于2023年2月27日14:22