识别
- 总结
-
Vandetanib是一种抗肿瘤药激酶抑制剂用于治疗症状或进步甲状腺髓样癌患者不可切除的局部晚期或转移性疾病。
- 品牌名称
-
Caprelsa
- 通用名称
- Vandetanib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB05294
- 背景
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Vandetanib口服每日一次激酶抑制剂的肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖与潜在的使用广泛的肿瘤类型。
2011年4月6日,vandetanib被FDA批准的治疗nonresectable,局部晚期或转移性甲状腺髓样癌在成人患者。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:475.354
单一同位素的:474.106666884 - 化学公式
- C22H24BrFN4O2
- 同义词
-
- (N) - 4-Bromo-2-fluorophenyl 6-methoxy-7 - ((1-methyl-4-piperidinyl)甲氧基)4-quinazolinamine
- (N) - 4-Bromo-2-fluorophenyl 6-methoxy-7 - ((1-methylpiperidin-4-yl)甲氧基)quinazolin-4-amine
- Vandetanib
- 外部id
-
- gnf - pf - 2188
- HSDB 8198
- ZD 6474
- zd - 6474
- ZD6474
药理学
- 指示
-
Vandetanib目前批准作为替代当地治疗不可切除的和疾病传播。因为Vandetanib q - t间隔延长,患者禁忌用于严重心脏先天性长QT综合征等并发症,无报酬的心脏衰竭。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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意味着IC50大约2.1μg /毫升。
- 的作用机制
-
zd - 6474是一种强有力的和VEGFR的选择性抑制剂(血管内皮生长因子受体),EGFR(表皮生长因子受体)和RET(重新安排在转染)酪氨酸激酶。
VEGFR - EGFR-dependent信号都是在癌症临床验证路径,包括非小细胞肺癌(NSCLC)。RET活动是很重要的在某些类型的甲状腺癌,甲状腺髓样癌和早期数据与vandetanib已导致孤儿药指定由美国和欧盟的监管机构。
目标 行动 生物 U血管内皮生长因子A 抑制剂人类 U表皮生长因子受体 抑制剂人类 U酪氨酸蛋白激酶6 抑制剂人类 U他们的受体 抑制剂人类 U原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体 不可用 人类 - 吸收
-
慢——等离子体浓度达到峰值平均6小时。在多个剂量,Vandetanib积累与稳态达到8折后3个月左右。beplayapp
- 的体积分布
-
Vd约745beplayapp0 L。
- 蛋白结合
-
约90%的蛋白结合。beplayapp
- 新陈代谢
-
不变vandentanib和代谢物vandetanib N-oxide和N-desmethyl vandetanib在等离子体中发现,尿液和粪便。N-desmethyl-vandetanib主要是由CYP3A4, vandetanib-N-oxide主要是由flavin-containing单氧酶酶FMO1 FMO3。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
beplayapp约69%是恢复后单剂vandentanib后21天。44%被发现在粪便和尿液的25%。
- 半衰期
-
中值一半的19天的生活。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abaloparatide Abaloparatide的治疗效果与Vandetanib结合使用时可以减少。 Abametapir 的血清浓度Vandetanib时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Vandetanib结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Vandetanib相结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Vandetanib结合Acalabrutinib时可以减少。 18beplay下载 的新陈代谢Vandetanib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Vandetanib结合乙酰唑胺。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Vandetanib时可以增加。 Adalimumab 的新陈代谢Vandetanib结合Adalimumab时可以增加。 腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Vandetanib时可以增加。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加vandetanib的血清。
- 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,降低血清vandetanib水平。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Zactima(阿斯利康)/Zictifa(阿斯利康)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Caprelsa 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Genzyme欧洲Bv 2016-09-08 不适用 欧盟 Caprelsa 平板电脑 300毫克 口服 赛诺菲安万特Genzyme,赛诺菲-安万特加拿大公司的一个部门 2012-02-23 不适用 加拿大 Caprelsa 平板电脑 300毫克/ 1 口服 阿斯利康制药公司 2011-07-25 2020-05-31 我们 Caprelsa 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Genzyme公司 2022-06-24 不适用 我们 Caprelsa 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Genzyme公司 2011-07-25 不适用 我们 Caprelsa 平板电脑 100毫克/ 1 口服 阿斯利康制药公司 2011-07-25 2020-05-31 我们 Caprelsa 平板电脑,涂膜 300毫克 口服 Genzyme欧洲Bv 2016-09-08 不适用 欧盟 Caprelsa 平板电脑 100毫克 口服 赛诺菲安万特Genzyme,赛诺菲-安万特加拿大公司的一个部门 2012-02-23 不适用 加拿大 Caprelsa 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Genzyme公司 2011-07-25 不适用 我们 Vandetanib 平板电脑 100毫克/ 1 口服 阿斯特拉捷利康Lp 2011-04-21 2013-06-22 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Caprelsa Vandetanib(300毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Genzyme公司 2022-06-24 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01EX04——Vandetanib
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为quinazolinamines。这些都是杂环芳香族化合物包含quianazoline一部分替换一个或多个胺组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazanaphthalenes
- 子课
- 苯并二嗪
- 直接父
- Quinazolinamines
- 选择父母
- 苯胺和取代苯胺类/苯甲醚/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/溴苯/氟苯/哌啶/芳基溴化物/Imidolactams/芳基氟化物 8展示更多
- 基
- 烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle 显示23日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 哌啶,有机氟化合物,有机溴化合物,芳香醚、二级胺、喹唑啉(CHEBI: 49960)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- YO460OQ37K
- 化学文摘号
- 443913-73-3
- InChI关键
- UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H24BrFN4O2 c1-28-7-5-14(6-8-28) 12-30-21-11-19-16(10 - 20(21) 29-2) 22(26-13-25-19) 27-18-4-3-15(23)上行线(18)24 / h3-4, 9 - 11, 13-14H, 5 - 8、12 h2, 1-2H3, (H, 25日,26日27)
- 国际命名
-
N - (4-bromo-2-fluorophenyl) 6-methoxy-7 - [(1-methylpiperidin-4-yl)甲氧基]quinazolin-4-amine
- 微笑
-
COC1 = C (OCC2CCN (C) CC2) C = C2N = CN = C (NC3 = C (F) C = C (Br) C = C3) C2 = C1
引用
- 一般引用
-
- 贝茨D: zd - 6474。阿斯利康。当今Investig药物。2003;12月4 (12):1468 - 72。(文章]
- 吨GN, Banaszynski我Kolesar JM: Vandetanib:一种新的靶向治疗治疗转移性或局部晚期甲状腺髓样癌。是J卫生系统制药。2013年5月15日,70 (10):849 - 55。doi: 10.2146 / ajhp120253。(文章]
- Andriamanana我,但我,Duretz B, Hulin答:同时分析抗癌药物bortezomib,伊马替尼,nilotinib,埃罗替尼,达沙替尼,拉帕替尼,索拉非尼,舒尼替vandetanib在人血浆使用LC / MS / MS。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2013年5月1日,926:83 - 91。doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.01.037。Epub 2013年3月16日。(文章]
- FDA批准的药物产品:Caprelsa (vandetanib)口服用平板电脑链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D06407
- PubChem化合物
- 3081361
- PubChem物质
- 175426969
- ChemSpider
- 2338979
- BindingDB
- 21
- 1098413
- ChEBI
- 49960年
- ChEMBL
- CHEMBL24828
- 锌
- ZINC000053683345
- 网页
- PA166118341
- PDBe配体
- ZD6
- 维基百科
- Vandetanib
- PDB项
- 2 ivu
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 甲状腺癌 1 3 积极不招聘 治疗 分化型甲状腺癌(DTC) 1 3 积极不招聘 治疗 局部晚期或转移性甲状腺髓样癌/甲状腺髓样癌(MTC) 1 3 积极不招聘 治疗 肺癌/非小细胞肺癌(NSCLC) 1 3 积极不招聘 治疗 甲状腺癌 1 3 完成 治疗 肺癌/非小细胞肺癌(NSCLC) 1 3 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2 3 没有招聘 治疗 甲状腺髓样癌(MTC) 1 3 招聘 治疗 甲状腺髓样癌(MTC) 1 2 积极不招聘 治疗 转移性乳腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 300毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 300毫克 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 300毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8642608 没有 2014-02-04 2022-02-06 我们 US8067427 没有 2011-11-29 2028-08-08 我们 US7173038 没有 2007-02-06 2021-08-14 我们 USRE42353 没有 2011-05-10 2017-09-23 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 0.008毫克/毫升25°C (77°F) FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0102毫克/毫升 ALOGPS logP 5.01 ALOGPS logP 4.54 Chemaxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.35 Chemaxon pKa最强(基本) 9.13 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 59.512 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 118.63米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 47.13 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9961 血脑屏障 + 0.9596 Caco-2渗透 + 0.611 22基板 底物 0.7412 我22抑制剂 抑制剂 0.7327 22抑制剂二世 抑制剂 0.9501 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6556 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8419 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5827 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6006 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7333 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7749 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5867 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5077 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5288 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8009 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5693 致癌性 Non-carcinogens 0.9322 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.5482 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8342
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (103 KB)
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0293000000 - 9037 - b32a179af5e7ba9a
目标
见解和加速药物研究。
酶
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- 郑LS,王F,李YH,张X,陈LM,梁YJ戴CL,燕YY,道LY, Mi YJ,杨AK, KK,傅LW: Vandetanib (Zactima ZD6474)对抗ABCC1——ABCG2-mediated抑制多药耐药性的传递函数。《公共科学图书馆•综合》。2009;4 (4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 郑LS,王F,李YH,张X,陈LM,梁YJ戴CL,燕YY,道LY, Mi YJ,杨AK, KK,傅LW: Vandetanib (Zactima ZD6474)对抗ABCC1——ABCG2-mediated抑制多药耐药性的传递函数。《公共科学图书馆•综合》。2009;4 (4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵组跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
引用
- 沈H,杨Z,赵W,张Y,罗德里格斯广告:评估vandetanib作为各种人类肾脏转运蛋白抑制剂:抑制多种药物和毒素挤压作为一个可能的机制导致顺铂和肌酐清除率下降。药物金属底座Dispos。2013年12月,41 (12):2095 - 103。doi: 10.1124 / dmd.113.053215。Epub 2013年9月11日。(文章]
药物在11月18日,2022年12月22日,2007 23 /更新20:28