Romiplostim

识别

总结

Romiplostim是一个融合蛋白促血小板生成素(TPO)肽模拟增加血小板计数与受体结合,激活人类传真照片。用于治疗血小板减少症和慢性免疫血小板减少症(ITP)。

品牌名称
Nplate
通用名称
Romiplostim
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05332
背景

Romiplostim是血栓形成刺激二聚体Fc-peptide融合蛋白(peptibody)增加生产通过促血小板生成素受体的激活血小板。peptibody分子有两个相同的单链的子单元,每一个由269个氨基酸残基。每个单元由一个IgG1 Fc载体域共价结合的多肽序列包含两个绑定域与促血小板生成素受体c-Mpl进行交互。每个域由14个氨基酸组成。有趣的是,romiplostim的氨基酸序列并不是类似于内源性促血小板生成素。Romiplostim是由大肠杆菌DNA重组技术。2008年8月22日,FDA批准。

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
造血的生长因子
蛋白质的化学公式
C2634年H4086年N722年O790年年代18
蛋白质平均体重
59000.0哒
序列
IEGPTLRQWLAARA >促血小板生成素受体结合域的氨基酸序列
>氨基酸序列为Fc融合复合MDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYV DGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKA KGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLD SDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGKGGGGGIEGPTLR QWLAARAGGGGGGGGIEGPTLRQWLAARA
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同义词
  • Romiplostim
外部id
  • AMG 531
  • amg - 531

药理学

指示

治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

反应血小板增加不同病人之间因此指示需要个性化的剂量。然而,剂量dependent-increase血小板计数已经在临床试验中观察到的。不影响血小板的破坏。

的作用机制

Romiplostim促血小板生成素受体激动剂,激活细胞内转录途径通过c-Mpl增加血小板的生产。它也同样工作促血小板生成素(TPO),一个内生的血小板糖蛋白激素,调节生产骨髓。

目标 行动 生物
一个促血小板生成素受体
受体激动剂
人类
吸收

Cmax健康志愿者,subQ = 24-36小时;Cmax免疫性血小板减少症患者,subQ = 7-50小时(值= 14小时)。不受年龄、体重、性别。积累不发生后六周剂量的romiplostim 3微克/公斤。

的体积分布

在健康的志愿者,非线性降低在Vd增加第四剂量的romiplostim这表明饱和c-Mpl受体。Vd, 0.3μg /公斤= 122毫升/公斤Vd, 10μg /公斤= 48.2毫升/公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

肾清除率(间隙随着剂量增加的主导模式)
绑定c-Mpl受体(主导模式的间隙在低剂量)

半衰期

免疫性血小板减少症患者,subQ = 3.5天(中位数)(范围猴天)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最常见的不良反应(≥病人发病率Nplate高出5%和安慰剂)关节痛、头晕、失眠、肌痛、肢体疼痛,腹痛、肩痛、消化不良、感觉异常。头痛是最常见的不良反应报道,不发生在Nplate≥5%病人发病率和安慰剂。LD50 = 980毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
环磷酰胺 肺毒性的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合环磷酰胺。
长春花碱 周围神经病变的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合长春花碱。
长春新碱 周围神经病变的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合长春新碱。
长春地辛 周围神经病变的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合长春地辛。
Vinflunine 周围神经病变的风险或严重性Romiplostim结合Vinflunine时可以增加。
Vinorelbine 周围神经病变的风险或严重性Romiplostim结合Vinorelbine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nplate 注射,粉的解决方案 500微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Nplate 注射,粉的解决方案 125微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Nplate 注入,粉、冻干、解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 安进公司 2008-08-25 不适用 美国国旗
Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Nplate 粉,为解决方案 500微克/瓶 皮下 安进公司 2009-04-15 不适用 加拿大的国旗
Nplate 粉,为解决方案 250微克/瓶 皮下 安进公司 2009-04-15 不适用 加拿大的国旗
Nplate 注射,粉的解决方案 500微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Nplate 注入,粉、冻干、解决方案 500 ug / 1毫升 皮下 安进公司 2008-08-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B02BX04——Romiplostim
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GN5XU2DXKV
化学文摘号
267639-76-9

引用

一般引用
  1. Kumagai Y, Fujita T, Ozaki M, Sahashi K, Ohkura M, Ohtsu T, Arai Y, Y Sonehara Nichol杰:药效学和药物动力学的AMG 531,一个thrombopoiesis-stimulating peptibody,在日本健康主题:一项随机、安慰剂对照的研究。中国新药杂志。2007年12月,47 (12):1489 - 97。Epub 2007 10月9。(文章]
  2. 大米L:药品评估:amg - 531治疗血小板减少症。当今Investig药物。2006年9月,7 (9):834 - 41。(文章]
  3. 基廷通用:Romiplostim:审查的使用免疫血小板减少。药。2012年2月12日,72 (3):415 - 35。doi: 10.2165 / 11208260-000000000-00000。(文章]
  4. 链接(链接]
KEGG药物
D08990
PubChem物质
347910087
RxNav
805452年
ChEMBL
CHEMBL1201832
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Romiplostim
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1
4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症 1
3 完成 支持性护理 血小板减少症儿科学科与免疫(特发性血小板减少性紫癜(ITP) 1
3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 3
3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症 3
3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症/血小板减少症儿科学科与免疫(特发性血小板减少性紫癜(ITP)/血小板减少性紫癜 1
3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症/血小板减少性紫癜 2
3 招收的邀请 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1
3 招聘 治疗 化疗所致血小板减少症 2
3 招聘 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 皮下 125微克
注射,粉的解决方案 皮下 250微克
注射,粉的解决方案 皮下 500微克
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 125 ug / 0.25毫升
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 250 ug / 0.5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 500 ug / 1毫升
粉,为解决方案 皮下 250微克/瓶
粉,为解决方案 皮下 500微克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 625微克
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 250微克
注射,粉的解决方案 皮下 250微克/ 1瓶
注射,粉的解决方案 皮下
注射,粉的解决方案 皮下 0.5 250微克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
促血小板生成素受体。可能代表一个特定调控分子TPO-R-dependent免疫反应。
基因名字
MPL
Uniprot ID
P40238
Uniprot名字
促血小板生成素受体
分子量
71244.08哒
引用
  1. Krzyzanski W, Sutjandra L, Perez-Ruixo JJ, Sloey B,周润发,王YM:药代动力学和药效学建模romiplostim的动物。制药研究》2013年3月,30 (3):655 - 69。doi: 10.1007 / s11095 - 012 - 0894 - 2。Epub 2012年12月19日。(文章]

药物在2007年11月18日18:23 /更新6月03号,2022 07:24